Bismuta preparāti: zāļu saraksts un to lietošana kuņģim

Interese par bismuta preparātiem pēc Helicobacter pylori atklāšanas ir ievērojami palielinājusies: izrādījās, ka zāles, kuru pamatā ir bismuts, kombinācijā ar antibiotikām var efektīvi nomākt baktēriju vitālo aktivitāti, kas izraisa peptisku čūlu slimību attīstību. Bismuta subcitrāts ir "zelta standarts" Helicobacter izskaušanā.

Bismuta sāls darbības mehānisms

Bismuta preparātiem vienlaikus ir vairākas iedarbības:

  • veic kuņģa gļotādas aizsargfunkciju, pateicoties spējai veidot aizsargplēvi un stimulēt dabisko gļotu veidošanos;
  • samazina vairāku antibiotiku absorbciju, kas ļauj tos izmantot Helicobacter iznīcināšanai;
  • izjauc sintēzes procesus baktēriju šūnā;
  • mazina iekaisumu.

Indikācijas uzņemšanai

  • čūlaini kuņģa un / vai divpadsmitpirkstu zarnas bojājumi *;
  • akūts un hronisks gastrīts *;
  • alkoholiskais gastrīts;
  • gastroduodenīts *;
  • gremošanas trakta hronisku iekaisuma slimību saasināšanās.

* - ieskaitot tos, kurus izraisa Helicobacter pylori darbība.

Bismuta preparātu saraksts

  • "De-Nol";
  • "Vikair";
  • "Vikalins";
  • "Bēgšana";
  • Ulkavis;
  • Vicanol Life;
  • "Vitridinols".

"De-Nol"

Ražotājs - Astellas Pharma Europe (Nīderlande).

To ražo tablešu veidā, kas satur 120 mg bismuta subcitrāta. Zāles praktiski neuzsūcas asinīs no kuņģa-zarnu trakta. Var izmantot bērnu ārstēšanai no 4 gadu vecuma (ārsta uzraudzībā).

Lai iznīcinātu Helicobacter, ieteicams lietot līdzekli kombinācijā ar citiem antibakteriāliem līdzekļiem (metronidazolu, amoksicilīnu, klaritromicīnu)..

"Vikair"

Ražotājs - Pharmstandard, Valenta, Avexima (Krievija)

Tas ir kombinēts preparāts: papildus bismuta nitrātam (350 mg) tas satur antacīdus (magnija karbonātu un nātrija bikarbonātu), smiltsērkšķu mizas pulveri (25 mg) un kalmes sakneņus (25 mg). Pieejams tablešu formā.

Zāļu darbība ir vērsta uz galveno sastāvdaļu mijiedarbību: bismutam piemīt aizsargājošas un antibakteriālas īpašības, antacīdi noņem paaugstināta kuņģa skābuma simptomus, un augu piedevām ir caurejas un spazmolītiska iedarbība. Tas ļauj normalizēt gremošanas sistēmas funkcijas..

"Vikalin"

Ražotājs - "Obnovlenie", "Avexima" un "Avva Rus" (Krievija).

Zāles pēc sastāva ir līdzīgas "Vikair", bet papildus satur rutīnu (samazina kapilāru caurlaidību) un kellīnu "(tāpat kā kalmes, noņem gremošanas trakta gludo muskuļu spazmas).

Šis rīks ir pieejams tablešu formā.

"Escape"

Ražotājs - "OTCPharm" (Krievija).

Tas ir analogs "De-nol", satur to pašu aktīvo sastāvdaļu - bismuta tripotrija dicitrātu 120 mg devā. Pieejams apvalkotu tablešu formā. Tās cena, salīdzinot ar oriģinālajām zālēm, ir par 200 rubļiem zemāka.

"Ulkavis"

Ražotājs - Krka (Slovēnija).

Zāles satur arī bismuta subcitrātu (120 mg), tāpēc to indikācijas būs vienādas attiecībā uz citām bismutu saturošām zālēm.

Pieejams apvalkotu tablešu formā. Var izmantot kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai no 4 gadu vecuma.

"Vicanol Life"

Ražotājs - "FarmVILAR" (Krievija).

Kompozīcija satur 120 mg bismuta tripotrija dicitrāta. To lieto kā palīglīdzekli kuņģa-zarnu trakta ārstēšanā. Zāles nenonāk asinsritē, jo zarnas to neuzsūc, tās izdalās nemainītā veidā kopā ar izkārnījumiem.

"Vitridinols"

Ražotājs - "GILS and NP" (Krievija).

Tas ir vēl viens De-nol analogs ar tādu pašu sastāvu. Pieejams apvalkotu tablešu formā. Iepakojumā to ir 60. Produkta norādes ir tieši tādas pašas kā citiem preparātiem, kas satur bismutu..

Bismuta preparātu lietošanas iezīmes

Vispārīgi ieteikumi

  • Līdzekļi, kas satur bismutu, jāņem pirms ēšanas (30 minūtes) un jānomazgā ar nelielu daudzumu šķidruma. Vēlams lietot tikai ūdeni, un to nav vēlams dzert ar pienu, sulu, tēju: šie dzērieni maina skābo vidi kuņģī, kas samazina bismuta sāļu efektivitāti.
  • Tajā pašā nolūkā (skatīt iepriekš) viņi atsakās lietot antacīdus līdzekļus pirms zāļu lietošanas..
  • Nav ieteicams kombinēt bismuta preparātus: tas var izraisīt pārdozēšanu.
  • Bismuts jālieto kopā ar citām zālēm nevis vienlaicīgi, bet ar 2-3 stundu intervālu, ja vien nav noteikts cits režīms.

Standarta gastrīta un peptiskās čūlas slimības ārstēšanas kurss ir no 4 līdz 8 nedēļām. Devu ārsts izvēlas individuāli.

Helicobacter iznīcināšana

Ir vairākas shēmas, ar kurām jūs varat sasniegt pozitīvus rezultātus:

  • Pirmā līnija (trīskāršā terapija) - klaritromicīns + PPI + amoksicilīns / metronidazols. Kurss tiek noteikts individuāli, parasti no 7 līdz 14 dienām.
  • Otrā līnija ir PPI + bismuta tripālija dicitrāts + metronidazols + tetraciklīns. Kursa ilgumu nosaka ārsts.

Ārstēšanas efektivitāti pārbauda, ​​izmantojot instrumentālos testus (Helicobacter antigēniem un antivielām pret to), FEGDS un / vai biopsiju.

Kontrindikācijas

Bismuta preparāti ir kontrindicēti šādos gadījumos:

  • grūtniecības un zīdīšanas periods;
  • nieru mazspēja;
  • paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Bērnu ārstēšanai bismutu saturošas zāles lieto tikai saskaņā ar indikācijām un tikai ārstējošā ārsta uzraudzībā.

