Protonu sūkņa inhibitori: zāļu paaudzes un to iezīmes

Protonu sūkņa inhibitori (tie ir arī protonu sūkņa inhibitori, protonu sūkņu blokatori, ūdeņraža sūkņu blokatori, H + / K + -ATPāzes blokatori, visbiežāk PPI samazināšana, dažreiz PPI) ir zāles, kas regulē un nomāc sālsskābes sekrēciju. Paredzēts kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, gastrīta, duodenīta un citu ar augstu skābumu saistītu slimību ārstēšanai.

Zāļu veidi un saraksts

Ir vairākas PPI paaudzes, kas molekulā atšķiras viena no otras ar papildu radikāļiem, kuru dēļ mainās zāļu terapeitiskās iedarbības ilgums un tā rašanās ātrums, tiek novērstas iepriekšējo zāļu blakusparādības un tiek regulēta mijiedarbība ar citām zālēm. Krievijā ir reģistrēti 6 veidu inhibitori.

Pa paaudzēm

1. paaudze

  • Omeprazols. Visu PPI pirmā viela, kas sintezēta pagājušā gadsimta 70. gadu beigās. Vai tas ir "zelta standarts" salīdzināšanai ar citiem protonu sūkņa inhibitoriem. Bloķē sālsskābi ražojošo šūnu darbu, tādējādi samazinot tā koncentrāciju kuņģī. Šādiem inhibitoriem ir tādas pašas īpašības. Tas vislabāk darbojas kuņģa skābā vidē, tāpēc tiek nozīmēts 20 minūtes pirms ēšanas.

2. paaudze

  • Lansoprazols. Šīs grupas narkotikas nav ieguvušas lielu popularitāti ārstu vidū. Biopieejamība (asimilācija) pēc pirmās lietošanas ir gandrīz 2,5 reizes lielāka nekā omeprazola, un tā paliek nemainīga visā ārstēšanas laikā. Terapeitiskā efekta attīstība ir ātrāka nekā citiem PPI. Bloķē gan dienas, gan nakts kuņģa sulas sekrēciju neatkarīgi no dienas laika, kad tā tika lietota. Sālsskābes sintēzes atjaunošanās periods ir apmēram 13 stundas. Lai čūlas būtu labāk rētas, ir nepieciešams to bloķēt 18 stundas dienā visa ārstēšanas kursa laikā..

3. paaudze

  • Rabeprazols. Aptuveni 28 stundas aptur sālsskābes ražošanu. Minimāli mijiedarbojas ar citu grupu narkotikām. Salīdzinot ar citiem PPI, tas ātri atjauno skarto barības vadu GERD (slimības, kad kuņģa saturs periodiski tiek izmests barības vadā, kā rezultātā cieš tā gļotāda).
  • Pantoprazols. Mūsdienās grupa, kuras pamatā ir šī viela, tiek nozīmēta visbiežāk, jo tā ir pētīta ilgu laiku un rūpīgi. Ar vismazāko ārstēšanas kursu ir vismazāk blakusparādību. Ilgu laiku (apmēram 46 stundas) bloķē sālsskābes ražošanu. Vismazāk no visiem PPI negatīvi mijiedarbojas ar citām zālēm. Efektivitāte nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas.
  • Ezomeprazols. Tas ir omeprazola izomērs, tas ir, tam ir viena un tā pati molekula un radikāļi, bet tie atrodas viens otra spoguļattēlā, kas lielā mērā ietekmē vielas biopieejamību. Ezomeprazolam ir augstāka sagremojamība. Aptuveni 16 stundas bloķē sālsskābes sintēzi. Sāk rīkoties 1 stundas laikā pēc uzņemšanas.
  • Dekslansoprazols. Lansoprazola izomērs. Izlaists 2009. gadā, reģistrēts Krievijā 2014. gadā. Sālsskābes ražošana tiek pilnībā atjaunota 4 dienas pēc pēdējās devas, iedarbības ilgums ir vidēji 72 stundas. Vienā preparātā tas tiek pasniegts 2 veidu granulu veidā, kas izšķīst dažādos laikos atkarībā no pH līmeņa, tādējādi palielinot tā iedarbību..

Ir arī deksrabeprazols, rabeprazola optiskais izomērs, taču Krievijā tam vēl nav valsts reģistrācijas..

Pēc aktīvajām sastāvdaļām

Preparāti, kuru pamatā ir omeprazols

  • Losek Maps. Sākotnējās omeprazola zāles. Vienīgais, kas pieejams tabletēs, visas citas zāles ar šo vielu ir kapsulas. Izcelsmes valsts: Zviedrija.
  • Omez. Viena no populārākajām PPI zālēm. Pieejams vairākās devās un kombinācijās: Omez 20 mg (klasiskā deva), 10 un 40 mg; Omez D (ietver omeprazolu un domperidonu - pretvemšanas līdzekli, ko lieto arī smaguma samazināšanai kuņģī, slikta dūša, grēmas un citas dispepsijas parādības); Omez Insta (preparāts pulvera veidā, kura dēļ tā ātrāk sāk savu darbību); Omez DSR (satur arī omeprazolu un domperidonu, tikai citās attiecībās). Indija.

Preparāti, kuru pamatā ir lansoprazols

  • Prevacid. Oriģinālās zāles. Nav reģistrēts Krievijā. Izmanto kā līdzekli pret grēmas. Japāna.
  • Epikurs. Pārtikas uzņemšana samazina aktīvās vielas efektivitāti un absorbciju par 50%. Krievija.

Zāles, kuru pamatā ir rabeprazols

  • Pariet. Oriģinālās zāles. Izgatavots zarnās šķīstošās tabletēs. Ārstēšanas kurss ir 14 dienas, zāles lieto vienu reizi dienā tukšā dūšā no rīta. Japāna.
  • Razo. Salīdzinoši jauns analogs, kuru ārsti visbiežāk izraksta no šīs grupas narkotikām. Indija.

Preparāti, kuru pamatā ir pantoprazols

  • Controlok. Sākotnējā narkotika. Salīdzinot ar citiem PPI, tas ir ķīmiski stabilāks pie neitrāla pH (aptuveni 7). Vācija.
  • Nolpaza. Ir visdažādākās devas un iepakojums. Var lietot kopā ar klopidogrelu. Slovēnija.

Ezomeprazola preparāti

  • Nexium. Oriģināls ezomeprazols. To var izmantot kā atbalstošu ārstēšanu pēc barības vada erozijas dziedināšanas diezgan ilgu laiku bez blakusparādībām. Zviedrija.
  • Emaners. To bieži lieto, lai aizsargātu kuņģi cilvēkiem, kuriem ir čūlas risks, vienlaikus lietojot pretiekaisuma sāpju mazinātājus. Slovēnija.

Preparāti, kuru pamatā ir dekslansoprazols

  • Nevilcīgs. To lieto barības vada čūlu ārstēšanai un grēmas atvieglošanai. Praktiski nepopulārs ārstiem kā zāles kuņģa čūlas ārstēšanai. Kapsula satur 2 veidu granulas, kas izšķīst dažādos laikos, atkarībā no pH līmeņa. ASV.

Izrakstot noteiktu "prazola" grupu, vienmēr rodas jautājums: "Kādas zāles labāk izvēlēties - oriģinālu vai tā vispārīgo?" Lielākoties oriģinālie līdzekļi tiek uzskatīti par efektīvākiem, jo ​​tos daudzus gadus pētīja molekulārā stadijā, pēc tam tika veikti preklīniskie un klīniskie pētījumi, mijiedarbība ar citām vielām utt. Ražošanas tehnoloģijas ir modernākas. Tas viss tieši ietekmē efekta rašanās ātrumu, pašu terapeitisko efektu, blakusparādību klātbūtni utt..

Ja izvēlaties analogus, labāk dot priekšroku narkotikām, kas ražotas Slovēnijā un Vācijā. Viņi ir jutīgi pret katru zāļu ražošanas posmu.

