Antisekrēcijas zāles: zāļu saraksts un veidi, pielietojuma funkcijas

Antisekrēcijas zāles ir zāļu grupa, kas var samazināt sālsskābes ražošanu, iedarbojoties uz parietālajām šūnām un bloķējot galvenos sekrēcijas mehānismus. Palielinoties sālsskābes koncentrācijai, tiek novērota dažādu kuņģa slimību attīstība: čūlas, gastrīts, grēmas, čūlainais kolīts. Antisekrēcijas zāles var paātrināt bojāto membrānu rētu veidošanās procesu. Šīs grupas zāļu lietošana kā līdzeklis pret grēmas ir iespējama tikai ar antacīdu neefektivitāti un smagu slimības gaitu, kas izraisa šādu simptomu.

Antisekrēcijas zāļu veidi

H2-histamīna blokatori

H2-histamīna blokatorus lieto no skābes atkarīgām kuņģa-zarnu trakta slimībām. Zāles bloķē kuņģa gļotādas histamīna receptorus, samazinot skābes veidošanos un iekļūšanu kuņģa lūmenā. Attiecas uz novecojušām zālēm nekā protonu sūkņa inhibitori, ja ņemam vērā skābes nomākšanas darbības ilguma rādītājus, kā arī iespējamo nevēlamo reakciju skaitu..

PaaudzeNarkotikas
1. paaudzeCimetidīns
2. paaudzeRanitidīns
3. paaudzeFamotidīns
4. paaudzeNizatidīns
5. paaudzeRoksatidīns

Protonu sūkņa inhibitori

Tās ir viena no visefektīvākajām zāļu grupām, kuras tiek parakstītas pacientiem ar kuņģa čūlu, ieskaitot tos, kurus provocē Helicobacter. Sākotnēji tas ir priekšzāles, tomēr pēc iekļūšanas gremošanas traktā un ūdeņraža protonu pievienošanas tiek novērota transformācija zāļu formā. Aktīvās vielas saistās ar parietālajām šūnām (to fermentiem) un kavē skābes sintēzi.

Protonu tīrīšanas inhibitori ietver zāles, kuru pamatā ir šādas aktīvās sastāvdaļas:

  • omeprazols: Omez, Gastrozole, Losec Maps, Ultop;
  • ezomeprazols: Nexium, Emanera;
  • dekslansoprazols: Deksilants;
  • pantoprazols: Nolpaza, Controloc;
  • lansoprazols: Lanzaps, Epikurs;
  • Rabeprazols: Pariet, Rabiet, Zulbeks.

Kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai, ko izraisa patogēns Helicobacter pylori, protonu sūkņa inhibitoru aktīvās vielas tiek kombinētas ar antibiotikām: klaritromicīnu, amoksicilīnu, levofloksacīnu..

M-antiholīnerģiskie līdzekļi

M-antiholīnerģiskie līdzekļi ir novecojusi zāļu grupa, kas tika izmantota kuņģa čūlas ārstēšanā. Pašlaik priekšroka tiek dota modernākām un efektīvākām zālēm. M-antiholīnerģiskie līdzekļi bloķē M-holīnerģiskos receptorus, samazinot bazālo un stimulēto sekrēciju. M-antiholīnerģiskie līdzekļi ir:

  • neselektīvs: zāles, kuru pamatā ir metocīnija jodīds, hlorosils.
  • selektīvs: Gastrocepīns.

Šīs grupas narkotiku ietekmē samazinās tonis, amplitūda, peristaltisko kontrakciju biežums, sfinkteru relaksācija.

Antisekrēcijas zāļu lietošanas iezīmes dažādām patoloģijām

H2-histamīna blokatorus lieto šādām indikācijām:

  • akūts un hronisks pankreatīts;
  • gastroezofageālā refluksa slimība;
  • dispepsija;
  • zāļu izraisītas čūlas;
  • videnes čūlas (ārstēšana un profilakse);
  • hronisks gastrīts un duodenīts;
  • Zolindžera-Elisona sindroms;
  • kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas kompleksā ārstēšanā tiek izmantotas zāles, kuru pamatā ir ranitidīns un famotidīns, kas nomāc spontānu un stimulētu kuņģa sulas veidošanos..

Protonu sūkņa inhibitori ir paredzēti pacientiem ar:

  • kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas paasinājumi. Čūlu klātbūtne, kas ir izturīga pret H2-histamīna blokatoru darbību;
  • hronisks gastrīts un duodenīts;
  • Zolindžera-Elisona sindroms;
  • funkcionālā dispepsija;
  • Bareta barības vads;
  • hronisks pankreatīts;
  • gastroezofageālā refluksa slimība, kā arī išēmiska sirds slimība, ko pastiprina GERD;
  • Ar NSPL saistītas čūlas;
  • kuņģa čūlas atkārtošanās profilaksei.

M-antiholīnerģiskos līdzekļus, kuru pamatā ir pirenzepīns, lieto, ārstējot pacientus ar vieglu vai vidēji smagu kuņģa čūlu. Dažos gadījumos ārsti izraksta kombinētu ārstēšanu, pievienojot zāles no H2-histamīna blokatoru grupas.

Kontrindikācijas

Narkotiku grupaAbsolūtsRelatīvs
H2-histamīna blokatori
  • individuālas neiecietības reakcijas;
  • grūtniecības un zīdīšanas periods.
  • nieru / aknu mazspējas attīstība;
  • bērnu pacientu ārstēšana.
Protonu sūkņa inhibitori
  • individuāla neiecietība;
  • vecums līdz 14 gadiem;
  • grūtniecības periods.
  • zīdīšana (ja nepieciešams to lietot terapijas laikā, ir vērts pārtraukt HB lietošanu);
  • aknu slimība.
M-antiholīnerģiskie līdzekļi
  • glaukoma;
  • prostatas hipertrofija;
  • nespecifisks čūlainais kolīts.
  • sirds un asinsvadu sistēmas disfunkcija.

Blakus efekti

H2-histamīna blokatori

Ilgstoša zāļu lietošana

  • atsitiena sindroma attīstība. Zāles nedrīkst pilnībā atcelt, tiek parādīts pakāpenisks dienas devas samazinājums;
  • Receptora aizbēgšana, kas prasa palielināt devu vai aizstāt zāles.

Ietekme uz gremošanas traktu

  • no devas atkarīgs efekts: aizcietējums, izkārnījumu traucējumi;
  • uz ranitidīna un cimetidīna lietošanas fona pacientiem, kas vecāki par 55 gadiem, var novērot aknu transamināžu līmeņa paaugstināšanos.

Ietekme uz dzimumhormoniemVisbiežāk, ņemot vērā cimetidīna lietošanu, tiek novērota attīstība:

  • atgriezeniska ginekomastija;
  • impotence.
Histamīna receptoru ietekme uz citiem orgāniem
  • centrālā nervu sistēma: sūdzības par reiboņa, galvassāpju, apjukuma attīstību;
  • sirds un asinsvadu sistēma: tiek traucēts sirds ritms, vadītspēja, samazināti asinsspiediena rādītāji;
  • elpošanas sistēma: bronhu spazmas;
  • imūnsistēma: autoimūna intersticiāla nefrīta attīstība.

Protonu sūkņa inhibitori

Kuņģa-zarnu trakta

  • caureja;
  • aizcietējums;
  • palielināta gāzes veidošanās;
  • dispepsijas traucējumi;
  • gļotādu histoloģiskās tīrības izmaiņas.
Lokomotora aparāti
  • muskuļu vājums;
  • mialģija;
  • artralģija.
Ekskrēcijas sistēma
  • intersticiāls nefrīts.

Centrālā nervu sistēma

  • galvassāpes;
  • vājuma sajūta;
  • reibonis;
  • depresija;
  • miega traucējumi;
  • nemiers, pārmērīga uzbudinājums.
Asins sistēma
  • trombocitopēnija;
  • leikopēnija;
  • pancitopēnija.

Citas reakcijasAlerģiskas reakcijas:

  • bronhu spazmas;
  • ādas izsitumi;
  • nieze;
  • fotosensitivitāte.

M-antiholīnerģiskie līdzekļi

M-antiholīnerģiskie līdzekļi var izraisīt sausu muti, samazinātu svīšanu un paplašinātus zīlītes. Ar maksimālu nevēlamo reakciju smagumu ir grūti norīt un urinēt, ķermeņa temperatūra paaugstinās.

Zāles, ko lieto kuņģa-zarnu trakta slimībām

Aicinām jūs uz Telegram kanālu @GastroenterologyJa ārstēšana nedarbojasPopulārs par kuņģa un zarnu trakta slimībāmSkābums
kuņģī

Zāles, ko lieto kuņģa-zarnu trakta slimībām
Sālsskābes sekrēcijas regulēšana un sekrēcijas blokatoru un antacīdu lietošana (Kalinin A.V.). Leģenda: M1R un M2R - acetilholīna receptori, GR - gastrīna receptori, H2R - histamīna receptori, PP - protonu sūknis, BCC - kalcija antagonisti (Ca 2+ receptoru blokatori)
Antacīdi

Antacīdi ir zāles, kuru darbības mehānisms ir balstīts uz kuņģa skābes ķīmisku neitralizāciju. Lielākā daļa mūsdienu antacīdu lieto līdzsvarotu magnija un alumīnija savienojumu kombināciju. Šādiem antacīdiem raksturīgs lēnāks terapeitiskās iedarbības sākums, salīdzinot ar nātrija un kalcija savienojumiem, taču tiem ir ilgāks darbības ilgums. Tie nešķīst ūdenī, praktiski neuzsūcas asinīs, tiem raksturīgas antipeptiskas spējas un daļēji adsorbē toksīnus.

Antacīdi tiek klasificēti kā absorbējami vai neuzsūcami. Tiek saukti absorbējamie antacīdi, kas paši vai to reakcijas ar kuņģa skābi produkti izšķīst asinīs. Absorbēto antacīdu pozitīvā kvalitāte ir strauja skābuma samazināšanās pēc zāļu lietošanas. Negatīvs - īss darbības ilgums, iespējama skābes atsitiena (sālsskābes sekrēcijas palielināšanās pēc zāļu darbības beigām), oglekļa dioksīda veidošanās, reaģējot ar sālsskābi, izstiepjot kuņģi un stimulējot gastroezofageālā refluksa darbību. Antacīdu piemēri:

  • absorbējami antacīdi:
    • nātrija bikarbonāts (soda)
    • Renija
  • neuzsūcami antacīdi:
    • alumīnija fosfāts: fosfalugels
    • alumīnija un magnija kombinācijas: Almagel, Gastracid, Maalox
      • alumīnija un magnija kombinācija ar pievienotu benzokainu: Almagel A
      • alumīnija-magnija preparāti ar simetikona piedevu (lai novērstu meteorismu): Almagel Neo, Antareit, Relzer
    • alumīnija, magnija un kalcija savienojumu kombinācijas: Rutacid, Talcid, Gastal
Plašāku informāciju skatiet rakstā "Antacīdi".