Vai ir kādas blakusparādības?

  • krāso krēslu melnā nokrāsā;
  • mēles aptumšošana;
  • dispepsijas traucējumi: slikta dūša, vemšana, aizcietējums vai caureja;
  • izsitumi uz ādas, nieze;
  • anafilaktiskas izpausmes (pietūkums, nātrene);
  • encefalopātija (deģeneratīvas izmaiņas smadzeņu audos) ar ilgstošu lietošanu vai pārdozēšanu.

Alternatīva bismuta preparātiem

Neskatoties uz to, ka bismuta sāļi ir sevi pierādījuši kuņģa-zarnu trakta traucējumu ārstēšanā, ne visas pacientu grupas šīs zāles labi panes..

Aizvietošanai tiek izmantoti fitopreparāti, kā arī sintētiskās narkotikas, kuru pamatā ir sukralfāts, omeprazols, pirenzepīns. Šīs zāles ietver:

  • Venters;
  • "Gastrocepīns";
  • Omeprazols;
  • Domstal-O;
  • "Omez DSR" un citi.

Šo zāļu īpašības ļauj sasniegt līdzīgu iedarbību kā bismuta sāļiem. Tātad sukralfāts veido gļotādu aizsargpārklājumu un samazina gremošanas enzīmu aktivitāti; omeprazols un pirenzepīns samazina kuņģa sulas veidošanos, un augu izcelsmes līdzekļi kombinācijā ar sintētiskām zālēm uzlabo ķermeņa atjaunojošās spējas un maigi normalizē gremošanas sistēmas darbu.

Preparāti, kas satur bismutu. Saraksts, nosaukumi, kontrindikācijas

Preparāti, kas aktīvi cīnās ar kuņģa slimībām, tiek grupēti pēc slimības veida, un lielākā daļa no tiem satur bismutu. Kuņģa-zarnu trakta slimību sarakstā ir dažādas pakāpes kuņģa un zarnu iekaisums un gļotādas bojājumi, kuriem nepieciešama integrēta pieeja ārstēšanai..

Zāles ar bismutu apvieno antibakteriālas īpašības ar ārstnieciskām un virsmu aizsargājošām čūlas īpašībām. Šie līdzekļi ir pieejami ērtā formā, un tos var izvēlēties atkarībā no sastāva dažādu grupu pacientiem.

Klasifikācija

Preparātiem, kas satur bismutu un kuru saraksts ir diezgan plašs, ir līdzīgas īpašības un iedarbība.

Visām zāļu formām ar bismutu ir labvēlīga ietekme uz kuņģi un divpadsmitpirkstu zarnas, jo īpaši:

  • veicināt gļotu izdalīšanos un sabiezēšanu, apņemt kuņģa virsmu;
  • aktivizēt epitēlija augšanas procesus;
  • piemīt izteikta baktericīda iedarbība pret Helicobacter Hillary baktērijām;
  • veicināt sadzīšanu un ātru audu atjaunošanos.

Pēc sastāva šāda veida narkotikas tiek sadalītas fondos:

  • ieskaitot tikai bismutu ar nelielu palīgvielu pievienošanu;
  • papildus bismutam ir arī citas sastāvdaļas, ieskaitot dabiskas izcelsmes sastāvdaļas.

Preparāti, kas satur bismutu un kuru saraksts ir sadalīts pēc sastāva, atšķiras pēc zāļu uzņemšanas veida:

  • lieto pirms ēšanas (de-nol);
  • lieto pēc ēšanas (vikair).

Tiek izmantoti bismuta medikamenti:

  • tikai bojātu kuņģa-zarnu trakta audu (čūlu, gastrītu) ārstēšanai;
  • citām slimībām, kas nav saistītas ar kuņģa-zarnu trakta integritātes pārkāpumiem (kairinātu zarnu sindroms).

Bismutu saturošas zāles atšķiras atkarībā no galvenās vielas (bismuta) kvantitatīvās iekļaušanas tabletēs (no 304 līdz 111 mg), kurām ir atšķirīga iedarbības pakāpe un kontrindikācijas..

Atkarībā no vēlamā rezultāta ārstējošajam ārstam ir iespēja izrakstīt zāles un metodi, kā tās nogādāt pacientam, kas ir optimālas viņa veselības stāvoklim un slimības veidam..

10 labākās zāles no aptiekas

Preparāti, kas satur bismutu un kuru sarakstā ir vairāki desmiti zāļu, sastāv no augsto tehnoloģiju sastāvdaļām. Aģentu unikālais sastāvs slimību ārstēšanai, ko izraisa iekaisums un kuņģa un zarnu virsmas slāņa bojājumi, ietekmē katras zāles pozitīvās iedarbības apjomu. Visefektīvākās zāles kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanā ir:

Vikair

Papildus bismutam zāles galvenokārt satur dabiskas sastāvdaļas, kuras aktīvi lieto kā kuņģa-zarnu trakta līdzekļus.

Tātad vikārs ietver:

  • sasmalcināta kalmes sakneņi un smiltsērkšķu miza;
  • magnija karbonāts;
  • nātrija bikarbonāts.

Preparāti, kas satur bismutu, kuru saraksts ir diezgan plašs un ļauj izvēlēties līdzekli slimības sākuma vai akūtā stadijā, tiek izmantoti cīņā pret lielu slimību sarakstu. Vikair lieto hiperskābā gastrīta, kuņģa un zarnu čūlu gadījumā.

Vikair tiek ražots dažādu devu tabletēs, kurām var būt šādas sekas:

  • atbrīvot spazmas no muskuļu audiem;
  • veicina gļotu sekrēciju un aptver gļotādas virsmu;
  • ir caurejas efekts;
  • samazināt kuņģa skābumu antacīdu īpašību dēļ.

Vikair lieto 2 stundas pēc ēšanas, 1-2 tabletes. 3 reizes dienā. Tabletes lieto kopā ar pietiekamu daudzumu ūdens. Zāļu lietošanas termiņš ir 30-45 dienas. Pēc tam Vikair kursu var atkārtot.

Vikair ir piemērots jebkuras pacientu grupas ārstēšanai, izņemot pacientus ar hipoacīdu gastrītu, kurā zāles samazina spēju sagremot pārtiku.

Zāles jālieto piesardzīgi, ja ir hronisks holecistīts un tieksme uz asiņošanu. Pretējā gadījumā līdzeklis efektīvi veicina kuņģa-zarnu trakta gļotādas atjaunošanos un dziedināšanu, mainot tikai kalas krāsu uz melnu.

Dzeršanai vikair jābūt precīzā devā, pretējā gadījumā pacientam var rasties caureja, kas ātri apstājas bez īpašas ārstēšanas. Aptiekās zāles pārdod brīvi, bez receptes. Vidējās zāļu izmaksas sasniedz 130 rubļus.