Indikācijas uzņemšanai

Visus protonu sūkņa blokatorus lieto kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai:

  • kuņģa čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • ir paredzēta arī erozija, ko izraisa pretiekaisuma pretsāpju līdzekļu lietošana, lai aizsargātu kuņģi to lietošanas laikā;
  • barības vada čūlas bojājumi;
  • simptomu noņemšana: slikta dūša, grēmas, skābs atraugas;
  • kā palīglīdzeklis kompleksā ārstēšanā Helicobacter pylori iznīcināšanai.

PPI izmantošanas iezīmes dažādām patoloģijām

Šīs zāles lieto tikai apstākļos, kad palielinās kuņģa sulas skābums, jo tās aktīvajā formā mainās tikai noteiktā pH līmenī. Tas ir jāsaprot, lai nediagnosticētu paši sevi un neizrakstītu ārstēšanu bez ārsta..

Zems skābes gastrīts

PPI nav noderīgi šim stāvoklim, ja kuņģa skābes pH ir virs 4-6. Pie šādām vērtībām zāles nepāriet aktīvajā formā un vienkārši izdalās no organisma, neradot atvieglojumu stāvoklim..

Kuņģa čūla

Lai ārstētu, ir ārkārtīgi svarīgi ievērot noteikumus par PPI lietošanu. Ja shēma tiek sistemātiski pārkāpta, terapiju var atlikt uz ilgu laiku, un palielinās blakusparādību iespējamība. Vissvarīgākais ir lietot zāles 20 minūtes pirms ēšanas, lai jūsu kuņģim būtu pareizs pH. Dažas PPI paaudzes nedarbojas labi pārtikas klātbūtnē. Labāk dzert zāles vienlaikus no rīta, lai izveidotos ieradums lietot.

Miokarda infarkts

Šķiet, kāds viņam sakars ar to? Diezgan bieži pēc sirdslēkmes pacientiem tiek nozīmēts prettrombocītu līdzeklis - klopidogrels. Gandrīz visi protonu sūkņa inhibitori samazina šīs svarīgās vielas efektivitāti par 40-50%. Tas ir tāpēc, ka PPI bloķē fermentu, kas ir atbildīgs par klopidogrela pārveidošanu aktīvajā formā. Šīs zāles bieži tiek parakstītas kopā, jo antiagregants var izraisīt kuņģa asiņošanu, tāpēc ārsti mēģina pasargāt kuņģi no blakusparādībām..

Vienīgais protonu sūkņa bloķētājs, kas ir drošākais kombinācijā ar klopidogrelu, ir pantoprazols.

Sistēmiskas sēnīšu slimības

Dažreiz sēnīti ārstē ar perorālu itrakonazolu. Šajā gadījumā zāles darbojas nevis vienā noteiktā vietā, bet gan visā ķermenī kopumā. Pretsēnīšu viela ir pārklāta ar īpašu membrānu, kas izšķīst skābā vidē, samazinoties pH vērtībai, zāles mazāk uzsūcas. Ar viņu kopīgu iecelšanu zāles lieto dažādos dienas laikos, savukārt itrakonazolu vislabāk mazgā ar kolu vai citiem dzērieniem, kas palielina skābumu.

Kontrindikācijas

Kaut arī saraksts nav ļoti garš, ir svarīgi uzmanīgi izlasīt šo punktu. Un noteikti brīdiniet ārstu par visām lietotajām slimībām un citām zālēm.

AbsolūtsRelatīvs
  • paaugstināta jutība pret kādu no sastāvdaļām;
  • vienlaicīga uzņemšana ar dažām pretsēnīšu zālēm - palielinās slodze uz aknām;
  • fruktozes nepanesamība
  • bērnu vecums, grūtniecība un zīdīšanas periods (atbilstību nosaka ārsts);
  • gremošanas traucējumi uz nervu satricinājumu fona;
  • smagas nieru un aknu mazspējas formas

Blakus efekti

Parasti nevēlama ietekme ir minimāla, ja ārstēšanas kurss ir īss. Bet vienmēr ir iespējamas šādas parādības, kas izzūd, atsaucot zāles vai pēc ārstēšanas kursa beigām:

  • sāpes vēderā, izkārnījumu traucējumi, vēdera uzpūšanās, slikta dūša, vemšana, sausa mute;
  • galvassāpes, reibonis, vispārējs savārgums, bezmiegs;
  • alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi, miegainība, pietūkums.

Alternatīvas PPI zāles

Ir vēl viena antisecretory zāļu grupa, ko lieto arī peptiskās čūlas slimības un citu sindromu gadījumā - H2-histamīna receptoru blokatori. Atšķirībā no PPI, zāles bloķē noteiktus receptorus kuņģī, savukārt protonu sūkņa inhibitori kavē fermentu darbību, kas palīdz sālsskābes ražošanai. H2 blokatoru iedarbība ir īsāka un mazāk efektīva.

Galvenie pārstāvji ir famotidīns un ranitidīns. Darbības ilgums ir apmēram 10-12 stundas, lietojot vienu pieteikumu. Viņi šķērso placentu un nonāk mātes pienā. Viņiem ir tahifilakses efekts - ķermeņa reakcija uz atkārtotu zāļu lietošanu sastāv no ievērojama terapeitiskā efekta samazināšanās, dažreiz pat 2 reizes. Parasti novēro pēc 1-2 dienām pēc uzņemšanas sākuma. Vairumā gadījumu tos lieto, ja rodas akūts jautājums par ārstēšanas cenu.

Antacīdus var arī klasificēt kā alternatīvus. Tie samazina kuņģa skābumu, bet to dara ļoti īsu laiku un tiek izmantoti tikai kā neatliekama palīdzība kuņģa sāpju, grēmas un nelabuma gadījumā. Viņiem ir nepatīkama ietekme - rikošeta sindroms. Tas slēpjas faktā, ka pēc zāļu darbības beigām pH līmenis strauji paaugstinās, skābums palielinās vēl vairāk, simptomus var saasināt ar dubultu spēku. Šis efekts biežāk novērojams pēc kalciju saturošu antacīdu lietošanas. Skābais rikošets tiek neitralizēts ar uzturu.

Zāļu saraksts - protonu sūkņa inhibitori - ar aprakstu

Protonu sūkņa inhibitori (PPI) mūsdienu farmācijas tirgū tiek ražoti kapsulu, tablešu, injekciju formā. Šīs zāles jālieto tikai atbilstoši veselības aprūpes speciālista norādījumiem.

Kuņģa gļotādas patoloģijas, kas radušās kuņģa sulas skābuma traucējumu dēļ, tiek ārstētas ar protonu sūkņa inhibitoriem. Šī grupa ir paredzēta dažādām kuņģa slimībām (čūla, gastrīts, gastroduodenīts, refluksa ezofagīts, barības vada erozija utt.), To darbība ir vērsta uz sālsskābes ražošanas samazināšanu..

Turklāt protonu sūkņa inhibitorus obligāti lieto kombinētā terapijā ar antibakteriāliem līdzekļiem Helicobacter Pylori baktēriju izskaušanai, kā arī sistemātiskas zāļu uzņemšanas gadījumā, kas negatīvi ietekmē kuņģa un zarnu darbību..

Kā darbojas narkotikas

Zāles visbiežāk lieto iekšķīgi. Jums jādzer daudz ūdens. Aktīvā viela nonāk zarnās. Pēc tam tas tiek absorbēts asinīs.

Jāatzīmē, ka pirmajās dienās pēc protonu sūkņa inhibitoru lietošanas sākuma pacients nemana pozitīvas izmaiņas. Pirmkārt, tas ir saistīts ar faktu, ka šīm tabletēm ir kumulatīva iedarbība, tas ir, tās sāk darboties pilnā spēkā pēc tam, kad zāļu molekulas ir uzkrājušās pareizā tilpumā kuņģa-zarnu trakta gļotādas parietālajās šūnās..

Šīs zāles lieto kompleksā ārstēšanā ar probiotikām, fermentiem un antacīdiem, dažreiz ar antibiotikām.