Algināti

Iekļūstot kuņģī, algināta sāļi reaģē ar tā skābo saturu, kā rezultātā veidojas algināta gēls, kuram ir gandrīz neitrāla skābuma vērtība (gela pH ir aptuveni 7). Gēls veido aizsargbarjeru uz kuņģa satura virsmas, novēršot gastroezofageālā refluksa rašanos. Regurgitācijas vai refluksa gadījumā gēls nonāk barības vadā, kur tam ir neitralizējoša iedarbība uz sālsskābi un pepsīnu, kas iekļūst refluksa laikā, un papildus aizsargā barības vada gļotādu. Šīs klases zāles kuņģī veido algināta “plostu barjeru”, kas neļauj kuņģa skābei iekļūt barības vadā. Alginātu galvenie komponenti netiek absorbēti sistēmiskajā cirkulācijā. Vienīgais reģistrētais algināts Krievijā ir Gaviscon (varianti: Gaviscon, Gaviscon forte un Gaviscon Double Action), kas ir antacīds līdzeklis, kura sastāvā ir nātrija algināts..

Sīkāku informāciju skatiet rakstā "Gaviscon".

Antisekrēcijas zāles
H2 histamīna receptoru blokatori

Histamīna receptoru H2-blokatoru darbības mehānisms ir balstīts uz H bloķēšanu2-kuņģa gļotādas parietālo šūnu receptori (saukti arī par histamīnu) un šī iemesla dēļ samazinās sālsskābes sekrēcija un plūsma kuņģa lūmenā. Vēsturiski tās ir pirmās antisekrēcijas zāles, un, salīdzinot ar protonu sūkņa inhibitoriem, tās ir mazāk efektīvas. H2 blokatoru piemēri: Tagamet un Histodil (aktīvā viela cimetidīns), Zantac un Ranisan (ranitidīns), Kvamatel, Kvamatel mini un Ulfamīds (famotidīns).

Protonu sūkņa inhibitori
Prokinētika

Prokinētika ir zāles, kas stimulē kuņģa-zarnu trakta kustīgumu:

atļauts Spānijā, nav atļauts Krievijā, ASV

Aktīvā vielaZīmolu piemēriDarbības mehānismsProkine-
tic darbību
Pret-
vemšanas darbība
Q-T intervāla pagarināšanaPapildu piramīdas efektiPiezīme
metoklopramīdsCerukāls
D2-antagonists,
5-HT4–Agonists
izteikts
izteiktsneizraisa
bieži
novecojis rīks (nav aizliegts)
bromoprīdsBimaralD2-antagonists,
5-HT4–Agonists
izteiktsizteiktsneizraisabieži
nav atļauts RF un ASV
domperidonsMotilium, MotilakD2-antagonistsizteiktsmērensneizraisaretinav atļauts ASV, Kanādā, Lielbritānijā, daudzās ES valstīs un Krievijas Federācijā, ir atļauta arī visbiežāk lietotā prokinētika
itoprīdsGanatons,
Itomed
Itopra
D2–Antagonists, acetilholīna inhibitorsizteiktsmērensneizraisaretijauna, daudzsološa prokinētika, kas nav apstiprināta ASV
cisaprīdsKoordinax5-HT4–Agonistsizteiktsnavcēloņiretiaizliegts ASV un RF
mosapridMozax,
Mosid MT
5-HT4–Agonistsizteiktsnavneizraisaretinav atļauts Krievijas Federācijā, atļauts Baltkrievijā, Kazahstānā, Ukrainā
tegaserod *)
Zelmaks,
Fraktāls
daļējs 5-HT4–Agonistslieto aizcietētu kairinātu zarnu sindroma ārstēšanaiaizliegts ASV un RF
prukaloprīds *)Resolor5-HT4–Agonistslieto hroniska aizcietējuma ārstēšanaiatļauts Krievijas Federācijā, Lielbritānijā, Kanādā, nav atļauts ASV
sulpirīds **)Prosulpins,
Eglonils
D2-antagonistsizteiktstur irneizraisa.
atļauts Krievijas Federācijā, Lielbritānijā, nav atļauts ASV, Kanādā
levosulpirīds **)LevopraidD2-antagonistsizteiktstur irneizraisa.atļauts Itālijā, Spānijā, nav atļauts Krievijā, ASV, Lielbritānijā
cinitaprīdsCidīns, Endial5-HT1 un 5-HT4-agonists, 5-HT2-antagonists

Piezīmes. *) Tegaserod un prukaloprīds, kas ir enterokinētika (prokinētika, kas selektīvi ietekmē zarnas), ir pārvietota uz ATX no sadaļas "A03 Zāles funkcionālu kuņģa-zarnu trakta traucējumu ārstēšanai" uz sadaļu "A06 caurejas līdzekļi"..
**) Sulpirīds un levosulpirīds ir neiroleptiķi, kurus aizstāj benzamīdi, ar izteiktām prokinētiskām īpašībām. Pēc ATC datiem, tie pieder grupai "N05A antipsihotiskie līdzekļi".

Plašāku informāciju skatiet rakstā "Prokinetics".

Spazmolītiskie līdzekļi

Spazmolītiskie līdzekļi ir zāles, kas mazina gludo muskuļu spazmas. Spazmolītiskie līdzekļi ir pirmā izvēle vieglu vai mērenu vēdera sāpju ārstēšanai. Gastroenteroloģijā spazmolītiskos līdzekļus lieto farmakoloģiskajā ārstēšanā pacientiem ar funkcionālu dispepsiju, pacientiem ar vieglu kairinātu zarnu sindromu, žultsceļu diskinēzijām, kā arī peptiskās čūlas slimības saasināšanās ārstēšanā pirms Helicobacter pylori izskaušanas terapijas iecelšanas, holelitiāzes saasināšanās pirms holecistektomijas veikšanas ar zālēm utt. gastroenteroloģijā izmantotie spazmolītiskie līdzekļi ir papaverīns, No-shpa (drotaverīns), Duspatalin un Niaspam (mebeverīns), Neobutin, Neobutin Retard, Trimedat, Trimedat Valenta un Trimedat Forte (trimebutīns), Dicetel (spazmidels) (pinaverium) ), nifedipīns. Selektīvs spazmolītisks līdzeklis, kas iedarbojas tikai uz Oddi sfinkteru un žults ceļu - Odeston (himetromons). Spazmolītisks līdzeklis zīdaiņiem un vecākiem bērniem - Plantex. Komplekss preparāts Meteospazmil (miotropais spazmolītiskais alverīns + pretputu līdzeklis simetikons). Fitopreparāts Iberogasts.

Spazmolītiskā efekta izplatības un smaguma zonas ir norādītas zemāk esošajā tabulā (Minushkin O.N. et al.):

Antisekrēcijas zāles - saraksts

Liels sālsskābes saturs kuņģī ir nelabvēlīgs faktors, un tas bieži izraisa kuņģa slimību attīstību, visbiežāk sastopamie ir: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, ieskaitot kuņģa-zarnu trakta čūlas, gastrīts, grēmas, čūlainais kolīts. Antisekrēcijas zāles, zāļu saraksts bieži ir nepieciešams iepriekšējai iepazīšanai pirms to iegādes, lai labāk orientētos piemērotu zāļu izvēlē: pēc cenas, izdalīšanās veida, devām un citām īpašībām. Šī narkotiku grupa veicina ātrāku bojātā kuņģa gļotādas dziedināšanas procesu (rētas).

Mūsdienu zāles spēj ilgstoši ievērojami pazemināt skābuma līmeni vidēji no 8 līdz 24 stundām, kas ir neapstrīdama šādu zāļu priekšrocība, jo to darbība ļauj izvairīties no sāpju uzbrukumiem naktīs tajās stundās, kad starp pēdējo maltīti - vakariņām un vakariņām - ir liela laika starpība. gaidāmās brokastis. Tos izmanto arī kursos, lai novērstu un samazinātu recidīvu risku..

Jāatzīmē, ka antisecretory zāles grēmas ārstēšanai tiek izmantotas tikai tās smagās formas gadījumos, kad antacīdu grupas zāles nav efektīvas, piemēram: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Antacīdi var ātri samazināt skābes līmeni, un terapeitiskais efekts rodas ātri, taču to iedarbība ir īslaicīga, un tas ir viņu galvenais trūkums..

Pirms ārstēšanas obligāti jāveic gastroskopija, lai izslēgtu citas slimības, tostarp ļaundabīgas, kuras var slēpt kā mājokļa un komunālo pakalpojumu slimības.

Piezīme: zāles bieži ražo kapsulu formā. Dažiem cilvēkiem ir grūtības tos norīt. Šajā gadījumā ieteicams atvērt kapsulu un tās saturu ielej ēdamkarotē ābolu un nekavējoties norīt to ar ūdeni. Šis padoms ir iekļauts kapsulu "Omez" instrukcijās.

Labākās antisecretory zāles - saraksts, izdalīšanās veids, cena

Visās šajās zālēs galvenā aktīvā viela ir "omeprazols".

1. "Omez".

  • Kapsulas izdalīšanās forma: 10 mg -30 gab., 20 mg-30 gab., 40 mg-28 gab. un pulveris injekcijām - 40 miligrami.
  • Lietojiet 20 mg pusstundu pirms ēšanas divas reizes dienā.
  • Ražots Indijā, Dr. Reddy`s.
  • Izmaksas par 30 kapsulām ar divdesmit miligramiem - 175 rubļi.

2. "Omez insta".

  • Pieejams pulvera veidā, 5 paciņas uz divdesmit miligramu iepakojuma.
  • Pulveris jāatšķaida vienā vai divās ēdamkarotēs ūdens un jālieto pusstundu pirms ēšanas. Atkarībā no slimības, saskaņā ar instrukcijām, pulveris tiek patērēts no vienas līdz divām reizēm dienā..
  • Ražotājs: Dr. Reddy`s, Indija.
  • 1 iepakojuma (5 iepakojumi) izmaksas 76 rubļi.

3. "omeprazols".

Pārdošanas vadītājs. Kvalitatīvas lētas zāles.

  • Pieejams dažādu ražotāju 20 mg kapsulās pa 10, 20 un 40 miligramiem.
  • Pirmā kapsula jālieto no rīta pēc vēlēšanās: pirms, pēc vai pēc ēšanas, vienu vai divas reizes dienā saskaņā ar instrukcijām..
  • Iepakojuma cena 20 kapsulām ar divdesmit miligramiem no Krievijas ražotājiem: Sintez AKOMP 32 rubļi, Ozons 45 rubļi, Kanonfarm 50 rubļi, Hemofarm 70 rubļi.
  • Zāles ražo arī ārvalstu ražotāji Šveicē, Čehijā, Izraēlā, tās izmaksas ir daudz dārgākas.

4. "Losek MAPS".

  • Pieejams tabletēs. Iepakojumā 14 vai 28 gab. 20 mg.
  • Pirmo tableti lieto no rīta. Dienas uzņemšana no viena līdz diviem gabaliem, atkarībā no slimības saskaņā ar instrukcijām.
  • Efektīvas zāles kā sarežģītas terapijas sastāvdaļa peptiskas čūlas slimības ārstēšanai, ko izraisa Helicobacter pylori. Samazina ikdienas skābumu līdz 80%.
  • Ražotājs: AstraZeneca.
  • Zāles trūkums ir tikai tā izmaksas 585 rubļi. vienā iepakojumā 28 gab. 20 miligrami katrā.

5. "Ultrarope".

  • Pieejams 10, 20 miligramu kapsulās pa 14 un 28 gabaliņiem vienā iepakojumā.
  • Zāļu priekšrocība ir spēja ārstēt kuņģa-zarnu trakta čūlas, ko kompleksās terapijas ietvaros izraisa baktērija Helicobacter pylori.
  • Kapsulu pirms pirmās ēdienreizes nomazgā ar ūdeni. Saskaņā ar instrukcijām dienas likme atkarībā no slimības formas ir viens vai divi gabali.
  • Ražošana: Krka, Slovēnija.
  • Iepakojuma izmaksas 28 gab. katrs divdesmit miligrams ir 309 rubļi, kas ir ievērojami zemāks nekā līdzīgas zāles "Losek MAPS" izmaksas (nogalina arī Helicobacter pylori baktēriju).