De-nol

Zāles tiek uzskatītas par vienu no visbiežāk sastopamajiem līdzekļiem, iekļaujot bismutu.

Zāles ir pilnībā izgatavotas no bismuta dicitrāta kopā ar papildu vielām:

  • 6000 makrogola;
  • kālija poliakrilāts;
  • hipromeloze, kas atrodas tikai čaulā.

Zāles ražo tikai dažādu formu un izmēru tablešu formā. Pārdots de-nol aptiekās bez sertifikāta tādā daudzumā, kas pietiekams ārstēšanas kursam.

Rīkam ir:

  • aktīvas antiseptiskas īpašības;
  • efektīvi veicina gļotu sekrēciju uz kuņģa un zarnu virsmas, tādējādi aizsargājot virsmu no bojājumiem;
  • samazina skābumu;
  • atvieglo audu iekaisumu;
  • pastiprina kuņģa gļotādas izturību pret žults sāļu darbību;
  • palīdz atjaunot skartās gļotādas virsmas un atjaunot tās.

De-nol pārsvarā nenonāk asinsritē un ātri izdalās no organisma.

Šis rīks tiek izmantots vairākos gadījumos, jo īpaši, ja:

  • kairinātu zarnu sindroms, kas izraisa caureju;
  • kuņģa vai zarnu čūlu saasināšanās;
  • gastroduodenīts un gastrīts jebkurā stadijā;
  • funkcionāla dispepsija, kas nav kuņģa un zarnu bojājumu sekas.

De-Nol ir pilnīgs bismuta trikālija dicitrāta analogs

Zāles lieto iekšķīgi, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens. Ieteicams to izdarīt 35 minūšu laikā. pirms maltītes sākuma. Vienu devu aprēķina katram pacientam atsevišķi. Bērni vecumā no 4 līdz 8 gadiem. dot 8 mg / kg dienā vai 1/3 tab., 8-12 litrus. ieceļ 1 cilni. 2 reizes dienā. Un vecākiem bērniem un pieaugušajiem 1 cilne. 4 reizes vai 2 cilnes. divas reizes dienā. Ārstēšanas laiks ir 30-60 dienas.

Vecums, gadiDevas un devu skaits dienā
4-84 mg / kg 2 reizes dienā
8.-121 cilne. 2 reizes dienā
12-161 cilne. 3-4 reizes dienā
Vecāki par 16 gadiem1 cilne. 4 reizes dienā

De-nol var lietot jebkurš pacients, izņemot:

  • grūtnieces un sievietes, kas baro bērnu ar krūti;
  • pacienti ar nepanesību pret bismutu vai citām zāļu sastāvdaļām;
  • pacientiem ar smagiem nieru pamatfunkciju traucējumiem.

Ja tiek pārsniegta noteiktā maksimālā dienas deva, pacientam var rasties:

  • slikta dūša;
  • pārāk vaļīga vai cieta izkārnījumi;
  • apsārtums un neliels ādas nieze.

Vienreizēja devas pārsniegšana izraisa īslaicīgas izmaiņas, kas pilnībā izzūd pēc dienā lietoto zāļu daudzuma samazināšanas.

Ar pastāvīgu dienas devas pārsniegšanu pakāpeniski var attīstīties encefalopātija, ko izraisa bismuta uzkrāšanās centrālajā nervu sistēmā. Tomēr viņas simptomi ātri izzūd līdz ar sorbentu gaitu. De-nol izmaksas ir vidēji 350 rubļi.

Vikalins

Zāles ietver savienojumu grupu, kas pozitīvi ietekmē kuņģa un zarnu traktu, piemēram:

  • bismuta subnitrāts;
  • alkšņa smiltsērkšķu mizas putekļi;
  • rutozīds;
  • magnija karbonāts.

Zāles nāk tablešu formā un tiek pārdotas bez receptes..

Vikalinam ir daudz noderīgu īpašību:

  • tas mazina iekaisumu un spazmas;
  • palīdz samazināt kuņģa skābumu;
  • aktivizē savelkošos procesus, kuru dēļ gļotādas virsma ir pārklāta ar membrānu;
  • produkta sastāvdaļām ir antibakteriāls un dziedinošs efekts;
  • piemīt viegls caurejas efekts.

Tiek noteikts līdzeklis pret gastrītu, dažādas pakāpes kuņģa čūlu un zarnu čūlu remisijas vai saasināšanās stadijā..

Vikalin lieto iekšķīgi pēc ēšanas, mazgā ar nelielu daudzumu tīra ūdens. Lai palielinātu zāļu efektivitāti, tabletes ieteicams sasmalcināt vai izšķīdināt ūdenī. Zāles ir paredzētas 1-2 cilņu uzņemšanai. 3 reizes dienā 28-60 dienas. Kad tiek sasniegts pozitīvs efekts, pēc pārtraukuma zāles var izrakstīt atkārtoti.

Sarežģītā sastāva dēļ zālēm ir vairākas kontrindikācijas, kas ietver:

  • nieru mazspēja;
  • paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
  • hronisks apendicīts;
  • grūtniecības un zīdīšanas periods;
  • hipoatskābju gastrīts;
  • vecums līdz 18 gadiem.

Kontrindikāciju sarakstu var paplašināt pacienta individuālo īpašību dēļ. Lietojot bismutu saturošu preparātu, var rasties nelielas īslaicīgas blakusparādības, kas izpaužas kā alerģijas (izsitumi, nieze) un izkārnījumu biežuma palielināšanās. Šādām izpausmēm nav negatīvas ietekmes un tās izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas..

Pārdozēšanas gadījumā blakusparādības var pastiprināties, bet nerada lielu kaitējumu veselībai.

Zāles izmaksas ir no 90 līdz 130 rubļiem.

Aizbēgt

Zāles ir ārzemēs ražotas zāles, kas pilnībā sastāv no bismuta tripālija dicitrāta ar ierobežotām palīgkomponentēm (povidons, magnija stearāts, plēves apvalks)..

Zāles iedarbojas šādi:

  • noņem iekaisumu no audiem;
  • piemīt savelkošas īpašības un palīdz ātri izārstēt virsmas;
  • aizsargā bojātās gļotādas un cīnās ar baktērijām;
  • stiprina gļotādas virsmu.

Escape tiek izmantots, ja:

  • funkcionālā dispepsija;
  • gastrīta un gastroduodenīta hroniskas izpausmes;
  • hronisku divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa čūlu saasināšanās.