Lietošanas indikācijas

Gastroenterologs izraksta protonu inhibitorus, ja kuņģa patoloģiju izraisa kuņģa sulas skābuma līmeņa izmaiņas. Šī narkotiku grupa tiek nozīmēta šādos gadījumos:

  • hroniskas grēmas;
  • dažādas etioloģijas gastrīts;
  • gastroduodenīts;
  • kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas klātbūtne, kas saistīta vai nav saistīta ar Helicobacter pylori infekciju.
  • čūlu komplikācijas - perforācija, asiņošana, iekļūšana;
  • kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlaino un erozīvo bojājumu atkārtošanās novēršana;
  • stresa čūlu veidošanās novēršana;
  • ilgstoša nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana;
  • GERD;
  • Zolindžera-Elisona sindroms;
  • refluksa ezofagīts.

Neskatoties uz to, ka protonu sūkņa inhibitori ļoti reti izraisa blakusparādības un tiem ir minimāls kontrindikāciju saraksts, šīs zāles ieteicams lietot tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem..

Kontrindikācijas uzņemšanai

Protonu sūkņa inhibitoriem ir standarta kontrindikāciju saraksts:

  • Oficiālajā anotācijā PPI norādīts, ka līdzekļu izmantošana kategoriski nav ieteicama grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā.
  • PPI, kas ietver omeprazolu, kontrindikācija ir vecums līdz 2 gadiem. PPI, kuru pamatā ir pantoprazols, kontrindikācija - vecums līdz 18 gadu vecumam.
  • individuāla neiecietība.

Iespējamās blakusparādības

Katrai blokatoru grupai raksturīgas retas individuālas blakusparādības:

  • slikta dūša;
  • apetītes zudums;
  • galvassāpes;
  • aizcietējums vai caureja;
  • vemšana;
  • sāpes kuņģī;
  • alerģiska reakcija izsitumu veidā uz ādas;
  • sāpes muskuļos, locītavās, muskuļu vājums.

Efektīvi PPI

Protonu sūkņa inhibitorus klasificē piecās grupās. To atšķirība ir aktīvā viela un tās daudzums. Atkarībā no aktīvās sastāvdaļas var mainīties devu režīms, ārstēšanas kurss vai zāļu devas. Visi esošie veidi ir vērsti uz kuņģa sulas ražošanas samazināšanu. Apsveriet visefektīvāko zāļu sarakstu.

Lansoprazola bāzes

Atšķirība starp šo grupu ir augsta absorbcija. Šādi līdzekļi ir: Lanzap, Gelikol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lancet, Lansodin un citi.

Ļaujiet mums sīkāk pakavēties pie populārākajām zālēm, kuru pamatā ir lansoprazols:

  • Akrilanz. Pieejams kapsulu formā. Iepakojumā ir 30 mg aktīvās sastāvdaļas. Vienā blisterī ir 10 tabletes. Ražotājs ražo 10, 20 vai 30 kapsulu iepakojumus. Saskaņā ar oficiālo anotāciju zāles ieteicams dzert vienu reizi dienā. Atkarībā no slimības smaguma, ārstēšanas shēmu un ārstēšanas kursu var pielāgot ārstējošais ārsts.
  • Lancid. Ar skābi saistītu kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai, ko ražo kapsulās. Viena kapsula satur 15 mg aktīvās sastāvdaļas. Deva paredzēta vienai devai. Smagu slimību gadījumā ārsts var palielināt devu..
  • Epikurs. Katra šī protonu sūkņa inhibitora kapsula satur 30 mg aktīvās sastāvdaļas. Vienā iepakojumā ir 10 kapsulas. Lietošanas metode un deva neatšķiras no iepriekš minētajiem analogiem.

Pamatojoties uz omeprazolu

Līdz šim vispopulārākais līdzeklis, kas paredzēts paaugstinātai kuņģa sulas sekrēcijai, kā arī kuņģa čūlu klātbūtnē. Daudzi pētījumi ir pierādījuši šo zāļu efektivitāti. Zāļu ar šo aktīvo sastāvdaļu priekšrocība ir zemas izmaksas.

Ir šādas tabletes ar aktīvo sastāvdaļu "omeprazols": Gastrozols, Demeprazols, Ultop, Ortanols, Helicīds utt..

Jāatzīmē, ka, neskatoties uz to, ka protonu sūkņa inhibitori, kuru pamatā ir omeprazols, ir novecojuši, mūsdienās tos plaši izmanto kā kuņģa-zarnu trakta slimību terapiju..

Šeit ir daži šo protonu sūkņa inhibitoru nosaukumi:

  • Omez. Pieejams kapsulu formā. Vienā gabalā ir 40 mg aktīvās sastāvdaļas. Piesakies vienu reizi dienā. Šī deva ir diezgan pietiekama, lai nomāktu skābes veidošanos dienas un nakts laikā. Ārstēšanas kursu nosaka ārstējošais ārsts.
  • Bioprazols. Viena kapsula satur 20 mg aktīvās sastāvdaļas. Protonu sūkņa inhibitors efektīvi samazina skābes ražošanu. Jums dienā jāizdzer tikai viena kapsula..
  • Omezols. Zāles palīdz nomākt sālsskābes ražošanu. Viena tablete satur 40 mg aktīvās sastāvdaļas. Lietojiet vienu kapsulu katru dienu. Dažos gadījumos ārsts iesaka lietot zāles divas reizes.
  • Loseks. Viena kapsula satur 30 mg aktīvās sastāvdaļas.

Pantoprazola bāzes

Līdzekļi maigi ietekmē kuņģa gļotādu. Šajā grupā ietilpst: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz utt..

Apskatīsim sīkāk dažas zāles, kuru pamatā ir pantoprazols:

  • Controlok. Inhibitors ir pieejams tablešu un injekciju formā. Viena kapsula var saturēt 20 vai 40 mg aktīvās sastāvdaļas. Atkarībā no diagnozes lietošanas veids un deva var atšķirties..
  • Nolpaza. Pieejams devās 20 un 40 mg. Šo zāļu īpatnība ir tā, ka to lietošana ir aizliegta līdz 18 gadu vecumam. Dzert to vienu reizi dienā, vēlams no rīta.
  • Ulter. Protonu sūkņa inhibitors ir analogs Nolpazai. Devas un lietošanas veids ir identiski.

Pamatojoties uz rabeprazolu

Šīs grupas līdzekļi efektīvi tiek galā ar uzdevumu..

Starp zālēm, kuru pamatā ir rabeprazols, ir: Zolispan, Ontime, Pariet utt..

Ļaujiet mums sīki aprakstīt dažu zāļu iedarbību, pamatojoties uz rabeprazolu:

  • Berete. Protonu sūkņa inhibitors satur 20 vai 40 mg aktīvās sastāvdaļas. Zāles tiek nozīmētas vienu vai divas reizes dienā, atkarībā no terapijas mērķa.
  • Zulbex. To ražo tablešu formā, sastāvs satur 20 mg aktīvās vielas. Zāles bieži tiek parakstītas čūlu ārstēšanai. Efektīvai ārstēšanai pietiek ar vienu zāļu devu, vēlams no rīta..
  • Rabelok. Bieži tiek nozīmēts kā kuņģa čūlas vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas attīstības profilakse. Satur tikai 15 mg aktīvās sastāvdaļas.

Esomeprazola bāzes

Šīs grupas iezīme ir tā, ka līdzekļu aktīvās sastāvdaļas ilgu laiku paliek cilvēka ķermenī. Šī iemesla dēļ ārsti parasti nosaka minimālo devu vienu reizi dienā..

Šajā grupā ietilpst: Neo-Zext, Esomeprazole Canon utt..

Populārākās ezomeprazola zāles ir šādas:

  • Nexium. Galvenā ārstēšanas indikācija ir gastroezofageālā refluksa slimība. Pieejams 20 mg devā. Trūkums ir diezgan augstā cena. Viena pakete maksā apmēram 1500 rubļu.
  • Emaners. Piešķirt divas reizes dienā. Satur 20 mg aktīvās sastāvdaļas. Pamatojoties uz patērētāju atsauksmēm, var secināt, ka rīkam ir laba efektivitāte, bet diezgan augstas izmaksas..