6. "Gastrozols".

  • Atbrīvošanās forma kapsulās. Iepakots 14 vai 28 gabalos pa 20 mg vienā iepakojumā.
  • Zāles var lietot vienu reizi dienā pa 20 vai 40 mg vienlaicīgi ar ēdienreizēm, kā arī pirms vai pēc ēšanas.
  • Jāatzīmē, ka no kontrindikācijām zāļu kapsulu lietošanai instrukcijas norāda tikai uz paaugstinātu jutību, kas antisekrēcijas zāļu grupā ir diezgan reti..
  • Ražotājs: Pharmstandard, Krievija.
  • 28 gabalu pa 20 mg izmaksas ir 144 rubļi.

7. "Ortanols"

  • Izgatavots 10, 20, 40 mg kapsulās 7, 14 vai 28 gab.
  • Zāles iezīme ir īss ārstēšanas kurss līdz 14 dienām (vidēji tas ir 3 nedēļas). Sākotnējā dienas deva ir 20 mg, un, samazinoties sāpīgiem simptomiem, tā samazinās par 10 mg dienā un to var palielināt, ja tie palielinās.
  • Zāles nav ieteicamas grēmas gadījumā, ja tās traucē ne vairāk kā divas reizes nedēļā.
  • Ražotājs: Sandoz, Šveice.

Jāatzīmē, ka izdevīgāk ir iegādāties kapsulas 10 mg iepakojumā, jo saskaņā ar ārstēšanas shēmu ir nepieciešams mainīgs devas uzņemšana - pirmie 20 mg un pēc tam 10 mg zāļu..

  • Iepakojuma izmaksas 28 gab. 10 mg katrs - 176 rubļi.

8. "Omitox".

  • Pieejams kapsulās 30 gab. 20 mg.

Šīs pretčūlas zāles ir vislabākās zāles Helicobacter pylori izraisītu kuņģa-zarnu trakta čūlu ārstēšanai, vērtējot pēc izmaksu kritērijiem..

  • Atkarībā no slimības veida zāles lieto vienu vai divas reizes dienā, 20-40 mg. Helicobacter pylori baktērijas izraisītu čūlu ārstēšana tiek veikta 7 dienas kā pretvīrusu terapijas sastāvdaļa..
  • Zāles var lietot gan pirms, gan pēc ēšanas..
  • Ražotājs: Shreya, Indija.
  • Izmaksas ir 131 rubļi.

Visām iepriekšminētajām zālēm ir vairākas kontrindikācijas. Uzmanīgi izlasiet instrukcijas.

Antisekrēcijas terapijas farmakoloģiskie pamati

Lapiņa T.L.

Apsvērsim mūsdienu idejas par kuņģa gļotādas parietālās (parietālās) šūnas darbu - šūnu, kas tieši atbildīga par skābes ražošanu, un par tās funkcijas regulēšanas mehānismu.

Parietālās šūnas struktūra ir polarizēta: funkcionāli tās “stabi” krasi atšķiras. Sālsskābes sekrēcijas process parietālajās šūnās notiek uz to apikālās membrānas, tas ir balstīts uz transmembrānas protonu pārnesi un to tieši veic īpašs protonu sūknis - no H +, K + atkarīga ATPāze. Kad aktivizējas, H +, K + -ATPāzes molekulas tiek iestrādātas parietālās šūnas sekrēcijas kanāliņu membrānā un pārnes ūdeņraža jonus no šūnas uz dziedzera lūmenu, apmainot tos pret kālija joniem no ārpusšūnu telpas. Jonu pārnešana notiek ATP enerģijas dēļ (34% no šūnas tilpuma aizņem mitohondriji, kas sintezē ATP). Šis process notiek pirms hlorīda jonu (Cl–) izejas no parietālās šūnas citozola, tādējādi parietālo šūnu sekrēcijas kanāliņu lūmenā veidojas sālsskābe. Sakarā ar H +, K + -ATPāzes darbību tiek izveidots ievērojams ūdeņraža jonu koncentrācijas gradients un tiek konstatēta ievērojama pH starpība starp parietālās šūnas citosolu (pH 7,4) un sekrēcijas kanāliņu lūmenu (pH

1). Neviena cita cilvēka ķermeņa šūna nekad neaprobežojas ar vidi ar tik zemām pH vērtībām..

Uz bazolaterālās membrānas ir vairāki receptori gan stimulējošiem, gan inhibējošiem ligandiem, kas regulē funkcionālo (sekrēcijas) darbību. Parietālā šūna nav atsevišķa struktūra. To ietekmē autonomā nervu sistēma un tas ir cieši saistīts ar enterohromaffīnam līdzīgām (ECL), gastrīnu ražojošām (G) šūnām un somatostatīnu ražojošām šūnām (D). Parietālo šūnu receptoru stimulēšana: M3 (acetilholīns), H2 (histamīns), CCK-B (gastrīns), izmantojot sekundāro signālu molekulu grupu, aktivizē protonu sūkni.

Antiholīnerģiskiem vai antiholīnerģiskiem līdzekļiem ir ilgstoša lietošana hiperskābes apstākļos. Tomēr viņu darbība nav vērsta tieši uz parietālo šūnu M3 receptoriem: tie bloķē M-holīnerģiskos receptorus dažādās orgānu sistēmās, izraisa ne tikai kuņģa dziedzeru, bet arī siekalu dziedzeru, bronhu dziedzeru sekrēcijas samazināšanos, palielina sirdsdarbības ātrumu, pazemina bronhu gludo muskuļu tonusu, paplašinās skolēni. Atropīna un metacīna lietošana ir saistīta ar plašu blakusparādību klāstu - sausumu mutē, paaugstinātu acs iekšējo spiedienu, diplopiju un urīnceļu traucējumiem. Centrālās nervu sistēmas blakusparādības ir iespējamas, pateicoties iekļūšanai caur asins-smadzeņu barjeru. Selektīvais M-antiholīnerģiskais pirenzepīns bloķē M1-holīnerģiskos receptorus kuņģa intramurālo gangliju līmenī, tam ir mazāk izteiktas nevēlamās blakusparādības, bet tā antisekrēcijas aktivitātē tā nevar konkurēt ar H2 receptoru blokatoriem vai protonu sūkņa inhibitoriem un jau sen ir zaudējusi savu nozīmi.

Gastrīna nozīme skābes ražošanas regulēšanā nav saistīta pat ar tiešu ietekmi uz parietālo šūnu, bet to izskaidro ar ECL šūnu stimulāciju, kas atbrīvo histamīnu, kas mijiedarbojas ar parietālās šūnas H2 receptoriem. Ir veikti daudzi mēģinājumi izveidot efektīvu gastrīna antagonistu. Tā kā gastrīna struktūra tika atšifrēta, šie mēģinājumi galvenokārt bija vērsti uz pentagastrīna peptīda analoga izveidošanu, taču darbs nebija vainagojies ar panākumiem. Nesen, pamatojoties uz benzodiazepīnu, tiek sintezēti gan CCK-A, gan CCK-B receptoru nepeptīdu antagonisti. To efektivitāte ir pierādīta eksperimentos, un darbība ir diezgan selektīva, tāpēc ir iespējams, ka viņi atradīs klīnisko pielietojumu..

H2-histamīna receptoru blokatoru darbības mehānisms ir balstīts uz histamīna ietekmes novēršanu, konkurējot ar to parietālās šūnas H2-histamīna receptoru līmenī. H2 receptoru antagonisti to "atpazīst", bet nespēj to aktivizēt un izraisīt sekundāro kurjeru veidošanos. H2 blokatoru ķīmiskās struktūras vispārējais princips ir vienāds, taču specifiski savienojumi atšķiras viens no otra vai no histamīna, piemēram, ar alifātiskajiem radikāļiem. Cimetidīns kā molekulas pamats satur imidazola heterociklu, ranitidīns ir furāna atvasinājums, famotidīns un nizatidīns - tiazols. Viens no visefektīvākajiem un klīniskajā praksē visplašāk izmantotajiem H2 blokatoriem famotidīns (Kvamatel) pieder H2 histamīna receptoru blokatoru 3. paaudzei. Šīs zāles var lietot pacientiem ar nieru mazspēju (mazākās devās - atbilstoši kreatinīna klīrensa samazināšanās pakāpei). Ir zināms, ka famotidīns ir pārāks par ranitidīnu, roksatidīnu un cimetidīnu. 5 mg famotidīna deva ir vienāda ar 300 mg cimetidīna. Cimetidīna, ranitidīna un famotidīna iedarbība pēc ievadīšanas notiek aptuveni vienlaikus, tomēr famotidīna darbības ilgums ir daudz ilgāks - 2 reizes lielāks nekā cimetidīnam. Pēc intravenozas 20 mg famotidīna ievadīšanas zāļu pusperiods ir 3,8 stundas.

Efektīva bazālās un stimulētās skābes ražošanas nomākšana (ja to stimulē ne tikai ar histamīnu, bet arī ar acetilholīnu, insulīnu, kofeīnu un ēdot) ir vissvarīgākā H2 receptoru antagonistu kvalitāte. 80. gados. Divdesmitajā gadsimtā histamīna H2 receptoru blokatori ir kļuvuši par izvēlētu terapiju divpadsmitpirkstu zarnas čūlas un kuņģa čūlas ārstēšanā. To ieviešana klīniskajā praksē ir samazinājusi čūlu dziedināšanas laiku un šīs slimības hospitalizāciju skaitu pasaules mērogā, ir uzlabojusi simtiem čūlas pacientu dzīves kvalitāti..

Histamīna H2 receptoru antagonisti reti izraisa nopietnas blakusparādības, jo tie ir droši plašā devu diapazonā.

Protonu sūkņa inhibitori tieši bloķē H +, K + - ATPāzes - parietālās šūnas protonu sūkņa - darbu, kas izrādās "nekontrolējams" tās bazolaterālās membrānas receptoros..

Protonu sūkņa inhibitori ir benzimidazola atvasinājumi. Šie savienojumi ir vājas bāzes, kas uzkrājas parietālās šūnas sekrēcijas kanāliņu skābā vidē mērķa molekulas tiešā tuvumā - līdz protonu sūknim. Tur benzimidazoliem notiek virkne izmaiņu - protonēšana un pārveidošana par sulfenamīdu. Šajā formā tie veido spēcīgas kovalentās saites ar protonu sūkņa merkapto grupām, kas ir izslēgtas no darba. Lai parietālā šūna atkal sāktu izdalīt skābi, nepieciešams sintezēt jaunus protonu sūkņus, kas nesaistīti ar inhibitoru. Terapeitiskās iedarbības ilgums ir saistīts ar protonu sūkņu atjaunošanās ātrumu. Ir zināms, ka puse H +, K + - ATPāzes molekulu cilvēkiem tiek atjaunota 30–48 stundu laikā.

Pašlaik visbiežāk sastopamās zāļu grupas, ko lieto hiperskābju stāvokļu ārstēšanai, ir histamīna H2 receptoru blokatori un protonu sūkņa inhibitori. Tie ir pamats, lai ārstētu pacientus ar skābēm saistītām slimībām..