Produkta izdalīšanās forma ir tabletes, kuras izdzer 35 minūtēs. pirms maltītes sākuma. Bērni vecumā no 4 līdz 8 gadiem. zāles ir parakstītas 1/3 tab., un 8-12 litri. 1 cilne. Pirms brokastīm un vakariņām. Bērni vecāki par 12 gadiem un pieaugušajiem bēgšana ir paredzēta 1 tonna 4 reizes dienā. Uzņemšanas kurss ir 1-2 mēneši.

Zāles ir ieteicamas visām pacientu kategorijām, izņemot:

  • pacienti vecumā no 1-3 gadiem;
  • sievietes bērna nēsāšanas un barošanas periodā;
  • pacienti ar hronisku nieru mazspēju.

Turklāt aizbēgšanu nevar apvienot ar citām zālēm, kas ietver bismutu..

Dažos gadījumos, lietojot zāles, var parādīties:

  • vemšana;
  • caureja vai ilgstošs aizcietējums;
  • izkārnījumu krāsas maiņa;
  • izsitumi uz ādas un nieze;
  • viegla encefalopātijas forma, kas ātri izzūd, pārtraucot zāļu lietošanu.

Ja dienas deva tiek pārsniegta, zāles veicina izsitumu un gļotādas apsārtuma parādīšanos mutes iekšienē, kā arī nieru galvenās funkcijas traucējumus. Pēc zāļu mazgāšanas un pārtraukšanas visas blakusparādības pilnībā izzūd. Zāles tiek pārdotas par cenu 350 rubļi. bez receptes.

Ulcavis

Tas tiek uzskatīts par efektīvu līdzekli cīņā pret kuņģa un zarnu trakta slimībām. Papildus bismuta tripālija dicitrātam āraviem pievieno nepieciešamās sastāvdaļas (kālija poliklilīnu, magnija stearātu, kukurūzas cieti)..

Zāles ir daudzas noderīgas īpašības:

  • antibakteriālas īpašības;
  • aptverošs efekts;
  • uzlabo zarnu un kuņģa gļotādas stabilitāti;
  • palīdz palielināt epidermas audu augšanu bojātajā zonā;
  • atvieglo iekaisumu.

Ulcavis nelielā devā uzsūcas asinīs un ātri izdalās no organisma, tāpēc to visbiežāk lieto:

  • funkcionāla dispepsija, ko neizraisa kuņģa un zarnu trakta slimības;
  • gastroduodenīts un gastrīts akūtā stadijā;
  • kairinātu zarnu sindroms ar caureju;
  • hroniski vai akūti kuņģa-zarnu trakta gļotādas čūlas bojājumi.

Ulcavis tiek ražots tablešu formā, kuras iekšēji lieto 40 minūtēs. pirms ēšanas. Viena deva tiek aprēķināta individuāli pacientiem ar 4 litriem. un pieaugušajiem, ņemot vērā individuālās veselības īpašības. Pieaugušajiem zāles ir parakstītas 1 cilnē. 3-4 reizes dienā. Ārstēšanas periods ilgst 4-8 nedēļas. Pēc 2 mēnešiem. pārtraukums zāles var atkārtoti izrakstīt ārsts uzņemšanai.

Ulcavis sastāvs ir vienkāršs, tāpēc to var izmantot vairumā gadījumu. Tomēr, lai izvairītos no ķermeņa, zīdīšanas un grūtnieču negatīvas reakcijas, cilvēkiem ar acīmredzamu nieru darbības traucējumiem un bismuta nepanesību jāatturas.

Zāles retos gadījumos var izraisīt nelielas blakusparādības:

  • ādas apsārtums un nieze;
  • nelielas nelabuma parādīšanās;
  • palielināta izkārnījumi vai aizcietējums.

Šādas izpausmes rodas 3% gadījumu un ātri izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Ja dienas laikā ilgstoši tiek pārsniegta maksimālā deva, pacientam var attīstīties encefalopātija, kas ātri izzūd pēc mazgāšanas vai dažas dienas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas..

Ulcavis ir plaši pieejams un pārdots pacientiem aptiekās bez receptes. Iepakojuma izmaksas ir 210 rubļi.

Novobismols

Tāpat kā citas zāles, kas satur bismutu, tā pieder pret čūlas zāļu grupai. Zāļu sastāvs satur bismuta trikālija dicitrātu, palīgkomponentus (povidonu, makrogolu) un čaumalas (opadray)..

Novobismols tiek nozīmēts:

  • čūlaini zarnu un divpadsmitpirkstu zarnas bojājumi;
  • akūta gastrīta un gastroduodenīta izpausme;
  • funkcionāla dispepsija, kas nav kuņģa slimību sekas;
  • uzbudināms kuņģa sindroms ar caureju.

Zāles ražo tablešu formā, kurām ir:

  • augsta baktericīda aktivitāte;
  • adīt un pārklāt kuņģa un zarnu virsmu ar plānu plēvi;
  • atvieglo iekaisumu un veicina audu atjaunošanos;
  • stiprināt kuņģa-zarnu trakta gļotādas virsmu;
  • radīt labvēlīgu vidi audu augšanai traumas vietā.

Zāles tabletes lieto pirms ēšanas, 30-40 minūtes mazgā ar nelielu daudzumu ūdens. Bērni vecumā no 4 līdz 8 gadiem. ieceļ apmēram 1/3 tab. un 8-12 litrus. 1 cilne. no rīta un vakarā. Pieaugušajiem un bērniem virs 12 litriem zāles tiek parakstītas 3 reizes dienā, 1 tab. Ārstēšanas periods ir līdz 2 mēnešiem. ar obligātu nākamo 8 nedēļu pārtraukumu.

Zāles pēc ievadīšanas sākuma var izraisīt nelielas kaites:

  • slikta dūša;
  • biežas izkārnījumi, aizcietējums;
  • ādas izsitumi.

Šādi simptomi var būt īpaši aktīvi, ja tiek pārsniegta zāļu deva, kas nākotnē var izraisīt encefalopātijas parādīšanos. Pēc aktivētās ogles lietošanas un zāļu lietošanas pārtraukšanas pacienta veselība tiek pilnībā atjaunota..

Novobismols nav piešķirts šādām pacientu kategorijām:

  • bērni līdz 4 gadu vecumam;
  • grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā;
  • pacienti ar bismuta nepanesību un nieru darbības traucējumiem.

Zāles tiek izsniegtas no aptiekām bez receptes un maksā 360 rubļu.

Vitridinols

Zālēm ir vienkāršs sastāvs, un tās satur bismuta trikālija dicitrātu un standarta palīgkomponentus.

Tiek uzskatīts, ka zāles:

  • pretiekaisuma;
  • antiulcer;
  • savelkošs;
  • baktericīds;
  • ārstniecisks līdzeklis.