Līdz šim ārsti dod priekšroku zālēm, kuru pamatā ir lansoprazols un pantoprazols. Šī grupa ļoti reti izraisa blakusparādības un ir piemērota gandrīz visiem. Turklāt ārstēšanas kurss ar kapsulām, kuru pamatā ir šīs aktīvās sastāvdaļas, ir daudz īsāks. Atcerieties, ka jebkuru protonu sūkņa inhibitoru ārstējošais ārsts drīkst parakstīt tikai pēc diagnostikas pārbaudes.

Farmakoloģiskā grupa - protonu sūkņa inhibitori

Apakšgrupas zāles ir izslēgtas. Iespējot

Apraksts

Šīs grupas zāles inhibē H + -K + -ATPase (protonu sūkni) uz kuņģa gļotādas parietālo šūnu apikālās membrānas. Šis ferments veic ūdeņraža jonu pārvietošanu no parietālās šūnas uz kuņģa lūmenu..

Protonu sūkņa inhibitoru augstā selektivitāte ir saistīta ar to, ka to aktivizēšana ir iespējama tikai pie skābā pH (+ -K + -ATPāzes un kavē sālsskābes sekrēcijas beigu posmu. Skābes ražošanas nomākšana ar šīm zālēm nav atkarīga no receptoru stāvokļa (H2, m3 un citi) uz parietālo šūnu bazālās membrānas. Protonu sūkņa inhibīcija ar omeprazolu, lansoprazolu, pantoprazolu ir neatgriezeniska, rabeprazols ir daļēji atgriezenisks (tā komplekss ar H + -K + -ATPāzi var disociēties).

Protonu sūkņa inhibitori atkarībā no devas nomāc sālsskābes sekrēciju, gan bazālo (nakti un dienu), gan stimulēto (neatkarīgi no stimula veida). Efektīvi novērš pastiprinātu sekrēciju pēc ēšanas. Zāļu atcelšana nav saistīta ar atsitiena parādību, un skābes ražošana tiek atjaunota dažu dienu laikā (pēc jaunu H + -K + -ATPāzes molekulu sintēzes).

H + -K + -ATPāzes inhibitori nodrošina klīniskās un endoskopiskās remisijas sasniegšanu visās no skābēm atkarīgajās slimībās, t.sk. nepieciešama ilgstoša vai pastāvīga terapija. Viņi uztur pH līmeni kuņģī diapazonā, kas labvēlīgs kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlu dziedēšanai dienas laikā. Ārstēšanas fona apstākļos strauji uzlabojas pašsajūta (izzūd sāpju sindroms un dispepsijas parādības), normalizējas kuņģa gļotādas morfofunkcionālais stāvoklis un samazinās peptisko čūlu rētu veidošanās laiks. Lietošana gastroezofageālā refluksa slimības gadījumā palīdz samazināt sālsskābes iedarbības laiku barības vadā, vājina kuņģa satura kaitīgās īpašības. Intragastrālās sekrēcijas nomākšanas ilgums (pH vairāk nekā 4), sasniedzot 12 stundas, nodrošina iespēju erozīvā ezofagīta sadzīšanu 8 nedēļu laikā.

Protonu sūkņa inhibitori palielina antibakteriālo līdzekļu koncentrāciju kuņģa gļotādā un, saglabājot augstākas pH vērtības, palielina vairāku antibiotiku aktivitāti. Tas rada optimālus apstākļus antibakteriālo komponentu ietekmes izpausmei, kas iekļauti anti-Helicobacter terapijas izskaušanas shēmās (trīskāršā vai kvadroterapija). H + -K + -ATPāzes inhibitoriem ir arī savs anti-Helicobacter efekts (in vivo tie kavē Helicobacter pylory augšanu, iedarbojoties uz baktēriju ATPāzes sistēmu). H + -K + -ATPāzes inhibitoru iekļaušana kombinētajā izskaušanas terapijā ir ieteicama kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā, kas saasināšanās un remisijas laikā ir saistīta ar H. pylori, asiņojošu peptisku čūlu, Helicobacter pylori gastrītu ar izteiktām izmaiņām kuņģa gļotādā, kuņģa maltomās. ļaundabīgs audzējs pēc kuņģa audzēja endoskopiskas noņemšanas. H + -K + -ATPāzes inhibitori ietekmē H. pylori infekcijas diagnostikas rezultātus ar bioķīmiskām metodēm. Tāpēc ureāzes testus, lai kontrolētu H. pylori izskaušanas pilnīgumu, var veikt ne agrāk kā 4 nedēļas pēc uzņemšanas beigām..

Protonu sūkņa inhibitori novērš NSPL kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas bojājumus, samazina atkārtotas kuņģa-zarnu trakta asiņošanas biežumu (peptiskās čūlas slimības komplikācija), īpaši, ja ārstēšanas laikā ir panākta H. pylori izskaušana. Hroniska pankreatīta gadījumā tie palīdz efektīvi mazināt sāpju sindromu, nomācot sekrēciju un samazinot intrapankreātisko spiedienu. Protonu sūkņa inhibitoru lietošanu var papildināt ar hipergastrinēmiju un seruma pepsinogēna I līmeņa paaugstināšanos (mazāk izteikta pēc H. pylori izskaušanas). Gastrīna līmenis serumā atgriežas sākotnējā līmenī 2-3 nedēļas pēc ārstēšanas pārtraukšanas.

H + -K + -ATPāzes inhibitori hipomotilinēmijas dēļ var samazināt kuņģa motoriskās evakuācijas funkciju. Ilgstoši lietojot, jāņem vērā kuņģa gļotādas atrofijas iespējamība, kampilobaktēriju gastroenterīts, ne-Helicobacter baktēriju aizaugšana un kolonizācija kuņģa un tievās zarnas gļotādā, kā arī resnās zarnas mikrofloras dinamiskā līdzsvara traucējumi..

8 labākie protonu sūkņa inhibitori

* Pārskats par labākajiem saskaņā ar expertology.ru redakciju. Par atlases kritērijiem. Šis materiāls ir subjektīvs un neveido reklāmu, un tas nedarbojas kā pirkuma ceļvedis. Pirms pērkat, jums jākonsultējas ar speciālistu.

Protonu sūkņa inhibitori (PPI) ir zāļu grupa, kas samazina sālsskābes sintēzi kuņģī. Ārsti iesaka šos līdzekļus izmantot gan terapeitiskos, gan profilaktiskos nolūkos..

Kad tiek izrakstīti protonu sūkņa inhibitori?

  1. Galvenā indikācija šīs grupas narkotikām ir slimības, ko izraisa paaugstināts kuņģa sulas skābums: kuņģa čūla vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla. Kā viņi rakstīja vecajās mācību grāmatās: "nav skābes - nav čūlas". Šī nostāja paliek patiesa arī pēc peptiskās čūlas slimības patiesā cēloņa atklāšanas - baktērijas, ko sauc par Helicobacter Pilory (Helicobacter pylori).
  2. Lai iznīcinātu šo baktēriju, protonu sūkņa inhibitorus var parakstīt, ja kuņģa satura skābums ir normāls. Helicobacter pylori labi pielāgojās eksistencei skābā vidē, un, paaugstinoties pH līmenim virs 4, tā kļūst jutīgāka pret antibiotikām. Tāpēc tā izskaušanai tiek noteikts PPI komplekss un 2 - 3 antibakteriālie līdzekļi.
  3. Vēl viena no skābēm atkarīga slimība, kurā tiek nozīmēti protonu sūkņa inhibitori, ir sarežģīta gastroezofageālā refluksa slimība. Tas izjauc barības vada apakšējā sfinktera - apļveida muskuļa - normālu darbību, kas bloķē kuņģa satura plūsmu barības vadā. Skābe, kas pastāvīgi krīt uz neaizsargātām gļotādām, izraisa iekaisumu, čūlas, izjauc normālu šūnu struktūru, kas laika gaitā var izraisīt ļaundabīgu jaunveidojumu. Lai aizsargātu barības vada oderi no skābes iedarbības, ieteicams lietot PPI..
  4. Vēl viena situācija, kad šīs grupas narkotikas ir ieteicamas cilvēkiem ar normālu kuņģa skābumu, ir hronisks pankreatīts ar ekskrēcijas aizkuņģa dziedzera nepietiekamību. Vienkārši sakot, kad dzelzs, kuru noplicina pastāvīgs iekaisums, ražo nepietiekamu fermentu daudzumu normālai gremošanai. Šādos gadījumos parasti tiek nozīmēti fermentu preparāti. Bet, lai viņi darbotos, jums ir nepieciešama sārmaina vide. Sārmu, lai neitralizētu no kuņģa nākošo skābo pārtikas gabalu, sintezē tā pati aizkuņģa dziedzeris, un, ja tas ir nepietiekams, tabletes ar fermentiem var būt arī neefektīvas. Lai tas nenotiktu, tiek nozīmēti protonu sūkņa inhibitori, kas samazina skābumu kuņģī un līdz ar to arī pārtikas bolus, kas to atstāj..
  5. Profilaktiskos nolūkos protonu sūkņa inhibitorus ieteicams lietot cilvēkiem, kuriem regulāri jālieto medikamenti no nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupas: diklofenaks, ibuprofēns, paracetamols, aspirīns utt. Šīs zāles palēnina kuņģa gļotādas atjaunošanos un bieži izraisa klusas, asimptomātiskas čūlas. Lai to novērstu, tiek noteikts API..