Antisekrēcijas efekts

Pēc 40 mg famotidīna (Kvamatel) iekšķīgas lietošanas pH palielināšanās par vairāk nekā 3,5 veseliem brīvprātīgajiem notiek pēc 56 minūtēm, antisekrēcijas efekts ilgst 11-12 stundas. Viena protonu sūkņa inhibitoru deva tiek realizēta no devas atkarīgā kuņģa sekrēcijas kavēšanā: piemēram, vienreizēja 20 mg omeprazola deva stimulē skābes veidošanos par 36% 1-4 stundu laikā pēc zāļu lietošanas..

Antisekrēcijas efekta klīniskā ieviešana

Pētījumi par hiperskābju stāvokļu ārstēšanu ar pH metriku ļāva veikt vairākas metaanalīzes par pH vērtību pieauguma pakāpi un šī pieauguma ilgumu kā prognostisko faktoru no skābēm atkarīgo slimību ārstēšanā. Tātad antisekrēcijas zāles tiek uzskatītas par optimālām divpadsmitpirkstu zarnas čūlas dziedēšanai, kas ļauj noteikt pH vērtības> 3 18 stundas dienā. Atteces ezofagīta dziedēšanai kritiskā vērtība ir pH> 4. H. pylori infekcijas izskaušana ir veiksmīga pie intragastriskā pH> 5 (baktērijām tiek radīti sliktāki apstākļi un labāk antibiotiku iedarbības īstenošanai). H2-histamīna receptoru blokatori, piemēram, famotidīns, būtiski ietekmē pH vērtības (kā redzams, salīdzinot ar placebo) un ir ļoti efektīvi peptiskās čūlas slimības gadījumā..

Protonu sūkņa inhibitori sasniedz optimālas pH vērtības (> 3) čūlu sadzīšanai ar vienu standarta devas devu (20 mg omeprazolam, 30 mg lansoprazolam). Šī zāļu grupa ir guvusi ievērojamus panākumus gastroezofageālā refluksa slimības, tai skaitā smaga refluksa ezofagīta, ārstēšanā. PH paaugstināšana un fiksēšana> 5 ir pietiekama, lai attīstītos protonu sūkņa inhibitora un divu antibiotiku sinerģisms H. pylori iznīcināšanā.

Antisekretoriskās terapijas nozīme gastroenterologa praksē

Nepieciešamība nomākt kuņģa skābes veidošanos rodas vairākās plaši izplatītās slimībās un apstākļos..

Aktīva antisecretory zāļu terapija kalpo par pamatu tādu pacientu ārstēšanai, kuriem ir gastroezofageālā refluksa slimība, kuras sastopamība pēdējās desmitgadēs ir ievērojami palielinājusies.

Bieža histamīna H2 receptoru blokatoru uzņemšana pacientiem ar refluksa-ezofagītu nodrošina viņu augstu efektivitāti. H2 blokatori (Kvamatel) var droši mazināt dedzināšanu, lai gan pēc 12 terapijas nedēļām ezofagīta endoskopiskās pazīmes mazinās tikai 60% pacientu. H2 blokatoru lietošana refluksa-ezofagīta gadījumā efektivitātes ziņā ir līdzvērtīga cisaprīda monoterapijai, un to var ieteikt pacientiem ar vieglu ezofagītu. Turklāt Kvamatel pievienošana vakarā protonu sūkņa inhibitoru terapijai ļauj labāk kontrolēt gastroezofageālā refluksa slimības simptomus naktī..

"Klasiskās" no skābēm atkarīgās slimības - peptiskās čūlas (saslimstība pēc Veselības ministrijas statistikas (2002) RF 145: 100000) - ārstēšanā ir notikušas radikālas izmaiņas: monoterapija ar antisekretoriem līdzekļiem izbalēja uz fona, un ārstēšanas pamats ir Helicobacter pylori infekcijas izskaušana..

Neskatoties uz panākumiem "klasiskās" kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanā, ir acīmredzams, ka ar skābi saistītās slimības "nezaudē vietu". Palielinās gastroduodenālās zonas erozīvo un čūlaino bojājumu biežums, ko izraisa nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu uzņemšana. Gandrīz 40% pacientu, kas ilgstoši lieto NSPL, endoskopiskās izmeklēšanas laikā tiek konstatēti kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas erozīvi un čūlas bojājumi. Tātad, pēc A.E. Karatejeva, V.A. Nasonova (2000), 33,8% pacientu, kas novēroti Krievijas Medicīnas akadēmijas Reimatoloģijas institūta klīnikā un gastroskopijas laikā lietoja nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, atklāja erozijas un čūlas izmaiņas. Pēc T.M. Makdonalds un citi. (1997) (trīs gadu kohortas pētījums, kurā piedalījās 126 000 pacientu) NPL palielina nopietna kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas bojājumu risku 3,9 reizes, un, ja ņemam vērā tikai asiņošanu un perforāciju, par 8 (!) Reizēm. Iespējams, tieši NPL un acetilsalicilskābes (bieži vien bez receptes un nesistemātiskas) lietošana izraisa kuņģa-zarnu trakta asiņošanas skaita palielināšanos uz peptiskās čūlas slimības biežuma samazināšanās fona un plānoto hospitalizāciju nekomplicētas peptiskās čūlas slimības gadījumā. NPL-gastropātijas profilaksei prostaglandīna E1 misoporostola sintētiskais analogs, dubultā famotidīna deva (A.

Antisekrēcijas zāles var lietot arī riska grupas pacientiem, lai novērstu kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas erozīvu un čūlu bojājumu attīstību. Mēs jo īpaši runājam par pacientiem intensīvās terapijas nodaļās ar draudiem saslimt ar stresa čūlām, kā arī par personām, kurām tiek veikta ķirurģiska iejaukšanās. Izmantoto zāļu aizsardzības darbības mehānisms ir novērst sālsskābes "maksimālo" izdalīšanos, kas var būt izšķirošs faktors kuņģa erozīvu un čūlu bojājumu attīstībā, radot asiņošanas draudus. Pieredze par famotidīna (Kvamatel) lietošanu ķirurģiskas slimnīcas pacientiem dod pamatu uzskatīt to par efektīvu gan atkārtotas asiņošanas novēršanā augsta riska grupā, gan akūtu erozīvu un čūlu kuņģa bojājumu attīstības novēršanā pacientiem, kuriem tiek veikta operācija. Ir svarīgi, lai Kvamatel parenterālās formas lietošana, šķiet, būtu īpaši efektīva, kas ir svarīgi intensīvas terapijas ieviešanā..

Antisekrēcijas zāles: zāļu saraksts un to lietošana

Lai apturētu akūtu iekaisuma procesu, lai novērstu slimības komplikācijas ar strutojošiem-nekrotiskiem procesiem, nepieciešams nomākt aizkuņģa dziedzera sekrēcijas funkciju. Šim nolūkam pankreatīta gadījumā tiek nozīmēti antisekrēcijas līdzekļi..

Galvenais ir pareizi noteikt zāļu lietošanas veidu, ņemot vērā anamnēzes īpašības, slimības gaitas smagumu.

Indikācijas antisecretory zāļu iecelšanai

Antisekrēcijas līdzekļi ir paredzēti lietošanai patoloģiskos apstākļos, ko izraisa paaugstināta sālsskābes koncentrācija organismā, proti:

  1. Akūts, kā arī hronisks pankreatīts.
  2. Bareta barības vads.
  3. Dispepsija.
  4. Kuņģa čūla, ko izraisa zāļu terapija.
  5. Divpadsmitpirkstu zarnas čūlainais bojājums.
  6. Gastropātijas nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanas dēļ.
  7. Mediagastric un gastroduodenālā čūla.
  8. Hronisks gastrīts un duodenīts.
  9. Zolindžera-Elisona sindromi.
  10. Gastroezofageālā refluksa slimība.
  11. Helicobacter pylori infekcijas izskaušana.

Zāles var ordinēt gan šo slimību ārstēšanai, gan to saasināšanās atkārtošanās novēršanai.

Izņēmuma gadījumos šīs zāles ir paredzētas smagas grēmas un holecistīta ārstēšanai..

Jāpatur prātā, ka šādu slimību ārstēšanai antacīdi ir pirmās izvēles medikamenti, kas samazina skābumu, neitralizējot saražoto sālsskābi..

Un tikai tad, ja tie nepalīdz, kā arī smagā slimības gaitā var izrakstīt antisecretory zāles.

Tādējādi antisekrēcijas līdzekļi ir paredzēti gremošanas orgānu no skābes atkarīgo slimību kompleksai ārstēšanai..

Farmakoloģiskās īpašības

Šīm zālēm ir šādas sekas:

  • Samazina sālsskābes ražošanu, tādējādi samazinot kuņģa sulas skābumu.
  • Samazina proksimālās tievās zarnas oksidēšanās līmeni.
  • Novērš jaunu bojājumu parādīšanos kuņģa un zarnu sienās no sālsskābes iedarbības.
  • Paātriniet bojāto audu dziedināšanas procesu.
  • Samaziniet zāļu enzīmu līdzekļu priekšlaicīgas iznīcināšanas risku sālsskābes ietekmē.

Iepriekš par šīm zālēm bija daudz diskusiju par to izmantošanas racionalitāti ar skābi saistītu slimību ārstēšanā. Tomēr medicīniskie pētījumi ir parādījuši, ka šīs grupas zāles efektīvi samazina kuņģa sulas skābumu, kā arī samazina komplikāciju un šādu slimību atkārtošanās risku..

Antisekrēcijas zāļu veidi

MedicīnaDarbības īsiPārstāvji
H2-histamīna blokatoriBloķē kuņģa gļotādas histamīna receptorus, tādējādi samazinot skābju veidošanos un ierobežojot to iekļūšanu gremošanas orgāna lūmenā..1. paaudze: cimetidīns
2. paaudze: ranitidīns
3. paaudze: Famotidīns
4. paaudze: Nizatidīns
5. paaudze: Roksatidīns
Protonu sūkņa inhibitoriMūsdienās šis veids ir visefektīvākais ar skābi saistīto slimību ārstēšanā. To uzskata par priekšzāles, jo pēc iekļūšanas gremošanas sistēmā tas tiek pārveidots par zāļu formu. Zāles aktīvā sastāvdaļa nonāk saskarē ar kuņģa parietālo šūnu fermentiem un palēnina sālsskābes ražošanu.Preparāti, kuru pamatā ir:
- omeprazols (Omez, Ultop).
- ezomeprazols (Nexium, Emanera).
- dekslansoprazols (deksilants).
- lansoprazols (Lanzap).
- rabeprazols (Pariet, Zulbeks).
M-antiholīnerģiskie līdzekļiŠīs zāles pieder vecajai narkotiku grupai. Iepriekš tos aktīvi izmantoja skābuma samazināšanai, bloķējot M-holīnerģisko receptoru aktivitāti. Tagad tos izmanto ļoti reti, un priekšroka tiek dota pirmajām divām grupām..Gastrocepīns, zāles, kuru pamatā ir hlorosils, metocīnijas jodīds.

Mūsdienās protonu sūkņa inhibitori tiek uzskatīti par visefektīvākajiem antisekrēcijas līdzekļiem. Viņiem ir spēcīgāks un ilgāks darbības ilgums..

Tomēr to lietošana ne vienmēr ir racionāla, īpaši pankreatīta ārstēšanā, ko papildina eksokrīna aizkuņģa dziedzera nepietiekamība. Kā parādīja medicīnas prakse, šajā klīniskajā attēlā H2-histamīna blokatori sevi parāda labāk..