Zāles tiek parakstītas atbilstoši indikācijām:

  • jebkādas gastrīta un gastroduodenīta izpausmes;
  • kuņģa un zarnu peptiska čūla;
  • kairinātu zarnu sindroms un funkcionāla dispepsija.

Ietekmes izpētes trūkuma dēļ zāles nav parakstītas grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā, cilvēkiem ar bismuta nepanesību un nieru darbības traucējumiem..

Vitridinolu ražo tablešu formā, kuras dzer ar ūdeni pusstundu pirms ēšanas. Dienas devu nosaka, pamatojoties uz veselības stāvokli un slimības veidu. Pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem. ieceļ 1 cilni. 4 reizes dienā. Bērni no 8 līdz 12 gadiem, 1 tab., Un 4-8 litri. 1/3 cilne. no rīta un vakarā. Lietošanas kurss ir līdz 60 dienām, tomēr pēc 3 dienu lietošanas zāles pozitīvi ietekmē.

Retos gadījumos 4-5 dienas pēc uzņemšanas sākuma pacientam var būt nelielas blakusparādības apsārtuma un izsitumu uz ādas, sliktas dūšas un aizcietējuma veidā. Ja tiek pārsniegta zāļu deva dienā, var palielināties blakusparādības un parādīties encefalopātijas simptomi, kas ātri izzūd, lietojot sorbentus..

Vitridinolu pārdod bez receptes par 400 rubļiem. vidēji.

Vicanol dzīve

Zāles satur bismuta trikālija dicitrātu kā komponentus un nepieciešamās palīgkomponentes nelielās devās.

  • nonākot mitrā vidē, zāles veicina gļotu veidošanos un maigi apņem audu virsmu;
  • zāļu sastāvdaļām ir aktīvas antibakteriālas un pretiekaisuma īpašības;
  • zāles palīdz attīstīt jaunu epidermas slāni bojājuma vietā un palielina gļotādas izturību pret skābes un enzīmu negatīvo ietekmi.

Vikanol Life lieto gastrīta, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu gadījumā visos izpausmes posmos un kairinātu zarnu sindromu visām pacientu grupām. Izņēmums ir sievietes grūtniecības un zīdīšanas laikā, pacienti ar ievērojamu nieru darbības traucējumiem un zāļu sastāvdaļu nepanesamību.

Zāles tablešu veidā tiek dzert iekšķīgi ar ūdeni. Ieteicams to izdarīt 20-40 minūtēs. pirms ēšanas. Dienas devu un ievadīšanas kārtību ārstējošais ārsts aprēķina individuāli. Pieaugušie un bērni 12 g. un vecāki ieceļ 1 cilni. 3-4 reizes dienā. Zāles dzer 30-60 dienu kursos. Pēc kursa pabeigšanas ieteicams uzņemt pārtraukumu 2 mēnešus.

Pēc uzņemšanas sākuma dažiem pacientiem var būt nelieli blakus simptomi vemšanas, caurejas un izsitumu veidā. Ja zāles lieto lielākā devā, blakusparādības ievērojami palielinās, un aktīvās vielas uzkrāšanās veicina encefalopātijas attīstību..

Visas izmaiņas ir nelielas un īslaicīgas, un tām nav nepieciešama īpaša attieksme. Vicanol life tiek pārdots bez receptes par cenu 400 rubļu.

Ventrisols

Tas ir preparāts, kas pilnībā sastāv no bismuta trikālija dicitrāta ar minimālu palīgkomponentu pievienošanu, un tajā ir samazināta aktīvās vielas koncentrācija.

Zāles tiek parakstītas divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa čūlainajiem bojājumiem, kuņģa gļotādas iekaisumam.

Zāles pēc ievadīšanas aktīvi veicina:

  • uz punktu I aptver skartās zarnas un kuņģa gļotādas vietas;
  • palielinot gļotādas izturību pret skābi;
  • skarto zonu piepildīšana ar zāļu sastāvdaļām un to ātru sadzīšanu.

Nelietojiet zāles tikai grūtniecības 1. trimestrī un zīdīšanas laikā, ievērojami pārkāpjot nieru darbību.

Pēc ārstēšanas sākuma zāles dažos gadījumos var izraisīt vieglas vemšanas un nelabuma parādīšanos. Ievērojami pārdozējot zāles ilgstoši, pacientam var būt caureja vai aizcietējums, izsitumi uz ādas. Kad deva tiek atjaunota, visas negatīvās izpausmes izzūd.

Ieteicams dzert līdzekli 2 stundas pēc vai pusstundu pirms ēdienreizes sākuma. Pieaugušajiem tiek nozīmēta 1 cilne. 3-4 reizes dienā. Bērniem devu aprēķina individuāli, pamatojoties uz 7-8 mg / kg dienā. Aprēķinātā deva dienas laikā tiek sadalīta 2 devās. Uzņemšanas kurss ir 28-56 dienas.

Zāles tiek pārdotas bez receptes un maksā vidēji 250 rubļu.

Bismopepsīns

Zāles ir Krievijā ražotas zāles, un tās satur 306,4 mg bismuta trikālija dicitrāta ar papildu palīgvielām un apvalku.

Zāles ir lieliskas farmakoloģiskās īpašības:

  • zāles apņem un aizsargā kuņģa un zarnu virsmas audus;
  • palīdz paātrināt čūlu sadzīšanu;
  • aktīvi nomāc baktērijas Helicobacter Hillary;
  • atvieglo iekaisumu un palielina izturību pret pepsīnu, kuņģa skābi.

Izrakstiet zāles:

  • kairinātu zarnu sindroms, kas saistīts ar caureju;
  • funkcionāla dispepsija ar veselīgu kuņģa-zarnu trakta ceļu;
  • gastroduodenīts un gastrīts;
  • divpadsmitpirkstu zarnas un zarnu čūlas.

Bismopepsīnu ražo tablešu formā, kuras lieto pusstundu pirms ēšanas vai 2-3 stundas pēc tās. Tabletes izdzer ar pietiekamu daudzumu ūdens. Precīzu zāļu devu nosaka ārsts, ņemot vērā individuālo veselības stāvokli. Pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem. izrakstīt 1 tabulu. 3-4 reizes dienā. Bērni vecumā no 4 līdz 8 gadiem. zāles tiek ievadītas 1/3 tab., un 8-12 litri. 1 cilne. pirms brokastīm un vakariņām. Ārstēšanas periods ir no 28 līdz 60 dienām.

Pēc ārstēšanas uzsākšanas dažām pacientu kategorijām var būt viegla slikta dūša, biežāka izkārnījumu parādīšanās vai izsitumi uz ādas.

Pārdozēšanas gadījumā simptomi pasliktinās, un tos papildina caureja vai aizcietējums. Ilgstoši pārsniedzot devu dienā, var parādīties encefalopātija, kuras simptomi pēc sorbentu lietošanas pilnībā izzūd..