Labāko protonu sūkņa inhibitoru klasifikācija

NominācijavietaProdukta nosaukumscena
Labākie ārpusbiržas protonu sūkņa inhibitori1Omez73 ₽
2Controlok162 ₽
3Pariet1 698 ₽
Labākie recepšu protonu sūkņa inhibitori1Nexium132 ₽
2Lancid350 ₽
3Nevilcīgs898 ₽
Labākās kombinētās zāles1Pilobact1030 ₽
2Omez DSR425 ₽

Labākie ārpusbiržas protonu sūkņa inhibitori

Runājot par zālēm, kuras tiek izsniegtas no aptiekām bez ārsta receptes, jāatzīmē, ka zāles ar vienu un to pašu aktīvo sastāvdaļu var būt vai nu bez receptes. Piemēram, Omez, par kuru mēs runāsim šajā labāko protonu sūkņa inhibitoru saraksta sadaļā, tiek izsniegts no aptiekām bez receptes. Un tā vietējais analogs Gastrozol ir recepšu recepte. Vēl dīvaināka situācija ir izveidojusies ar zāļu Ultop, kas satur līdzīgu aktīvo sastāvdaļu: 10 mg kapsulas tiek izsniegtas bez receptes, bet 20 un 40 mg ir receptes. Tāpēc neatkarīgi no tā, kā mēs vēlētos vērtējumā izmantot tikai aktīvās vielas, ļaujot lasītājiem izvēlēties no piedāvātajiem analogiem, ņemot vērā finansiālās iespējas, šajā labāko protonu sūkņa inhibitoru reitinga sadaļā mēs esam spiesti izmantot zāļu tirdzniecības nosaukumus.

Ārpusbiržas PPI var lietot patstāvīgi 2 nedēļas, bet, ja pirmajās 3 dienās tie nesniedz atvieglojumu, vislabāk ir nekavējoties apmeklēt ārstu.

Aktīvā viela: omeprazols.

Laika pārbaudīts produkts, kas apvieno pārbaudītu efektivitāti un pieejamu cenu. Pieejams 10, 20 un 40 mg kapsulās. Kapsulas lieto 1 reizi dienā pusstundu pirms ēšanas ar ūdeni. Ja nepieciešams, kapsulu var atvērt un saturu sajaukt ar ūdeni vai pārtiku.

Devu izvēlas individuāli, visbiežāk terapeitiskais efekts parādās, lietojot 20 mg, bet bieži vien pietiek ar 10 mg (vai, gluži pretēji, nepieciešama lielāka deva).

Biežākās blakusparādības ir galvassāpes, bezmiegs, reibonis, caureja vai aizcietējums, slikta dūša, vēdera uzpūšanās, sāpes vēderā.

Zāles ir kontrindicētas lietošanai bērniem līdz 18 gadu vecumam (omeprazols ir atļauts pediatrijā no 2 gadu vecuma, bet šī vecuma pacientiem ir atsevišķas formas), ar individuālu nepanesamību.

Protonu sūkņa inhibitori. Efektivitātes noslēpumi. Atšķirības. Drošības jautājumi

Sveika dārgā saimniecība. strādnieki!

Jūs man lūdzāt sakārtot tēmu par protonu sūkņa inhibitoriem, ko es darīšu šodien.

  • Kas ir protonu sūknis? Kā tas darbojas?
  • Kad nepieciešams protonu sūkņa inhibitors (PPI)? Viņu darbības mehānisms.
  • Grupas vispārīgās īpašības.
  • Kad PPI var nebūt efektīvi?
  • Biežākās blakusparādības.
  • Ar ko viņi atšķiras viens no otra? To iezīmes.
  • Kas var būt, ilgstoši lietojot PPI?

Kā vienmēr, es neiešu farmācijas džungļos. Es to izskaidrošu pēc iespējas vienkāršāk un skaidrāk.

Kas ir protonu sūknis?

Kuņģa sienā ir šūnas, kas ražo sālsskābi. Tos sauc par parietāliem vai oderējumiem..

Sālsskābes sekrēcija nebūtu iespējama bez fermenta ar garu un viltīgu nosaukumu: "ūdeņraža-kālija adenozīna trifosfatāze vai H or / K⁺-ATPāze". Vienkāršā veidā protonu sūknis, protonu sūknis vai ūdeņraža sūknis.

Atcerieties: protonu sūknis ir ferments, kas kontrolē sālsskābes veidošanos kuņģa parietālajās (parietālajās) šūnās.

Kā darbojas protonu sūknis?

Sālsskābes ražošanu izraisa 3 vielas: gastrīns, histamīns un acetilholīns.

Gastrīns ir viens no gremošanas sistēmas hormoniem.

Histamīns ir ne tikai alerģisku reakciju provokators, bet arī daudzu fizioloģisko procesu, tostarp gremošanas, regulators.

Acetilholīns ir parasimpātiskās nervu sistēmas pārstāvis. Atbild par intelektuālajām spējām, neiromuskulāro transmisiju un caur tās receptoriem, kas atrodas daudzos orgānos, un par šo orgānu darbu, tostarp sālsskābes sekrēciju..

Šīs vielas sāk izdalīties, kad domājam par ēdienu, redzam ēdienu, jūtam tā smaržu, kad pirmās ēdiena porcijas nonāk mūsu mutē..

- Un kur ir protonu sūknis? - tu jautā.

Visi protonu sūkņi ir neaktīvi kuņģa parietālo šūnu iekšienē.

Pārtikas garšas un smaržas ietekmē izdalās iepriekšminētais histamīns, gastrīns un acetilholīns, kas "stumj" protonu sūkņus no šūnām uz sekrēcijas kanāliņu membrānu virsmu..

Un viņi ķeras pie lietas. ATP enerģijas dēļ tie pārnēsā ūdeņraža jonus no parietālajām šūnām uz kanāliņiem. Ūdeņraža joni šeit sastopas ar hlora joniem. Rezultāts ir sālsskābe. Tā protonu sūkņi darbojas visvienkāršākajā formā..

Sālsskābes loma gremošanā

Lai saprastu, kāpēc protonu sūkņa inhibitorus nevajadzētu lietot visiem, atcerēsimies, ko dara sālsskābe:

  1. Sagatavo pārtikas olbaltumvielas tālākai pārstrādei. To molekulu struktūra mainās, olbaltumvielas uzbriest.
  2. Rada ideālus apstākļus proteolītisko enzīmu (fermentu, kas noārda olbaltumvielas) darbam.
  3. Ar tā līdzdalību pepsinogēns tiek pārveidots par pepsīnu - fermentu, kas nepieciešams pilnīgai olbaltumvielu sagremošanai.
  4. "Sagatavo" divpadsmitpirkstu zarnas darbam - kairina tā receptorus un it kā nodod stafeti nākamajai kuņģa-zarnu trakta daļai pārtikas sagremošanā..
  5. Regulē kuņģa un aizkuņģa dziedzera sekrēciju.
  6. Stimulē kuņģa motorisko aktivitāti.
  7. Nodrošina pretmikrobu aizsardzību pret pārtikas izraisītām patogēnām baktērijām.