Antisekrēcijas terapijas blakusparādības

Izmantojot antisekrēcijas terapiju, var attīstīties šādas blakusparādības:

OrgāniH-2 histamīna blokatoriProtonu sūkņa inhibitoriM-antiholīnerģiskie līdzekļi
Gremošanas orgāniIzkārnījumi vai aizcietējumi, meteorisms, slikta dūša, paaugstināts transamināžu līmenis, pavājināta aknu sekrēcija.Caureja, ilgstoša izkārnījumu neesamība, palielināta gāzu veidošanās un meteorisms, gļotādu kandidoze, pankreatīts, paaugstināta transamyase aktivitāte, pavājināta ēstgriba, sausa mute, zarnu kairinājums, vielmaiņas traucējumi, svara pieaugums.Zarnu tonusa samazināšanās, sausa mute, apgrūtināta rīšana.
Skeleta-muskuļu sistēmaMuskuļu sāpes, ko papildina vispārējs nespēks.Locītavu un muskuļu sāpes, krampji.Nav datu.
Uroģenitālie orgāniNefrīts, impotence, atgriezeniska ginekomastija.Nefrīts, ginekomastija, sāpju parādīšanās sēkliniekos, hematūrija, glikozūrija.Aizkavēta urīna plūsma.
Nervu sistēmaGalvassāpes, depresija, reibonis, samaņas traucējumi.Reibonis, sāpīgs diskomforts galvā, noguruma sajūta, depresīvs stāvoklis, bezmiegs, pārmērīga trauksme vai nervu uzbudinājums, halucinācijas, trīce un apziņas traucējumi.Nav datu.
Hematopoēze, asins plūsmaTrombocitopēnija.Trombocitopēnija, leikopēnija, pancitopēnija, leikocitoze, neitropēnija.Nav datu
Imūnā atbildeAlerģijas: izsitumi uz ādas, nieze, ādas dedzināšana.Nieze, fotosensitivitāte, izsitumi uz ādas (var būt lokalizēti jebkurā ķermeņa vietā), angioneirotiskā tūska, zvana ausīs, redzes funkcijas traucējumi.Drudzis, izsitumi uz ādas.
Elpošanas sistēmas orgāniBronhu spazmas.Spazmas bronhos.Nav datu.
Sirds un asinsvadu sistēmaSirds ritma un sirds vadīšanas pārkāpums, pazemināts spiediens.Sajūta sirdsklauves, bradikardija, tahikardija, hipertensija, sāpīgas sajūtas krūtīs.Tahikardija.
CitsAutoimūns nefrīts.Zvana ausīs, redzes traucējumi.Traucēta spēja atšķirt sīkas objektu detaļas.

Ja rodas jebkādi nelabvēlīgu reakciju simptomi, jums nekavējoties jākonsultējas ar ārstu, lai atrisinātu jautājumu par turpmākas terapijas iespējamību.

Vairumā gadījumu blakusparādību rašanās risks ir atkarīgs no devas: jo lielāka deva un ilgāk tiek lietotas zāles, jo lielāks ir negatīvu reakciju rašanās risks.

Antisekrēcijas terapijas lietderība pankreatīta ārstēšanai

Ilgu laiku ārstu vidū ir bijušas diskusijas par šo zāļu lietošanas racionalitāti akūta pankreatīta ārstēšanā. Vairāk nekā simts pētījumu rezultātā tika konstatēts, ka:

Ieguvumitrūkumi
H2-histamīna blokatori un protonu sūkņa inhibitori ļauj ātri apturēt iekaisuma procesu un uzlabot pacienta labsajūtu.Antisekrēcijas zāles pat lielās devās nespēj pārtraukt nekrotiskos procesus aizkuņģa dziedzerī. Arī šo zāļu lietošana nav attaisnojama pankreatīta edematozās formās..

Pankreatīta antisekrēcijas terapija jāveic stingrā ārsta uzraudzībā. Tās būtība ir aizkuņģa dziedzera fermentatīvās aktivitātes nomākšana.

Ir konstatēts, ka jebkura ūdens un pārtikas uzņemšana organismā stimulē kuņģa sulas veidošanos. Sālsskābe, kas ir galvenā kuņģa sulas sastāvdaļa, stimulē aizkuņģa dziedzera gremošanas enzīmu ražošanu. Tādējādi sālsskābes koncentrācijas samazināšanās noved pie aizkuņģa dziedzera sekrēcijas funkcijas samazināšanās.

Pankreatīta antisekrēcijas zāļu izvēles iezīmes

Antisekrēcijas zāles pret pankreatītu izraksta tikai ārsts. Visbiežāk lietotās narkotikas ir no šīs grupas:

  • H2-histamīna blokatori.
  • Protonu sūkņa inhibitori.

M-antiholīnerģiskos līdzekļus mūsdienās praktiski neizmanto, jo to efektivitāte ir ļoti zema.

H2-histamīna blokatori

ZālesĪss apraksts
CimetidīnsLietojiet 200-400 mg trīs reizes dienā ēšanas laikā un 400-800 mg pirms gulētiešanas. Maksimālā deva dienā ir 2 grami. Ārstēšanas kurss: pusotrs mēnesis.
FamotidīnsViņi dzer vienreizēju devu 40 mg dienā vienu līdz divus mēnešus. Maksimālais daudzums ir 80 mg dienā.
RanitidīnsLietojiet 150 mg vienu vai divas reizes dienā līdz divām nedēļām
RoksatidīnsViņi dzer saskaņā ar shēmu: 75 mg divas reizes dienā vai 150 mg vienu reizi. Ārstēšanas kursu nosaka ārsts.

Zāles ir kontrindicētas:

  1. Personīga neiecietība pret sastāvdaļām.
  2. Grūtniecība.
  3. Zīdīšana.
  4. Pacients nesasniedz 16 gadu vecumu.
  5. Smaga nieru un aknu disfunkcija.

Tos izraksta piesardzīgi, ja:

  • Aknu ciroze.
  • Hematopoētisko orgānu slimības.
  • Nieru disfunkcija.

Protonu sūkņa inhibitori

Īpaši uzmanīgi šādas zāles jālieto hroniska pankreatīta ārstēšanā, ko papildina eksokrīna mazspēja..

ZālesĪss uzņemšanas aprakstsIespējas:
ContrikalTas ir paredzēts akūta (arī nekrotiska) pankreatīta ārstēšanai. Dienā injicē 2-3 zāļu ampulas.Ja nepieciešams, var lietot pēc 12 grūtniecības nedēļām.
NexiumLietojiet 20 mg vienu reizi dienā 24 nedēļas.Grūtniecības laikā lietojiet piesardzīgi. Kontrindicēts zīdīšanas laikā.
ZulbexLietojiet 20-40 mg vienu reizi dienā.Grūtniecības un zīdīšanas laikā nav ieteicams parakstīt. Var ņemt no 12 gadu vecuma.
Omez20-40 mg vienu reizi dienā vienu līdz divus mēnešus.Pirms un pēc terapijas nepieciešama endoskopiska kontrole. Apstiprināts lietošanai no 18 gadiem.

Kontrindikācijas protonu sūkņa inhibitoru lietošanai:

  1. Sastāvdaļu neiecietība.
  2. Zīdīšana.
  3. Bērnība.
  4. Vienlaicīga atazanavira vai nelfinavira lietošana.

Smagas nieru mazspējas gadījumā šādu zāļu lietošana ir ierobežota. Jāatzīmē arī, ka inhibitori ir īpaši efektīvi baktēriju Helicobacter pylori izraisīta pankreatīta ārstēšanā..

Antisekrēcijas zāles bērniem

Antisekrēcijas zāles - saraksts

Liels sālsskābes saturs kuņģī ir nelabvēlīgs faktors, kas bieži izraisa kuņģa slimību attīstību, visbiežāk: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, ieskaitot kuņģa-zarnu trakta čūlas, gastrītu, grēmas, čūlaino kolītu..

Antisekrēcijas zāles, zāļu saraksts bieži ir nepieciešams iepriekšējai iepazīšanai pirms to iegādes, lai labāk orientētos piemērotu zāļu izvēlē: pēc cenas, izdalīšanās veida, devām un citām īpašībām.

Šī narkotiku grupa veicina ātrāku bojātā kuņģa gļotādas dziedināšanas procesu (rētas).

Mūsdienu zāles spēj ilgstoši ievērojami pazemināt skābuma līmeni vidēji no 8 līdz 24 stundām, kas ir neapstrīdama šādu zāļu priekšrocība, jo to darbība ļauj izvairīties no sāpju uzbrukumiem naktīs tajās stundās, kad starp pēdējo maltīti - vakariņām un vakariņām - ir liela laika starpība. gaidāmās brokastis. Tos izmanto arī kursos, lai novērstu un samazinātu recidīvu risku..

Jāatzīmē, ka antisecretory zāles grēmas ārstēšanai tiek izmantotas tikai tās smagās formas gadījumos, kad antacīdu grupas zāles nav efektīvas, piemēram: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Antacīdi var ātri samazināt skābes līmeni, un terapeitiskais efekts rodas ātri, taču to iedarbība ir īslaicīga, un tas ir viņu galvenais trūkums..

Pirms ārstēšanas obligāti jāveic gastroskopija, lai izslēgtu citas slimības, tostarp ļaundabīgas, kuras var slēpt kā mājokļa un komunālo pakalpojumu slimības.

Piezīme: zāles bieži ražo kapsulu formā. Dažiem cilvēkiem ir grūtības tos norīt. Šajā gadījumā ieteicams atvērt kapsulu un tās saturu ielej ēdamkarotē ābolu un nekavējoties norīt to ar ūdeni. Šis padoms ir iekļauts kapsulu "Omez" instrukcijās.

Labākās antisekrēcijas zāles - saraksts, izdalīšanās veids, cena

Visās šajās zālēs galvenā aktīvā viela ir "omeprazols".

  • Kapsulas izdalīšanās forma: 10 mg -30 gab., 20 mg-30 gab., 40 mg-28 gab. un pulveris injekcijām - 40 miligrami.
  • Lietojiet 20 mg pusstundu pirms ēšanas divas reizes dienā.
  • Ražots Indijā, Dr. Reddy`s.
  • Izmaksas par 30 kapsulām ar divdesmit miligramiem - 175 rubļi.
  • Pieejams pulvera veidā, 5 paciņas uz divdesmit miligramu iepakojuma.
  • Pulveris jāatšķaida vienā vai divās ēdamkarotēs ūdens un jālieto pusstundu pirms ēšanas. Atkarībā no slimības, saskaņā ar instrukcijām, pulveris tiek patērēts no vienas līdz divām reizēm dienā..
  • Ražotājs: Dr. Reddy`s, Indija.
  • 1 iepakojuma (5 iepakojumi) izmaksas 76 rubļi.

Pārdošanas vadītājs. Kvalitatīvas lētas zāles.