Bismopepsīns nav parakstīts:

  • grūtniecības un zīdīšanas laikā
  • ar jutību pret zāļu sastāvdaļām;
  • akūta nieru disfunkcija;
  • bērni līdz 4 l.

Zālēm ir efektīvi veiktspējas rādītāji, un tā ir plaši pieejama, jo to pārdod bez receptes. Iepakojuma cena sasniedz 180 rubļus.

Zāļu, kas ietver bismutu, saraksts ir plašs un daudzveidīgs. Pateicoties mūsdienu tehnoloģijām, preparātiem, kas satur bismutu, ir paaugstināta aktīvā iedarbība..

Atkarībā no iedarbības veida un aktīvās vielas devas, gastroenterologs katram pacientam individuāli izraksta ārstēšanas kursu. Jebkura ārstēšana ar zālēm, kas satur bismutu, prasa laiku, taču pēc ievadīšanas tās dod efektīvus rezultātus un palīdz atjaunot kuņģa un zarnu gļotādu..

Video par narkotikām, kas satur bismutu

Dažādu bismuta preparātu farmakoloģiskās bāzes:

Bismuta preparāti - klīniskā efekta farmakoloģiskie pamati

Bismuta savienojumi ir plaši pielietoti mūsdienu gastroenteroloģijā, un starp tiem visbiežāk lietotās zāles ir bismuta tripālija dicitrāts. Tas aizsargā gļotādu no dažādu kaitīgu faktoru ietekmes un ļauj

Mūsdienu gastroenteroloģijā tiek plaši izmantotas zāles, kuru pamatā ir bismuts. Starp tiem visbiežāk tiek izmantots kismija bismuta subcitrāts. Tas aizsargā gļotādu no dažādu kaitīgu faktoru ietekmes, un anti-Helicobacter aktivitāte ļauj pārvarēt H. pylori rezistenci pret antibiotikām, palielinot farmakoterapijas efektivitāti..

Bismuts (Bi) ir samērā reti sastopams elements ar ne tikai metāla īpašībām, bet arī pusvadītājiem un izolatoriem līdzīgām īpašībām, tāpēc to dažreiz klasificē kā pusmetālu vai metaloidu.

Bi (III) ir viegli hidrolizēts ūdens šķīdumos, un tam ir augsta afinitāte pret skābekli, slāpekli un sēru saturošiem ligandiem, Bi (V) ir spēcīgs oksidētājs aģents ūdens šķīdumā un ir nestabils bioloģiskās sistēmās [1].

Bismuta preparāti

Bismuta savienojumi medicīnas praksē ienākuši kopš viduslaikiem, un pirmais zinātniskais ziņojums par bismutu saturošām zālēm dispepsijas ārstēšanai tika sagatavots 1786. gadā [1]. Līdz šim visplašākais gastroenteroloģijā sastopamo bismuta savienojumu pielietojums, un starp tiem visbiežāk tiek lietots, ir bismuta subsalicilāts un koloidālais subcitrāts (bismuta tripotrija dicitrāts, VTD) [2, 3] (1. tabula)..

Bismuta subsalicilātu daudzās valstīs lieto kā bezrecepšu zāles, lai ātri mazinātu grēmas, nelabumu un caureju..

Koloidālais bismuta subcitrāts galvenokārt ir izmantots tādu slimību ārstēšanai, kas saistītas ar Helicobacter pylori infekciju, kā arī kā filmu veidojošu gastroprotektoru. Tieši šīs zāles ir vislielākā interese par farmakoloģiskajām īpašībām un klīnisko lietojumu..

Bismuta radionuklīdu (piemēram, 213 Bi) izmantošana dažādu audzēju - limfomu, leikēmijas - diagnosticēšanai un ārstēšanai šķiet daudzsološa [4, 5].

Bismuta trikālija dicitrāts

10mijiedarbība ar gļotādām

Uz gļotādas virsmas VTD veido glikoproteīnu-bismuta kompleksus, kas faktiski pārstāv HCl difūzijas barjeru, ko pastiprina papildu parietālo gļotu viskozitātes palielināšanās [6, 7]. Šis process ir atkarīgs no pH un vājinās, pieaugot pH [8]. Ja pH ir neitrāls, VTD pārsvarā atrodas koloidālā stāvoklī, veidojot struktūras [Bi6O4(cit)4] 6- un [Bi12Oastoņi(cit)astoņi] 12-, pēc tam pie pH 2+ jutīga receptora (CaSR), ko parasti aktivizē ārpusšūnu Ca 2+ un nodrošina intracelulārās Ca 2+, MAP-kināzes aktivitātes palielināšanos un rezultātā kuņģa gļotādas epitēlija šūnu proliferāciju [22].

Eksperimentālie pētījumi par peļu resnās zarnas gļotādu ir parādījuši Bi (III) jonu spēju, pateicoties antagonismam ar Fe (III) joniem, nomākt neamidēta gastrīna aktivitāti un līdz ar to arī iespēju samazināt pārmērīgu gastrīna izraisītu šūnu proliferāciju [23]..

Anti-Helicobacter aktivitāte

VTD baktericīdā iedarbība ir ļoti svarīga. Bismuta jonu iedarbībā H. pylori zaudē spēju turēties, samazinās mikroorganisma mobilitāte, notiek šūnu sienas vakuolizācija un sadrumstalotība, tiek nomākta baktēriju enzīmu sistēma, proti, tiek panākta baktericīda iedarbība (attiecībā gan uz H. pylori veģetatīvo, gan kokālo formu) [ 24-26]. Lai gan VTD monoterapijā šis efekts ir nenozīmīgs (tas ir robežās no 14 līdz 40%), tas nav uzņēmīgs pret rezistences attīstību un tiek strauji pastiprināts, ja to lieto vienlaikus ar antibiotikām..

Bismuts nonāk H. pylori, galvenokārt lokalizējoties mikroorganisma šūnu sienas zonā. Tas aktīvi mijiedarbojas ar H. pylori nukleotīdiem un aminoskābēm, peptīdiem un olbaltumvielām. Kaut arī bismuta savienojumu anti-Helicobacter darbības molekulārie mehānismi nav pilnībā izprotami, ir skaidrs, ka galvenie mikroorganisma mērķi joprojām ir olbaltumvielu molekulas (ieskaitot fermentus). Apmēram astoņu olbaltumvielu izpausmi regulē augšup vai lejup bismuta jonu darbība [27, 28].