Tagad, aplūkojot šo sarakstu, mēģiniet iedomāties, kas notiks, ja tiks kavēta sālsskābes ražošana..

Tad mēs kopā prezentējam:

  • Tiks traucēta olbaltumvielu gremošana.
  • Pārtikas gremošana citās gremošanas trakta daļās pasliktināsies.
  • Tiks traucēta kuņģa kustīgums.
  • Palielināta bakteriālu GI infekciju iespējamība.

Tātad vismaz ir iespējamas sāpes vēderā, caureja vai aizcietējums, meteorisms, atraugas..

Kas ir protonu sūkņa inhibitori?

Protonu sūkņa inhibitori ir zāles, kas nomāc sālsskābes sekrēciju.

Atcerieties, kādas citas zāles ietekmē skābumu kuņģī?

  1. Antacīdi. Iekļūstot kuņģī, tie neitralizē sālsskābi un mazina simptomus, kas saistīti ar tā pārpalikumu vai izdalīšanos barības vadā: grēmas, dedzināšana aiz krūšu kaula, sāpes, skābs atraugas utt. Viņi darbojas ātri, bet īsu laiku, jo neietekmē sālsskābes veidošanos.
  2. H2-histamīna receptoru blokatori (ranitidīns, famotidīns). Tie saistās ar kuņģa gļotādas parietālo šūnu H2-histamīna receptoriem, histamīns nevar tiem pieķerties, un tāpēc samazinās sālsskābes ražošana. Tomēr viņi ne vienmēr labi tiek galā ar savu galveno uzdevumu, jo tikai histamīns ir "izslēgts". Bet joprojām ir gastrīns un acetilholīns, kas arī izraisa sālsskābes sekrēciju. Turklāt H2-histamīna blokatori izraisa daudz blakusparādību, dažkārt ļoti nopietnas (hepatīts, hemolītiskā anēmija, aritmija, amenoreja utt.).
  3. M-antiholīnerģiskie līdzekļi. Viņi bloķē m-holīnerģiskos receptorus parasimpātisko nervu galu zonā un "izslēdz" acetilholīna darbību uz kuņģa. Pa ceļam viņi nomāc tā darbību uz citiem orgāniem, un tas ne vienmēr ir nepieciešams.

M-antiholīnerģisko līdzekļu pārstāvis ir Gastrocepīns. Bet tā ietekme uz kuņģa sekrēciju atstāja daudz ko vēlamu, un tā iegāja vēsturē.

Un visbeidzot, ne tik sen, tirgū parādījās protonu sūkņa inhibitoru grupa.

Kā darbojas protonu sūkņa inhibitori?

Viņi nonāk gremošanas traktā, uzsūcas asinīs, ar asinīm nonāk parietālo šūnu kanāliņos, tiek aktivizēti ar skābi, saistās ar protonu sūkņiem un tādējādi bloķē ūdeņraža jonu pārnešanu kanāliņu lūmenā. Citiem vārdiem sakot, tie "izslēdz" protonu sūkņus, un tie vairs nevar ietekmēt sālsskābes ražošanu.

Galvenais, kas no tā jāatceras:

1. Lai PPI iedarbotos, tie jāaktivizē.

2. Aktivizācija notiek noteikta kuņģa pH dēļ. Turklāt dažas zāles tiek aktivizētas ar pH 1-2, bet citas - ar augstāku pH vērtību..

Ko tas saka?

Fakts, ka, ja cilvēkam ir zems kuņģa skābums un viņam tiek noteikts protonu sūkņa inhibitors, ne visas zāles darbosies.

Ļoti svarīgs!

Protonu sūkņa inhibitorus bieži lieto sporādiski, lai mazinātu grēmas. Tas ir fundamentāli nepareizi!

Vienreizēja un pirmā protonu sūkņa inhibitora lietošana nedos gaidīto efektu. Visiem PPI ir diezgan īss pusperiods. Pirmajā pieņemšanā tie protonu sūkņi, kas šobrīd ir aktīvi, tiek "izslēgti".

Otrajā devā - tie, kas kļuva aktīvi pēc pirmās devas uzņemšanas. Trešajā reģistratūrā - tie, kas tika aktivizēti pēc otrās lietošanas reizes.

Protonu sūknis ir vienreiz lietojams ferments. Ja viņš nonāca būra virspusē un darīja savu darbu, viņš vairs neatgriežas pie būra. Viņš mirst. Jauno protonu sūkņu sintezēšana prasa līdz 96 stundām..

Tādēļ, lai iegūtu taustāmu efektu, PPI katru dienu lieto vismaz nedēļu..

Galvenās situācijas, kad tiek noteikti PSI

Kad samazināt sālsskābes ražošanu?

  1. Ar kuņģa čūlu un 12 p.to. - lai čūla sadzītu. Skābe to novērš.
  2. Gastroezofageālā refluksa slimības gadījumā - lai samazinātu kuņģa satura agresivitāti, kas tiek izmesta barības vadā. Pretējā gadījumā jūs varat nopelnīt to apdegumus, eroziju, čūlas.
  3. Eroziju un čūlu veidošanās profilaksei, vienlaikus lietojot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, īpaši neselektīvos. Atgādināšu, ka šādi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi bez izšķirības bloķē 1. un 2. tipa ciklooksigenāzes enzīmus (COX-1 un COX-2). Bet mums ir nepieciešams COX-1 tādu vielu ražošanai, kas aizsargā kuņģa gļotādu no sālsskābes bojājumiem. Ja COX-1 ir bloķēts, rodas mazāk aizsargājošu gļotu, un sālsskābes dēļ ievērojami palielinās kuņģa gļotādas bojājumu risks.

Kad tiek nozīmēts cits PPI??

  1. Helicobacter pylori izskaušanas shēmās, jo jo augstāks pH līmenis kuņģī, jo jutīgākas pret antibiotikām ir H. pylori baktērijas.
  2. Izrakstot antiagregantus, īpaši kombinācijā ar antikoagulantiem, jo tas ievērojami palielina kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risku.

Ļoti svarīgs!

Lai protonu sūkņa inhibitoram būtu garantēta terapeitiskā iedarbība, pH līmenim kuņģī jābūt 1-2.

Normāls skābums tiek teikts, ja pH tukšā dūšā kuņģa ķermeņa lūmenā = 1,5-2.

Pazemināts, ja pH ir lielāks par 2,5.

Neitrāls skābums ir pH = 7. Viss, kas ir mazāks par šo skaitli, ir skābs, viss vairāk ir sārmains.

Protonu sūkņa inhibitoru vispārīgās īpašības

  1. Visi PPI ir priekšzāles. Tiek aktivizēti kuņģa parietālo šūnu skābā vidē.
  2. Neefektīva pirmajā lietošanas reizē, jo protonu sūkņi bloķējas pakāpeniski.
  3. Skābes jutīgas - tās tiek iznīcinātas skābā kuņģa vidē. Tādēļ tos atbrīvo vai nu zarnās šķīstošās kapsulās, vai zarnās apvalkotās tabletēs..
  4. Ja uz iepakojuma nav norādīts, ka kapsula ir zarnās šķīstoša, tas nozīmē, ka kapsulas iekšpusē ir granulas vai granulas, no kurām katra ir pārklāta ar zarnās šķīstošu apvalku..
  5. PPI bloķē protonu sūkņus NAV tiešā saskarē ar šūnām, kas ražo sālsskābi, bet iekļūstot tajās ar asins plūsmu.
  6. Sālsskābes sekrēcijas atjaunošana notiek pēc tam, kad uz kuņģa parietālo šūnu kanāliņu membrānas ir parādījušies jauni protonu sūkņi, kurus protonu sūkņa inhibitoram vēl nav bijis laika saistīt un "izslēgt" no darba..
  7. Ir īss pusperiods: 0,5-2 stundas.
  8. Lietojiet 1 tableti vai kapsulu 1-2 reizes dienā, atkarībā no slimības. Ja dienā tiek nozīmēta viena tablete vai kapsula, vislabāk to lietot no rīta. 70% protonu sūkņu tiek aktivizēti pēc rīta maltītes.