  • Pieejams dažādu ražotāju 20 mg kapsulās pa 10, 20 un 40 miligramiem.
  • Pirmā kapsula jālieto no rīta pēc vēlēšanās: pirms, pēc vai pēc ēšanas, vienu vai divas reizes dienā saskaņā ar instrukcijām..
  • Iepakojuma cena 20 kapsulām ar divdesmit miligramiem no Krievijas ražotājiem: Sintez AKOMP 32 rubļi, Ozons 45 rubļi, Kanonfarm 50 rubļi, Hemofarm 70 rubļi.
  • Zāles ražo arī ārvalstu ražotāji Šveicē, Čehijā, Izraēlā, tās izmaksas ir daudz dārgākas.
  • Pieejams tabletēs. Iepakojumā 14 vai 28 gab. 20 mg.
  • Pirmo tableti lieto no rīta. Dienas uzņemšana no viena līdz diviem gabaliem, atkarībā no slimības saskaņā ar instrukcijām.
  • Efektīvas zāles kā sarežģītas terapijas sastāvdaļa peptiskas čūlas slimības ārstēšanai, ko izraisa Helicobacter pylori. Samazina ikdienas skābumu līdz 80%.
  • Ražotājs: AstraZeneca.
  • Zāles trūkums ir tikai tā izmaksas 585 rubļi. vienā iepakojumā 28 gab. 20 miligrami katrā.
  • Pieejams 10, 20 miligramu kapsulās pa 14 un 28 gabaliņiem vienā iepakojumā.
  • Zāļu priekšrocība ir spēja ārstēt kuņģa-zarnu trakta čūlas, ko kompleksās terapijas ietvaros izraisa baktērija Helicobacter pylori.
  • Kapsulu pirms pirmās ēdienreizes nomazgā ar ūdeni. Saskaņā ar instrukcijām dienas likme atkarībā no slimības formas ir viens vai divi gabali.
  • Ražošana: Krka, Slovēnija.
  • Iepakojuma izmaksas 28 gab. katrs divdesmit miligrams ir 309 rubļi, kas ir ievērojami zemāks nekā līdzīgas zāles "Losek MAPS" izmaksas (nogalina arī Helicobacter pylori baktēriju).
  • Atbrīvošanās forma kapsulās. Iepakots 14 vai 28 gabalos pa 20 mg vienā iepakojumā.
  • Zāles var lietot vienu reizi dienā pa 20 vai 40 mg vienlaicīgi ar ēdienreizēm, kā arī pirms vai pēc ēšanas.
  • Jāatzīmē, ka no kontrindikācijām zāļu kapsulu lietošanai instrukcijas norāda tikai uz paaugstinātu jutību, kas antisekrēcijas zāļu grupā ir diezgan reti..
  • Ražotājs: Pharmstandard, Krievija.
  • 28 gabalu pa 20 mg izmaksas ir 144 rubļi.
  • Izgatavots 10, 20, 40 mg kapsulās 7, 14 vai 28 gab.
  • Zāles iezīme ir īss ārstēšanas kurss līdz 14 dienām (vidēji tas ir 3 nedēļas). Sākotnējā dienas deva ir 20 mg, un, samazinoties sāpīgiem simptomiem, tā samazinās par 10 mg dienā un to var palielināt, ja tie palielinās.
  • Zāles nav ieteicamas grēmas gadījumā, ja tās traucē ne vairāk kā divas reizes nedēļā.
  • Ražotājs: Sandoz, Šveice.

Jāatzīmē, ka izdevīgāk ir iegādāties kapsulas 10 mg iepakojumā, jo saskaņā ar ārstēšanas shēmu ir nepieciešams mainīgs devas uzņemšana - pirmie 20 mg un pēc tam 10 mg zāļu..

  • Iepakojuma izmaksas 28 gab. 10 mg katrs - 176 rubļi.
  • Pieejams kapsulās 30 gab. 20 mg.

Šīs pretčūlas zāles ir vislabākās zāles Helicobacter pylori izraisītu kuņģa-zarnu trakta čūlu ārstēšanai, vērtējot pēc izmaksu kritērijiem..

  • Atkarībā no slimības veida zāles lieto vienu vai divas reizes dienā, 20-40 mg. Helicobacter pylori baktērijas izraisītu čūlu ārstēšana tiek veikta 7 dienas kā pretvīrusu terapijas sastāvdaļa..
  • Zāles var lietot gan pirms, gan pēc ēšanas..
  • Ražotājs: Shreya, Indija.
  • Izmaksas ir 131 rubļi.

Visām iepriekšminētajām zālēm ir vairākas kontrindikācijas. Uzmanīgi izlasiet instrukcijas.

Antisekrēcijas zāles - saraksts

Liels sālsskābes saturs kuņģī ir nelabvēlīgs faktors, un tas bieži izraisa kuņģa slimību attīstību, visbiežāk: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, ieskaitot kuņģa-zarnu trakta čūlas, gastrītu, grēmas, čūlaino kolītu.

Antisekrēcijas zāles, zāļu saraksts bieži ir nepieciešams iepriekšējai iepazīšanai pirms to iegādes, lai labāk orientētos piemērotu zāļu izvēlē: pēc cenas, izdalīšanās veida, devām un citām īpašībām.

Šī narkotiku grupa veicina ātrāku bojātā kuņģa gļotādas dziedināšanas procesu (rētas).

Mūsdienu zāles spēj ilgstoši ievērojami pazemināt skābuma līmeni vidēji no 8 līdz 24 stundām, kas ir neapstrīdama šādu zāļu priekšrocība, jo to darbība ļauj izvairīties no sāpju uzbrukumiem naktīs tajās stundās, kad starp pēdējo maltīti - vakariņām un vakariņām - ir liela laika starpība. gaidāmās brokastis. Tos izmanto arī kursos, lai novērstu un samazinātu recidīvu risku..

Jāatzīmē, ka antisecretory zāles grēmas ārstēšanai tiek izmantotas tikai tās smagās formas gadījumos, kad antacīdu grupas zāles nav efektīvas, piemēram: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Antacīdi var ātri samazināt skābes līmeni, un terapeitiskais efekts rodas ātri, taču to iedarbība ir īslaicīga, un tas ir viņu galvenais trūkums..

Pirms ārstēšanas obligāti jāveic gastroskopija, lai izslēgtu citas slimības, tostarp ļaundabīgas, kuras var slēpt kā mājokļa un komunālo pakalpojumu slimības.

Piezīme: zāles bieži ražo kapsulu formā. Dažiem cilvēkiem ir grūtības tos norīt. Šajā gadījumā ieteicams atvērt kapsulu un tās saturu ielej ēdamkarotē ābolu un nekavējoties norīt to ar ūdeni. Šis padoms ir iekļauts instrukcijās kapsulām "Omez".

Labākās antisekrēcijas zāles - saraksts, izdalīšanās veids, cena

Visās šajās zālēs galvenā aktīvā viela ir "omeprazols".

  • Kapsulas izdalīšanās forma: 10 mg -30 gab., 20 mg-30 gab., 40 mg-28 gab. un pulveris injekcijām - 40 miligrami.
  • Lietojiet 20 mg pusstundu pirms ēšanas divas reizes dienā.
  • Ražots Indijā, Dr. Reddy`s.
  • Izmaksas par 30 kapsulām ar divdesmit miligramiem - 175 rubļi.
  • Pieejams pulvera veidā, 5 paciņas uz divdesmit miligramu iepakojuma.
  • Pulveris jāatšķaida vienā vai divās ēdamkarotēs ūdens un jālieto pusstundu pirms ēšanas. Atkarībā no slimības, saskaņā ar instrukcijām, pulveris tiek patērēts no vienas līdz divām reizēm dienā..
  • Ražotājs: Dr. Reddy`s, Indija.
  • 1 iepakojuma (5 iepakojumi) izmaksas 76 rubļi.

Pārdošanas vadītājs. Kvalitatīvas lētas zāles.

  • Pieejams dažādu ražotāju 20 mg kapsulās pa 10, 20 un 40 miligramiem.
  • Pirmā kapsula jālieto no rīta pēc vēlēšanās: pirms, pēc vai pēc ēšanas, vienu vai divas reizes dienā saskaņā ar instrukcijām..
  • Iepakojuma cena 20 kapsulām ar divdesmit miligramiem no Krievijas ražotājiem: Sintez AKOMP 32 rubļi, Ozons 45 rubļi, Kanonfarm 50 rubļi, Hemofarm 70 rubļi.
  • Zāles ražo arī ārvalstu ražotāji Šveicē, Čehijā, Izraēlā, tās izmaksas ir daudz dārgākas.
  • Pieejams tabletēs. Iepakojumā 14 vai 28 gab. 20 mg.
  • Pirmo tableti lieto no rīta. Dienas uzņemšana no viena līdz diviem gabaliem, atkarībā no slimības saskaņā ar instrukcijām.
  • Efektīvas zāles kā sarežģītas terapijas sastāvdaļa peptiskas čūlas slimības ārstēšanai, ko izraisa Helicobacter pylori. Samazina ikdienas skābumu līdz 80%.
  • Ražotājs: AstraZeneca.
  • Zāles trūkums ir tikai tā izmaksas 585 rubļi. vienā iepakojumā 28 gab. 20 miligrami katrā.
  • Pieejams 10, 20 miligramu kapsulās pa 14 un 28 gabaliņiem vienā iepakojumā.
  • Zāļu priekšrocība ir spēja ārstēt kuņģa-zarnu trakta čūlas, ko kompleksās terapijas ietvaros izraisa baktērija Helicobacter pylori.
  • Kapsulu pirms pirmās ēdienreizes nomazgā ar ūdeni. Saskaņā ar instrukcijām dienas likme atkarībā no slimības formas ir viens vai divi gabali.
  • Ražošana: Krka, Slovēnija.
  • Iepakojuma izmaksas 28 gab. katrs divdesmit miligrams ir 309 rubļi, kas ir ievērojami zemāks nekā līdzīgas zāles "Losek MAPS" izmaksas (nogalina arī Helicobacter pylori baktēriju).
  • Atbrīvošanās forma kapsulās. Iepakots 14 vai 28 gabalos pa 20 mg vienā iepakojumā.
  • Zāles var lietot vienu reizi dienā pa 20 vai 40 mg vienlaicīgi ar ēdienreizēm, kā arī pirms vai pēc ēšanas.
  • Jāatzīmē, ka no kontrindikācijām zāļu kapsulu lietošanai instrukcijas norāda tikai uz paaugstinātu jutību, kas antisekrēcijas zāļu grupā ir diezgan reti..
  • Ražotājs: Pharmstandard, Krievija.
  • 28 gabalu pa 20 mg izmaksas ir 144 rubļi.
  • Izgatavots 10, 20, 40 mg kapsulās 7, 14 vai 28 gab.
  • Zāles iezīme ir īss ārstēšanas kurss līdz 14 dienām (vidēji tas ir 3 nedēļas). Sākotnējā dienas deva ir 20 mg, un, samazinoties sāpīgiem simptomiem, tā samazinās par 10 mg dienā un to var palielināt, ja tie palielinās.
  • Zāles nav ieteicamas grēmas gadījumā, ja tās traucē ne vairāk kā divas reizes nedēļā.
  • Ražotājs: Sandoz, Šveice.

Jāatzīmē, ka izdevīgāk ir iegādāties kapsulas 10 mg iepakojumā, jo saskaņā ar ārstēšanas shēmu ir nepieciešams mainīgs devas uzņemšana - pirmie 20 mg un pēc tam 10 mg zāļu..

  • Iepakojuma izmaksas 28 gab. 10 mg katrs - 176 rubļi.
  • Pieejams kapsulās 30 gab. 20 mg.

Šīs pretčūlas zāles ir vislabākās zāles Helicobacter pylori izraisītu kuņģa-zarnu trakta čūlu ārstēšanai, vērtējot pēc izmaksu kritērijiem..

  • Atkarībā no slimības veida zāles lieto vienu vai divas reizes dienā, 20-40 mg. Helicobacter pylori baktērijas izraisītu čūlu ārstēšana tiek veikta 7 dienas kā pretvīrusu terapijas sastāvdaļa..
  • Zāles var lietot gan pirms, gan pēc ēšanas..
  • Ražotājs: Shreya, Indija.
  • Izmaksas ir 131 rubļi.