J. R. Lamberts un R. Midolo formulēja bismuta preparātu anti-helikobaktēriju iedarbības galvenos molekulāros mehānismus [29], kurus vēlāk papildināja citi pētnieki [27]:

1) H. pylori saķeres ar epitēlija šūnu virsmu blokāde;
2) dažādu H. pylori ražoto enzīmu (ureāzes, katalāzes, lipāzes / fosfolipāzes, alkilhidroperoksīda reduktāzes utt.) Un translācijas faktora (Ef-Tu) nomākšana;
3) tieša mijiedarbība ar karstuma šoka olbaltumvielām (HspA, HspB), neitrofilu aktivējošo olbaltumvielu (NapA), citu olbaltumvielu struktūras un darbības traucējumiem;
4) ATP un citu makroergu sintēzes pārkāpums;
5) šūnu sienas un membrānas funkcijas sintēzes, struktūras un funkcijas pārkāpums;
6) brīvo radikāļu procesu indukcija.

Viens no bismuta jonu antibakteriālās darbības mehānismiem ir to mijiedarbība ar šūnu sienas / glikokaliksa kompleksu, kas atrodas dažos mikroorganismos (ieskaitot H. pylori), ar divvērtīgo katjonu Mg 2+ un Ca 2+ pārvietošanu, kas nepieciešami polisaharīdu ķēžu veidošanai. Šajā gadījumā notiek lokāla glikokaliksa sekciju vājināšanās un šūnu sienas / membrānas izliekšanās caur izveidotajiem "logiem", kas noved pie mikroorganisma darbības traucējumiem un var aktivizēt autolītiskos procesus, kas izraisa tā nāvi [30]..

Tiek pieņemts, ka bismuta iekļūšana H. pylori notiek caur dzelzs transporta ceļiem, un, iekļūstot, tas mijiedarbojas ar Zn (II), Ni (II) un Fe (III) olbaltumvielu un enzīmu saistīšanās vietām, izjaucot to darbību [31, 32]. Piemēram, bismuta jonu saistīšanās ar maziem citoplazmas proteīniem Hpn un Hpnl izraisa asu to detoksikācijas un akumulācijas funkcijas traucējumus Ni jonu "uzglabāšanā" [33].

H. pylori raksturo neparasta GroES šaperonīna (t.i., HpGroES) versija, kurai piemīt unikāls C gals, kas bagāts ar histidīnu, cisteīnu un kuram ir trīs metālu saistošas ​​atliekas (ar Zn (II)), kas liek polipeptīdu ķēdēm salocīt četrkājainu olbaltumvielu struktūra. Šajā vietā cieši piestiprināti bismutu saturoši medikamenti, izspiežot saistīto cinku un tādējādi izraisot strauju traucējumu HpGroES chaperonin funkcijā [34]..

Bismuta preparāti, iekļūstot H. pylori, spēj mikroorganismā izraisīt spēcīgu oksidatīvo stresu, kas noved pie daudzu enzīmu aktivitātes kavēšanas kopumā. Potenciāla prooksidanta darbība, nomācot mikroorganisma tioredoksīna un alkilhidroperoksīda reduktāzes (TsaA) aktivitāti [27, 28].

Tādu svarīgu mikroorganismu enzīmu kā proteāzes un ureāzes inhibīcija ir pierādīts fakts VTD anti-Helicobacter iedarbības attīstībā [4]. Minimālajā inhibējošajā koncentrācijā VTD nomāc mikroorganisma kopējo proteāzes aktivitāti par aptuveni 87% [28].

Liela uzmanība tiek pievērsta bismuta mijiedarbībai ar mikroorganisma (fumarāta reduktāzes, fumarāzes) trikarboksilskābes cikla enzīmiem, kas nodrošina vairāku bioķīmisko prekursoru (α-ketoglutarāta, sukcinil-CoA, oksaloacetāta) veidošanos un darbojas kā ATP veidošanās avots. Rezultātā samazinās makroergiju ražošana un tiek nomākti daudzi no enerģijas atkarīgi procesi (ieskaitot reparatīvos, motoros), kas atspoguļojas, piemēram, dažādu kuņģa daļu kolonizācijas ātrumā ar mikroorganismu palīdzību [35, 36]. Šo efektu pastiprina mikrobu sieniņā / membrānā lokalizētā Na + / K + -ATPāzes ditiola enzīma blokāde, ar kuru Bi joni veido stabilu kompleksu [24]..

Kā vēl viens bismuta preparātu fermentatīvais mērķis tiek uzskatīta alkohola dehidrogenāze, kas iesaistīta acetaldehīda ražošanā, kurai, izdalot mikroorganismam, ir nomācoša iedarbība uz vietējiem gļotādas aizsargfaktoriem, kavējot olbaltumvielu sekrēciju un izjaucot piridoksāla fosfāta saistīšanos ar atkarīgiem fermentiem [37]..

Ir svarīgi arī nomākt fosfolipāžu C un A aktivitāti ar bismutu.2 H. pylori [38, 39]. S-adenozilmetionīna sintāze, aldolāze, fruktozebifosfāts un 30S ribosomu apakšvienības proteīns S6 tiek apspriesti kā jauni mērķi VTD anti-helikobaktēriju iedarbībai [39]..

VTD farmakokinētika

Pēc iekšķīgas VTD ievadīšanas bismuta koncentrācija kuņģa un gļotādas gļotās saglabājas trīs stundu laikā, pēc tam tas normāli gļotu atjaunošanās dēļ strauji pazeminās [40]. Neskatoties uz to, ka neliela daļa VTD mikroprecipitātu ar endocitozes palīdzību var iekļūt mikrovillos un iekļūt epitēlija šūnās, precīzie bismuta transporta mehānismi sistēmiskajā cirkulācijā joprojām nav zināmi. Tomēr ir acīmredzams, ka šis process notiek galvenokārt tievās zarnas augšdaļā [41]..

Bismuta preparātu biopieejamība ir zema, un VTD tas ir 0,2–0,5% no ievadītās devas [42, 43]. H2-histamīna blokatori un protonu sūkņa inhibitori var palielināt šo rādītāju [44]. Pēc iekļūšanas asinīs zāles vairāk nekā 90% saistās ar plazmas olbaltumvielām.

Bismuta koncentrācijas mērīšana asinīs un urīnā pēc VTD kursa lietošanas ar 360 mg / dienā devu 4–6 nedēļas parādīja lielu šī rādītāja mainīgumu. Tādējādi bismuta koncentrācija asinīs svārstījās no 9,3 līdz 17,7 µg / l un sasniedza plato apmēram līdz 4. zāļu ievadīšanas nedēļai [45]. Dažos pētījumos tika reģistrēts augstāks zāļu līmenis asinīs (33–51 μg / L), taču tam nebija pievienotas blakusparādības [46, 47]. Bismuta koncentrācija asinīs, kā arī platība zem farmakokinētiskās līknes ir augstāka gadījumā, ja zāles lieto no rīta, salīdzinot ar agras vakara uzņemšanu [48]..