Biežākās blakusparādības

  • Caureja vai aizcietējums.
  • Slikta dūša.
  • Vemšana.
  • Vēdersāpes.
  • Galvassāpes.
  • Reibonis.
  • Miega traucējumi.
  • Sāpes muskuļos, locītavās.
  • Ādas izsitumi.

Kā protonu sūkņa inhibitori atšķiras viens no otra?

  1. PH, pie kura viņi pārvēršas no priekšzāles par narkotiku. Pie pH 1–2 visi PPI tiek ātri aktivizēti. Pie pH = 3 pantoprazola aktivācijas ātrums samazinās 2 reizes, pie pH = 4 - omeprazols, ezomeprazols un lansoprazols, pie pH = 4,9 - rabeprazols.
  2. Pus dzīve.
  3. Efekta ātrums.
  4. Devas.
  5. Antisekrēcijas darbības ilgums.
  6. Dažādas zāļu formas.
  7. Zāļu mijiedarbība.
  8. Vecuma ierobežojumi.
  9. Pārtikas ietekme uz to absorbciju.
  10. Sānu skaits.

Omeprazols

Omeprazols ir "pirmdzimtais" PPI grupā.

Pārstāvji: Losek MAPS, Omez, Gastrozol, Ultop utt..

Losec ir oriģināls omeprazols.

Saīsinājums "MAPS" apzīmē vairāku vienību granulu sistēmu vai daudzkomponentu granulu sistēmu.

Katra tablete satur apmēram 1000 mikrokapsulas ar skābes iedarbību.

Tas ātri sadalās kuņģī mikrokapsulās. Aizsargātas no kuņģa sulas ar īpašu pārklājumu, granulas nonāk zarnās. Šeit, sārmainā vidē, mikrokapsulas izšķīst, omeprazols izdalās un uzsūcas asinīs.

Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta 1-2 stundu laikā pēc norīšanas, taču ievērojamais efekts būs tikai pēc 4 dienu ārstēšanas, jo protonu sūkņi netiek “izslēgti” uzreiz.

Omeprazols 10 mg ir paredzēts GERD simptomiem - grēmas, skābs atraugas.

Pēc vienreizējas devas Omeprazole sāk darboties stundas laikā, un tā iedarbība ilgst 24 stundas, neskatoties uz īso pusperiodu. Tas ir saistīts ar farmakokinētikas īpatnībām.

Pusperiods ir 30-90 minūtes..

To var lietot kopā ar antacīdiem līdzekļiem.

PPI lietošana kopā ar antacīdiem ir loģiski: PPI pakāpeniski "izslēdz" protonu sūkņus un nekavējoties neatbrīvos no grēmas, un antacīds darbojas ātri, bet uz īsu laiku. Šeit ir vēl viena iespēja palielināt vidējo čeku. Ja pircējam grēmas gadījumā tika izrakstīti tikai PPI, piedāvājiet viņam papildu antacīdu un paskaidrojiet, ka PPI nedarbosies nekavējoties, bet antacīds darbosies ātri.

Omeprazols samazina klopidogrela aktivitāti. Tas ir jāņem vērā, jo prettrombocītu bieži uzņem serdes. Bet šī kombinācija palielina sirdslēkmes un insultu risku..

Ja ir nepieciešams ātri samazināt kuņģa sulas skābumu, zāles ievada intravenozi 40 mg devā. Jūsu diapazonā ir liofilizāti infūziju šķīdumu pagatavošanai.

Omeprazolam ir baktericīda iedarbība uz H. pylori.

Biopieejamība pēc pirmās devas ir aptuveni 30–40%, līdz septītajai devai palielinās līdz 60%.

Optimāli to lietot pusstundu pirms ēšanas, lai gan dažu ražotāju instrukcijās šis punkts tiek ignorēts. Bet, ja jūs uzmanīgi izlasījāt PPI darbības mehānismu, tad sapratāt, ka protonu sūkņus aktivizē histamīns, gastrīns un acetilholīns, kurus sāk izdalīt pirms ēšanas un ar pirmajām ēdiena porcijām. Tāpēc ideālā gadījumā ir nepieciešams, lai protonu sūkņi līdz ēšanas brīdim jau būtu parietālo šūnu membrānās, un PPI ir izdevies absorbēt zarnu asinīs un "aizskriet" tieši uz šīm šūnām..

Standarta dienas deva ārstēšanai: 20-40 mg. Kurss ir atkarīgs no slimības: no 2 līdz 8 nedēļām.

Ir pircēji, kuriem ir grūti norīt tabletes, kapsulas.

Viņiem var piedāvāt Omez Insta.

Tas ir suspensijas pulveris. Un, tā kā omeprazols tiek iznīcināts skābā kuņģa vidē, ražotājs narkotikām pievienoja soda (nātrija bikarbonātu). Paciņas saturu atšķaida ar ūdeni un ņem pusstundu pirms ēšanas..

Ja godīgi, tas nav labākais veids, kā samazināt sālsskābes sekrēciju. soda ir absorbējams antacīds līdzeklis. Tas darbojas ātri, bet ļoti īsi, kā arī izraisa skābes atsitiena fenomenu, kad HCl sekrēcija palielinās pēc zāļu darbības beigām. Izrādās apburtais loks.

Tomēr instrukcijās par dažiem Omeprazole Accord līdzekļiem ir norāde, ka, ja ir grūti norīt kapsulu, varat to atvērt, sajaukt saturu ar ūdeni, augļu sulu, biezeni, samaisīt un dzert. Šādās kapsulās omeprazols ir noslēgts zarnu zarnās (granulās), tāpēc tas netiks iznīcināts kuņģī.

Ja pacientam ir GERD (gastroezofageālā refluksa slimība) un PPI monopreparāti ir neefektīvi, ārsts var izrakstīt kombinētas zāles, kas ietver Omeprazolu un Domperidonu: Omez D vai Omez DSR ar modificētu aktīvo vielu izdalīšanos..

Šādā kombinācijā omeprazols bloķēs sālsskābes sekrēciju, un Domperidons palielinās barības vada apakšējā sfinktera tonusu, lai samazinātu kuņģa satura atpakaļnākšanas varbūtību barības vadā..

Omeprazols ir neapšaubāmi visvairāk pētītais protonu sūkņa inhibitors, tāpēc to var lietot pat bērniem no 2 gadu vecuma ar refluksu, t.i. skāba satura izmetšana kuņģī.

Autovadītājiem tas jāuztver ļoti uzmanīgi, kā tas samazina koncentrāciju un reakcijas ātrumu. Tas attiecas uz lielāko daļu API..

Tālāk īsi par citu protonu sūkņa inhibitoru īpašībām.

Lansoprazols

Pārstāvji: Lancid, Epicurus.

  • Tās biopieejamība pēc pirmās lietošanas ir 80-85% (visaugstākā šajā grupā) un paliek nemainīga, lietojot atkārtotas devas. Terapeitiskā iedarbība attīstās ātrāk nekā ar citiem PPI.
  • Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta vēlāk nekā omeprazola koncentrācija: pēc 1,5-2,2 stundām.
  • Maksimālais terapeitiskais efekts ir arī pēc 4 ārstēšanas dienām.
  • Antisekrēcijas efekts ilgst vairāk nekā 24 stundas.
  • Kontrindicēts bērniem līdz 18 gadu vecumam.
  • Uzmanīgi veciem cilvēkiem.
  • Jums tas jālieto pirms ēšanas, jo pārtikas uzņemšana palēnina tā absorbciju.
  • Atšķirībā no omeprazola, to nevar dzert vienlaikus ar antacīdiem līdzekļiem. Jums tie jāatšķaida 1-2 stundu laikā.
  • Nevēlamās reakcijas cita starpā var izraisīt klepu, rinītu, faringītu, augšējo elpceļu infekcijas, gripai līdzīgu sindromu.

Rabeprazols

Pārstāvji: Pariet, Rabelok, Khairabezol, Razo.