Antisekrēcijas zāles: protonu sūkņa inhibitori

Ūdeņraža-kālija-adenozīna trifosfatāzei (H + / K + -ATPase, "protonu sūknis", "protonu sūknis") ir svarīga loma kuņģa dziedzeru skābi veidojošajā funkcijā. Tas ir galvenais ferments, kas nodrošina līdzvērtīgu K + jonu apmaiņu un H jonu transportēšanu+.

Jonu pārnesi veic ar aktīvu transportēšanu pret koncentrācijas gradientu un elektroķīmiskā potenciāla starpību ar enerģijas izlietojumu, kas izdalās ATP šķelšanas laikā. Vienlaicīgi ar H + joniem CI-joni tiek transportēti pa kanāliem, kas atrodas parietālo šūnu apikālajā membrānā.

Ķermeņa oderes (parietālās) šūnas un kuņģa dibens izdala sālsskābi (HCl).

Zāles (MP), kas kavē šo fermentu, bloķē sālsskābes veidošanās pēdējo posmu, kas noved pie bazālās un stimulētās sekrēcijas nomākšanas (neatkarīgi no stimulācijas veida) par 80–97%, savukārt sekrēcijas apjoms samazinās. Protonu sūkņa inhibitori (PPI) efektīvi kavē skābes ražošanu naktī un dienā. Tie samazina sālsskābes sekrēciju, neietekmējot holīnerģiskos, H2-histamīna un citus receptorus.

Šī narkotiku grupa ir sadalīta paaudzēs:

  • pirmā paaudze - omeprazols (Gastrozole, Omez, Omefez, Losek, Ultop);
  • otrā paaudze - lansoprazols (Akrilanz, Lanzap, Lansofed, Epikur);
  • trešā paaudze - pantoprazols (Controlok, Sanpraz), rabeprazols (Pariet). Sintezēti omeprazola optiskie izomēri - ezomeprazols (Nexium) un lansoprazols - dekslansoprazols.

PPI ir sulfinilbenzimidazolu atvasinājumi, kas pēc radikāļiem atšķiras piridīna un benzimidazola fragmentos. Zāles Pantoprazole satur divas, Lansoprazole - trīs fluora molekulas.

Heples pētnieku grupa omeprazolu 1979. gadā Zviedrijā sintezēja. 1988. gadā pasaules gastroenteroloģijas kongresā Romā TN "Losek" vadībā tika prezentēts omeprazola komerciāls preparāts. 1991. gadā.

Japānas lielā farmācijas uzņēmuma Takeda speciālisti sintezēja lansoprazolu, kas nonāca pārdošanā 1995. gadā. 1999. gadā rabeprazolu, 2000. gadā pantoprazolu, ezomeprazolu ražoja 2001. gadā un 2009. gadā..

Ļoti zemā pH līmenī zāles ātri sadalās, tāpēc tās ir pieejamas želatīna kapsulās vai tabletēs, kas pārklātas ar skābi izturīgu pārklājumu. Omeprazols ir pieejams 20 mg kapsulās granulu un tablešu veidā ar pārklājumu. obol., 10 un 20 mg. Rabeprazola tabletes, apvalkotas obol., 10 mg un 20 mg; Ezomeprazols, pantoprazola tabletes, apvalks obol.

, 20 mg un 40 mg katrā; Lansoprazole 30 mg kapsulas. Zāles lieto iekšķīgi (iekšķīgi), vēlams no rīta, tukšā dūšā, 30-40 minūtes pirms ēšanas. Tabletes jānorij veselas, un tās nedrīkst košļāt vai sasmalcināt. Steidzamos apstākļos un norīšanas neiespējamības gadījumā to ievada intravenozi.

Liofilizēts Omeprazole, Esomeprazole, Pantoprazole pulveris tiek ražots šķīduma pagatavošanai 40 mg flakonos. Tievās zarnas sārmainā vidē zāļu formas gandrīz pilnībā uzsūcas, omeprazola biopieejamība ir 40%, esomeprazola - 64%, rabeprazola - 51,8%, pantoprazola - 77% un lansoprazola - 81-91%..

Sistēmiskajā cirkulācijā zāles, kurām ir izteikta fizikāli ķīmiskā afinitāte pret asins plazmas olbaltumvielām, ar tām saistās par 95–98%, kas jāņem vērā, lietojot tās kopā ar citām zālēm.

PPI ir priekšzāles (neaktīvi prekursori). Pateicoties lipofilitātei, tie viegli iekļūst kuņģa gļotādas parietālajās šūnās un uzkrājas sekrēcijas kanāliņu lūmenā, kur krasi skāba vide (pH

0,8-1,0). Zāļu koncentrācija skābā vidē ir 1000 reizes lielāka nekā asinīs.

PPI tiek pārveidoti skābā vidē, pārvēršoties par ļoti reaktīvu tetraciklisko sulfenamīdu, iegūst pozitīvu lādiņu, kas neļauj tiem iziet cauri šūnu membrānām un atstāj to sekrēcijas kanāliņu iekšpusē. Protonētā zāle kovalenti saista H + / K + -ATPāzes cisteīna aminoskābju atlikuma SH grupas un izraisa neatgriezenisku fermenta inaktivāciju.

Dzemdes dziedzeru parietālajās šūnās ūdeņraža-kālija-adenozīna trifosfatāze ir iestrādāta apikālajā membrānā, kas tiek virzīta kuņģa lūmenā. Fermenta kavēšana izraisa ūdeņraža jonu izdalīšanās pārtraukšanu. Ietekmes sākšanās ātrums ir saistīts ar zāļu pārvēršanas ātrumu aktīvajā sulfenamīda formā..

Saskaņā ar aktīvo metabolītu veidošanās ātrumu PPI tiek sadalīti šādi: rabeprazols> omeprazols> ezomeprazols> lansoprazols> pantoprazols. Rabeprazols fermentu inhibē daļēji atgriezeniski, un šis komplekss var disociēties.

PPI antisekrēcijas efekts izpaužas atkarībā no devas; jo augstāka ir tā koncentrācija, jo spēcīgāk un efektīvāk tie kavē sālsskābes ražošanu naktī un dienā. Zāļu iedarbība attīstās stundas laikā un ilgst 24-72 stundas.

Zāļu darbības ilgumu, to ietekmi uz skābes veidošanās kavēšanas ilgumu kuņģī nosaka resintēzes ātrums un jaunu H + / K + -ATPāzes molekulu iekļaušana membrānā. Ūdeņraža jonu sekrēcija atjaunojas tikai pēc bloķēto enzīmu aizstāšanas ar jauniem.

Cilvēkiem ~ 50% H + / K + -ATPāzes molekulu tiek atjaunoti 30–48 stundu laikā, pārējie - 72–96 stundu laikā. H + / K + -ATPase aktivitātes atjaunošana notiek atkarībā no izmantotā PPI no 2 līdz 5 dienām. Antisekrēcijas efekts sasniedz maksimumu pēc 2–4 stundām, palielinās līdz 4. dienai un stabilizējas 5. dienā, turpmāka efekta pastiprināšanās nenotiek. Šīs grupas narkotikas uzrāda līdzīgu efektivitāti un labu panesamību. Ārstēšanas kurss sasniedz 4-8 nedēļas, dažiem pacientiem nepieciešama atbalstoša terapija.

PPI ir antisekrēcijas, gastrocitoprotective un anti-Helicobacterial aktivitāte. Ar peptiskām čūlām, ko sarežģī asiņošana no kuņģa, tie samazina asiņošanas intensitāti, mazina sāpes, izzūd dispepsijas simptomi un paātrina čūlu rētas.

Lietojot tos, samazinās komplikāciju risks. Omeprazols, esomeprazols, rabeprazols 20 mg devās, 30 mg lansoprazols un 40 mg pantoprazols vienreiz dienā pēc divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa čūlu stipruma, darbības ilguma un dziedināšanas biežuma ir vienlīdz efektīvi..

Kuņģa sekrēcijas nomākšanas pakāpē ezomeprazolu uzskata par efektīvāku nekā omeprazolu.

Kombinētu ārstēšanas shēmu (trīskomponentu vai četrkomponentu) lietošana ar PPI ļauj īsā laikā sasniegt 80% samazinājumu bazālās un stimulētās skābes ražošanā neatkarīgi no Helicobacter pylori infekcijas stimulējošā faktora un izskaušanas.

Jāpatur prātā, ka lielāko daļu vielmaiņas reakciju cilvēkiem izraisa un katalizē izoenzīmi, kas ir daļa no CYP450 sistēmas. Šie fermenti atrodas hepatocītos, tievās zarnas enterocītos, nieru, plaušu, smadzeņu audos utt..

Viņu aktivitāti ietekmē daudzi faktori: vecums, ģenētiskais polimorfisms, uzturs, alkohola lietošana, smēķēšana un blakus slimības. Smēķēšana ievērojami samazina antisecretory un anti-Helicobacter pylori terapijā izmantoto zāļu efektivitāti. PPI biotransformācija notiek aknās, piedaloties citohroma P-450 sistēmas izoenzīmiem CYP 2C19, CYP 3A4.

Cilvēka ģenētiskās īpašības (3–10%) maina vielmaiņu, klīrensu un būtiski ietekmē zāļu farmakoloģisko iedarbību. Tādējādi gēna, kas kodē CYP 2C19 izoformu, polimorfisms nosaka mijiedarbojošos zāļu vielmaiņas ātrumu. Iedzimts CYP 2C19 gēna polimorfisms japāņiem rodas 19-23% gadījumu un 2-6% Eiropas rasos.

Personām ar mutāciju abās CYP 2C19 gēna alēlēs metabolisms ir ievērojami palēnināts, un pussabrukšanas periods tiek palielināts 3–3,5 reizes. Omeprazola klīrenss samazinās 10-15 reizes, rabeprazolam - 5 reizes, kas būtiski ietekmē ārstēšanas efektivitāti. Biotransformācija notiek aknās, veidojoties neaktīviem metabolītiem, kas izdalās no organisma.

Omeprazols, ezomeprazols, pantoprazols caur nierēm izdalās līdz 75–82%, rabeprazols - līdz 90%; eliminācija ar žulti sasniedz attiecīgi 18–25% un 10%. Lansoprazols 75% izdalās galvenokārt ar žulti, pārējais - ar urīnu.

Pēc narkotiku atcelšanas šajā grupā nav "atsitiena parādības" vai "abstinences sindroma", sālsskābes sekrēcija nepalielinās, bet var parādīties grēmas, sāpes krūtīs. Lietojot šīs zāles, tiek novērotas blakusparādības, to biežums ir saistīts ar vecumu, terapijas ilgumu un organisma individuālajām īpašībām..

No kuņģa-zarnu trakta var novērot: sausa mute, apetītes trūkums un garšas traucējumi - no 1 līdz 15%, slikta dūša 2-3%, vemšana 1,5%, aizcietējums 1%, meteorisms, vēdera uzpūšanās, sāpes vēderā 2,4%, caureja 1–7%. No nervu sistēmas: galvassāpes 4,2-6,9%, reibonis 1,5%, miega traucējumi, redze, trauksme.

Iespējamās ādas reakcijas, nieze 1,5%, alerģiskas reakcijas - 2% un muskuļu vājums, teļa muskuļu krampji - vairāk nekā 1%.