  • Biopieejamība pēc pirmās devas ir nedaudz augstāka nekā Omeprazole - 52%, bet ar nākamajām devām paliek nemainīga.
  • Maksimālā koncentrācija asinīs - pēc 2-5 stundām.
  • Antisekrēcijas efekts pēc pirmās devas lietošanas ilgst līdz 48 stundām.
  • Stabils efekts rodas pēc 3 dienām (nedaudz agrāk nekā omeprazols).
  • Bērni drīkst uzturēties no 12 gadu vecuma.
  • Atšķirībā no lansoprazola tas neizraisa elpošanas ceļu infekcijas.
  • Pārtika neietekmē tā uzsūkšanos.
  • Jūs varat to lietot vienlaikus ar antacīdiem līdzekļiem.
  • Svarīgs "triks": rabeprazolu izceļ ar zemu pH selektivitāti. Tas nozīmē, ka tas tiek aktivizēts gan pie pH 1-2, gan pie pH = 3-4. Tas darbosies pat pie pH 5, kaut arī ne tik efektīvi kā pie zemākām pH vērtībām..

Kāda tam ir praktiska nozīme?

To var piešķirt "akli", t.i. pat tad, ja kāda iemesla dēļ nav iespējams noteikt kuņģa pH konkrētam pacientam.

Bet tas ir divvirzienu zobens. Kā izrādījās, protonu sūkņi atrodas ne tikai kuņģa parietālajās šūnās, bet arī zarnu epitēlijā, žultspūslī, nieru kanāliņos, radzenes epitēlijā, muskuļos, pat imūnsistēmas šūnās (neitrofīli, makrofāgi utt.). Tāpēc teorētiski rabeprazols var darboties šajos orgāni, kur nav tik augsta skābuma. Līdz ar to šo orgānu darbība tiks traucēta, un var sagaidīt vairāk blakusparādību..

Pantoprazols

Pārstāvji: Controlok, Sanpraz, Panum, Nolpaza.

  • Biopieejamība - 77%.
  • Tas praktiski netiek aktivizēts, ja kuņģa sulas pH ir lielāks par 3, t.i. labā nozīmē jānosaka tikai pēc pH metrikas (pētījums, kas ļauj noteikt kuņģa pH līmeni).
  • Mazāk citu PPI mijiedarbojas ar narkotikām.
  • Efektivitāte neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas.
  • Kontrindicēts līdz 18 gadu vecumam.
  • Var lietot vienlaikus ar antacīdiem līdzekļiem.
  • Pilnīgi noņem grēmas pēc 7 dienu uzņemšanas.

Ezomeprazols

Pārstāvji: Nexium, Emanera.

  • Tā biopieejamība ir augstāka nekā omeprazolam.
  • Lēnāk nekā citi no ķermeņa izdalītie PPI.
  • Pārtikas uzņemšana palēnina tā absorbciju.
  • Kontrindicēts līdz 12 gadu vecumam.

Dekslansoprazols

Pārstāvis: Dexilant.

  • To ražo saskaņā ar aktīvās vielas divfāžu izdalīšanās tehnoloģiju. Pašlaik vienīgā zāļu dekslansoprazola - Dexilant - kapsula satur 2 veidu granulas, kas izšķīst dažādos laikos atkarībā no pH līmeņa. Tāpēc tā antisecretory iedarbība ir visilgākā. Izraisa 2 maksimālo koncentrāciju asinīs: 1-2 stundas pēc norīšanas un pēc 5-6 stundām.
  • Tā biopieejamība ir 76% vai vairāk.
  • Kontrindicēts līdz 18 gadu vecumam.
  • Saderīgs ar antacīdiem līdzekļiem.
  • Dažos gadījumos izraisa elpceļu infekcijas, klepu, paaugstinātu asinsspiedienu.

Kas var būt no ilgstošas ​​un nekontrolētas PPI lietošanas?

1. Nakts skābes izrāviena parādība. Cēloņi tam nav pilnīgi skaidri..

Tas notiek 70-80% pacientu, kuri lieto PPI divas reizes dienā. Naktī pH pazeminās zem 4, un tas turpinās vairāk nekā stundu. Nakts skābes izrāviena parādība izpaužas kā klepus, sāpes krūtīs, grēmas.

2. B12 vitamīna absorbcijas traucējumi un B12 deficīta anēmijas attīstība.

3. Dzelzs absorbcijas traucējumi, kas ir atkarīgs arī no kuņģa sulas skābuma.

4. Osteoporozes attīstība un palielināts lūzumu risks kalcija absorbcijas traucējumu dēļ.

5. Hipomagnēzija un ar to saistītais nogurums, krampji, reibonis, aritmijas.

6. Nomācot sālsskābes veidošanos kuņģī, saskaņā ar atgriezeniskās saites mehānismu visi PPI veicina gastrīna līmeņa paaugstināšanos. Un tas stimulē noteikta veida šūnu augšanu, kas palielina vēža risku. Tomēr līdz šim tam nav pārliecinošu pierādījumu..

7. Kuņģa gļotādas atrofija.

8. Paaugstināts bakteriālas caurejas risks, jo sālsskābe, cita starpā, nodrošina aizsardzību pret patogēno baktēriju iekļūšanu kuņģī.

9. Palielināts sirdslēkmju un insultu risks, kombinējot PPI (galvenokārt omeprazolu) un klopidogrelu, jo tie bloķē fermentus, kas nepieciešami, lai klopidogrelu pārvērstu aktīvajā formā.

10. IPP - atkarība. Vienā forumā es atradu šokējošu informāciju, kuru publicēja gastroenterologs, kandidāts med. zinātnes. Apakšējā līnija ir šāda: neatkarīgi no tā, kā protonu sūkņa inhibitoru ražotāji apliecina, ka tie neizraisa atkarību, tie ir. Turklāt ļoti bieži. Lai cik paradoksāli tas izklausītos, PPI var izraisīt tāda stāvokļa attīstību, kurā tos bieži izraksta paši. Tas ir par gastroezofageālā refluksa.

Tas ir saistīts ar faktu, ka tie atslābina barības vada apakšējo sfinkteru (muskuļu "vārstu", kas novērš kuņģa satura refluksu barības vadā), un rodas reflukss (reflukss)..

Cilvēks sāk lietot PPI, viņš kļūst labāks. Pēc kāda laika viņš pārtrauc lietot un, kā izteicās šis ārsts, "applaucē viņu ar verdošu ūdeni no iekšpuses"..

Atbrīvošanās no PPI atkarības var būt sarežģīta.

Kopsavilkums

Pirmkārt. PPI ir noteiktas norādes. Tās ir ar skābi saistītas slimības vai kuņģa-zarnu trakta gļotādas bojājumu novēršana, vienlaikus lietojot zāles, kas palielina eroziju, čūlu, kuņģa asiņošanas risku.

Otrkārt. Arī es tos neieteiktu nekādu grēmas gadījumā. Attiecībā uz epizodiskiem antacīdi ir labi..

Trešais. Ir grūti pateikt, kura API ir labāka vai sliktāka. Katram no tiem ir savi plusi un mīnusi.

Ceturtkārt. Diemžēl šodien nav ideālas API.

Piektais. API nav tik droši, kā mums saka ražotāji.

Tas ir viss, ko es šodien gribēju jums pateikt.

Ja jums ir kādi jautājumi, pierakstiet komentāru logā.

Uz tikšanos vēlreiz emuārā "Aptieka cilvēkam"!

Ar mīlestību pret tevi, Marina Kuzņecova

Mani dārgie lasītāji!

Ja jums patika raksts, ja vēlaties kaut ko pajautāt, kaut ko pievienot, dalīties pieredzē, to varat izdarīt īpašā formā zemāk.

Tikai, lūdzu, neklusējiet! Jūsu komentāri ir mana galvenā motivācija jauniem radījumiem JUMS.

Es būtu ārkārtīgi pateicīgs, ja kopīgotu saiti uz šo rakstu ar draugiem un kolēģiem sociālajos tīklos..

Vienkārši noklikšķiniet uz sociālajām pogām. tīkliem, kuriem piederat.

Noklikšķinot uz sociālajām pogām tīkli palielina vidējo pārbaudi, ieņēmumus, algu, samazina cukuru, asinsspiedienu, holesterīnu, atvieglo osteohondrozi, plakanās pēdas, hemoroīdus!

Raksti Par Holecistīts