Ilgstoši lietojot šīs grupas zāles, pastāv risks saslimt ar kuņģa gļotādas enterohromaffīna šūnu mezglveida hiperplāziju, kuņģa dziedzeru cistu veidošanās notiek 20% gadījumu (ir labdabīga atgriezeniska)..

Nav iespējams sasniegt 100% bezskābes kuņģa vidi. Kuņģa lūmenā skābums palielinās līdz pH = 4, retāk līdz pH = 5-7. Lai pastiprinātu PPI antisekrēcijas un gastrocitoprotektīvo iedarbību, var ieteikt to kombināciju ar sintētisku PG (misoprostola) vai M1-antiholīnerģiskā blokatora (pirenzepīna) sintētisko analogu..

Antisekrēcijas zāles: zāļu klasifikācija un saraksts

Grēmas ir dedzinoša sajūta krūtīs. Tas attīstās, ja kuņģa saturs, kas samērcēts ar sālsskābi, tiek iemests barības vadā.

Grēmas var būt simptoms medicīniskajam stāvoklim, kas ietekmē gremošanas traktu. Lai to novērstu, pacientiem tiek parādīts tādu zāļu kā antacīdu lietošana..

Antacīdu grupa ietver vairākus desmitus zāļu veidu, kuriem ir dažas atšķirības viena no otras. Jo īpaši mēs runājam par antisekrēcijas zālēm.

Antacīdu farmakoloģiskā grupa

Antacīdi ir zāles, kas var neitralizēt sālsskābi kuņģa sulā. Tādējādi tiek samazināta kuņģa sulas kairinošā iedarbība uz gremošanas orgānu gļotādām, apturētas sāpīgas sajūtas, paātrināta iepriekš bojāto zonu atjaunošanās..

Ir svarīgi saprast, ka iemesls, kāpēc rodas grēmas, antacīdi nenovērš, bet tikai ļauj neitralizēt nepatīkamās izpausmes.

Tas ir saistīts ar nepieciešamību speciālistam izrakstīt šīs grupas zāles, jo radusies dedzinoša sajūta krūtīs var liecināt par bīstamas patoloģijas klātbūtni, kas bez savlaicīgas un adekvātas terapijas var progresēt un izraisīt dažādas nopietnas komplikācijas..

Efekti

Uz antacīdu zāļu lietošanas fona rodas šādi efekti:

  1. Gļotādas, kas izkliedē gremošanas traktu, ir aptvertas, kas pasargā tās no agresīvu faktoru ietekmes.
  2. Izdalītā sālsskābes pārpalikums tiek neitralizēts.
  3. Samazina paaugstinātu asinsspiedienu divpadsmitpirkstu zarnā, kuņģī.
  4. Spastiskas kuņģa kontrakcijas tiek apturētas.
  5. Tiek novērsta divpadsmitpirkstu zarnas satura mešana kuņģī.
  6. Kuņģa satura kustība tiek paātrināta.
  7. Žults skābes, lizofosfatidilholīns tiek absorbētas.

Kādos gadījumos tiek piešķirti?

Antacīdu zāļu lietošana tiek uzskatīta par piemērotu šādās situācijās:

  1. Ar čūlu un GERD. Tie tiek izmantoti kā sarežģītas terapijas elements un var novērst grēmas un sāpes.
  2. Lai novērstu grūtniecēm no skābes atkarīgos patoloģiskos apstākļus.
  3. Kuņģa slimībām, kuras izraisa nesteroīdo zāļu lietošana.
  4. Kā sarežģītas terapijas sastāvdaļa žultspūšļa, aizkuņģa dziedzera iekaisuma saasināšanās laikā. Anticīdus ieteicams lietot arī holelitiāzes gadījumā, lai saistītu lieko žultsskābju daudzumu ar gremošanas traucējumiem. Zemāk mēs detalizēti apsveram antisekrēcijas zāļu klasifikāciju..

Dažreiz veselīgus cilvēkus antacīdus lieto vienreiz, ja uz ēšanas traucējumu fona rodas grēmas.

Klasifikācija

Ir pieņemts nosacīti klasificēt visus antisekretoros līdzekļus farmakoloģijā divās lielās grupās:

  1. Absorbējams.
  2. Neuzsūcams.

Ir arī antisekrēcijas zāļu klasifikācija atkarībā no galvenās aktīvās sastāvdaļas to sastāvā:

  1. Magnija antacīdi. To sastāvā aktīvais komponents var būt magnija karbonāts un magnija hidroksīds..
  2. Satur nātrija bikarbonātu.
  3. Satur kalcija karbonātu.
  4. Antacīdi uz alumīnija bāzes. Šajā gadījumā kā aktīvo komponentu izmanto alumīnija fosfātu vai alumīnija hidroksīdu..
  5. Kombinētie antacīdi, kas satur vairākas aktīvās sastāvdaļas.

Absorbējamas zāles

Šajā antisecretory zāļu grupā ietilpst zāles, kuru aktīvās vielas pēc mijiedarbības ar sālsskābi daļēji uzsūcas kuņģī un tādējādi iekļūst sistēmiskajā cirkulācijā..

Šīs narkotiku grupas galvenā priekšrocība ir to spēja ātri neitralizēt skābumu, tādējādi īsā laika periodā atbrīvojoties no grēmas..

Tomēr, ņemot vērā to lietošanu, tiek novērota nevēlamu seku attīstība. Turklāt tiem ir īstermiņa efekts.

Šo trūkumu dēļ absorbējamos antacīdos medikamentus pacientiem izraksta daudz retāk nekā neuzsūcamus.

Dažas no šīs grupas zālēm, saskaroties ar sālsskābi, spēj izdalīt oglekļa dioksīdu, kā rezultātā kuņģis var izstiepties, un atsākas kuņģa sulas sekrēcija..

Raksturīga iezīme

Jāatzīmē, ka absorbēto antacīdu raksturīgā iezīme ir skābes atsitiena rašanās. Tas izpaužas tūlīt pēc tam, kad zāles pārtrauc iedarboties uz ķermeni..

Absorbējamajā grupā ietilpst cepamā soda, kas ir nātrija bikarbonāts..

Nātrija savienojuma mijiedarbības rezultātā ar sālsskābi izdalās oglekļa dioksīds, kas provocē sālsskābes atkārtotu sekrēciju lielos daudzumos, kas, savukārt, izraisa grēmas izskatu.

Šis efekts rada ieteikumu nelietot soda, lai novērstu grēmas. Turklāt nātrijs, kas atrodas soda sastāvā, uzsūcas zarnu audos, provocējot tūskas attīstību, un tā ir nevēlama parādība pacientiem, kuri cieš no nieru un sirds patoloģijām, grūtniecēm.

Absorbēto antisecretory zāļu grupā ietilpst tādas zāles kā "Vikalin", "Vikair", "Rennie". Galvenās aktīvās vielas to sastāvā ir: kalcija vai magnija karbonāts, magnija oksīds, nātrija bikarbonāts.

Viņu grēmas darbības mehānisms ir līdzīgs cepamās soda iedarbībai. Tomēr sālsskābes neitralizācijas procesā oglekļa dioksīds neizdalās, kas neapšaubāmi ir plus, jo tas negatīvi neietekmē pacienta labsajūtu. Ir svarīgi ņemt vērā, ka šādu zāļu terapeitiskā iedarbība saglabājas īsu laiku..

Ja rodas steidzama vajadzība, ir atļauts tikai vienreiz lietot noteiktas grupas antisekretoros līdzekļus. Jāpatur prātā, ka to lietošana ilgstoši var izraisīt saasinājumus. Nav izslēgta šādu gremošanas trakta patoloģiju kā kuņģa čūlas progresēšana..

Neuzsūcami antacīdi

Antisekrēcijas līdzekļu saraksts ir diezgan plašs. Salīdzinot ar absorbēto zāļu grupu, neuzsūcamās zāles ir efektīvākas, un to fona radīto nevēlamo blakusparādību spektrs ir daudz šaurāks.

Zāles, kas saistītas ar neuzsūcamiem antacīdiem, var aptuveni iedalīt trīs apakšgrupās:

  1. Aktīvā sastāvdaļa ir alumīnija fosfāts. Šajā zāļu kategorijā ietilpst "Phosphalugel" želejas formā.
  2. Magnija un alumīnija antacīdi, kas ietver šādas zāles: "Almagel", "Maalox", "Gastracid".
  3. Kombinētie antacīdi, kas papildus magnija un alumīnija sāļiem satur citas vielas. Šajā grupā ietilpst želejas antacīdi, kas satur simetikonu vai anestēzijas līdzekļus, piemēram, "Almagel Neo", "Relzer".

Šīs kuņģa gļotādas galvenās vielas absorbējas tikai nelielos daudzumos, pēc tam tās tiek evakuētas kopā ar urīnu.

Gadījumā, ja pacients cieš no smagas nieru mazspējas, alumīnija evakuācija var būt sarežģīta..

Šajā sakarā jāievēro piesardzība, izrakstot šos medikamentus šīs kategorijas pacientiem..

Neuzsūcamo antacīdu grupas preparāti papildus sālsskābei spēj neitralizēt arī žulti un pepsīnu. Pēc iekļūšanas ķermenī tie aptver kuņģa gļotādas slāņus, tādējādi aizsargājot tā sienas no agresīvām vielām. Turklāt viņi spēj aktivizēt bojāto audu reģenerāciju.

To terapeitiskais efekts attīstās 15 minūšu laikā un var ilgt līdz 4 stundām.

Negatīvas reakcijas

Lietojot neuzsūcamo antacīdu grupas zāles, var attīstīties šādas negatīvas reakcijas:

  1. Lietojot lielākas devas, pastāv viegla miegainība. Šis risks palielinās, ja pacientam ir patoloģiskas novirzes nieru darbībā..
  2. Antisekrēcijas līdzekļi, kas satur kalcija vai alumīnija sāļus, var izraisīt grūtības, kas saistītas ar zarnu kustību.
  3. Antacīdi, kuru pamatā ir magnijs, spēj izraisīt caureju, diezgan bieži provocē dažādus gremošanas traucējumus.
  4. Ja pacientam ir individuāla paaugstināta jutība, tad var atzīmēt tādas negatīvas sekas kā vemšana un slikta dūša. Šādu pazīmju parādīšanās norāda uz nepieciešamību aizstāt lietotās zāles ar tās analogām.
  5. Nav izslēgta alerģisku izpausmju attīstība, kas izteikta izsitumos uz ādas. Šādos gadījumos pacientam ieteicams pārtraukt antacīda lietošanu un konsultēties ar ārstu.

Lietošanas pamatnoteikumi

Antacīdu zāles ražotāji ražo dažādās farmakoloģiskās formās. Tas var būt želeja, košļājamās tabletes, suspensijas, tabletes, kas paredzētas rezorbcijai. Viena un tā paša medikamenta dažādu farmakoloģisko formu efektivitāte ir vienāda.

Pieņemšanas daudzveidība

Pieņemšanas biežums un nepieciešamā deva jāizvēlas individuāli. Parasti pacientam ieteicams lietot antacīdus pēc ēdienreizes, ar divu stundu pārtraukumu, kā arī pirms gulētiešanas..

Jāatceras, ka antacīdu lietošana paralēli citām zālēm ir nepieņemama. Tas ir saistīts ar faktu, ka visas zāles antacīdu klātbūtnē netiks absorbētas. Starp antacīdu un antisecretory zāļu lietošanu jums jāpārtrauc 2 stundas.

Raksti Par Holecistīts