Pētījumos ar dzīvniekiem ir pierādīts, ka pārsvarā zāļu uzkrāšanās notiek nierēs un daudz zemākā koncentrācijā tā ir plaušās, aknās, smadzenēs, sirdī un skeleta muskuļos [49]..

Bismuta metabolisma un eliminācijas īpatnības nav pietiekami izpētītas. Bismuta eliminācijas pusperiods pacientiem ar intoksikāciju ir attiecīgi 5,2 un 4,5 dienas [50]. Veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar gastrītu klīrenss ir aptuveni 22-102 ml / min (vidēji 55 ml / min) un T1 / 2 apmēram 5 dienas (T1 / 2 β līdz 21 dienai), kas norāda uz zāļu nogulsnēšanos audos un tās lēno mobilizāciju no turienes [51]. Zāļu izdalīšanos ietekmē nieru darbība, un, ja tā pasliktinās, zāļu nieru klīrenss var samazināties. Daži VTD farmakokinētiskie parametri ir norādīti tabulā. 2.

VTD klīniskā efektivitāte

VTD ir svarīga anti-Helicobacter pylori terapijas klīnisko shēmu sastāvdaļa vai nu kā daļa no tradicionālās kvadroterapijas, vai kā pirmās līnijas trīskāršās terapijas papildu sastāvdaļa, kas palielina izskaušanas efektivitāti par 15–20% [52, 53, 54]. Tas galvenokārt ir saistīts ar VTD spēju pārvarēt H. pylori rezistenci pret antibiotikām (īpaši pret klaritromicīnu), nevis ar bismuta iekšējo baktericīdo aktivitāti [55–57]. Interesanti arī iekļaut VTD secīgās anti-Helicobacter terapijas shēmās [58].

VTD drošība

Neskatoties uz smagā metāla statusu, bismuts un tā savienojumi tiek uzskatīti par netoksiskiem, atšķirībā no arsēna, antimona, svina un alvas, kas periodiskā tabulā atrodas blakus viens otram. Bismuta savienojumu netoksiskums galvenokārt ir saistīts ar to nešķīstību neitrālos ūdens šķīdumos un bioloģiskos šķidrumos un ārkārtīgi zemu biopieejamību. Lielākā daļa bismuta savienojumu ir vēl mazāk toksiski nekā nātrija hlorīds [59].

A. C. Ford un citi. metanalīzē, kas veikta ar MEDLINE un EMBASE publikācijām, tostarp 35 randomizētos kontrolētos pētījumos un 4763 pacientiem, secināja, ka kuņģa čūlas terapija ar bismuta preparātiem ir droša un labi panesama. Visizplatītākā blakusparādība ir izkārnījumu aptumšošana bismuta sulfīda veidošanās dēļ [60].

Ļoti mazai pacientu daļai var rasties neliels īslaicīgs transamināžu līmeņa paaugstinājums, bet tas izzūd pēc terapijas kursa beigām. Lielas VTD devas, ko lieto ilgu laiku, teorētiski var izraisīt encefalopātijas attīstību, taču ir reģistrēts ļoti maz šādu centrālās nervu sistēmas bojājumu. Visizteiktākā, bet atgriezeniskā bismuta encefalopātijas izpausme tika aprakstīta vīrietim, kurš saņēma divus 28 dienu VTD kursus ar 600 mg zāļu 4 reizes dienā un periodiski divus gadus lietoja 240 mg dienā [61]..

Secinājums

VTD unikalitāte ir tā, ka tas apvieno gastroprotektīvo un antibakteriālo zāļu īpašības. Tā daudzkomponentu darbības mehānisms aizsargā gļotādu no dažādu kaitīgu faktoru ietekmes, un tā anti-Helicobacter aktivitāte ļauj pārvarēt H. pylori izturību pret antibiotikām, palielinot farmakoterapijas efektivitāti. Kopumā zāļu darbības mehānisma atsevišķu komponentu kopums ir parādīts attēlā..

Jauni virzieni bismuta preparātu izveidē gastroenteroloģisko slimību ārstēšanai ietver bismutu saturošu nanodaļiņu (Bi NP) izstrādi. Tādējādi izveidotajam bismuta subkarbonāta nanocaurulīšu preparātam ir spēcīga iedarbība pret H. pylori (50% inhibīcija koncentrācijā 10 μg / ml) [62], un Bi NPs ir potenciāli aktīvs pret gramnegatīviem mikroorganismiem, tostarp P. aeruginosa [63]..

Bismuta nanodaļiņas ar MIC 0,5 mmol / L ir spējīgas pilnībā nomākt S. mutans bioplēves veidošanos, kas ir salīdzināms ar hlorheksidīna iedarbību [64]. To pašu autoru darbībā ūdens koloidāls Bi2O3 ar vidējo izmēru 77 nm, tas efektīvi kavēja C. albicans biofilmu augšanu un veidošanos, neizrādot citotoksicitāti [65]. Tiek mēģināts sintezēt bismuta-fluorhinolona kompleksus, kas ir aktīvi pret fluorhinoloniem rezistentiem mikroorganismu celmiem [66]..

Visaptverošu informāciju par mūsdienu bismuta savienojumu medicīniskās ķīmijas tendencēm var atrast J. A. Salvadora et al. [67].

Literatūra

  1. Yang N., Sun H. Antimona un bismuta bioloģiskā ķīmija / Arsēna, antimona un bismuta bioloģiskā ķīmija / Sun H. (Red.). Singapūra: John Wiley & Sons Ltd., 2011, 400 rub.
  2. Li W., Jin L., Zhu N. et al. Koloidālā bismuta subcitrāta (CBS) struktūra atšķaidītā HCl: unikāla bismuta citrāta divkodolu vienību montāža ([Bi (cit) 2Bi] 2-) // J Am Chem Soc. 2003. sēj. 125, Nr. 4. Lpp. 2408–12409.
  3. Andrews P. C., diakons G. B., Forsyth C. M. et al. Ceļā uz pret čūlas un anti-gastrīta zāļu bismuta subsalicilāta strukturālu izpratni // Angew Chem Int Ed Engl. 2006. sēj. 45, Nr. 34. Lpp. 5638–5642.
  4. Mendis A. H. W., Marshall B. J. Helicobacter pylori un bismuts / Arsēna, antimona un bismuta bioloģiskā ķīmija / Sun H (Red.). Singapūra: John Wiley & Sons Ltd., 2011, 400 rub.
  5. Morgenstern A., Bruchertseifer F., Apostolidis C. Bismuth-213 un Actinium-225 - divu ģeneratoru atvasinātu alfa izstarojošo radioizotopu ģeneratoru veiktspēja un attīstošās terapeitiskās pielietojuma // Current Radiopharmaceuticals. 2012. sēj. 5, Nr. 3. Lpp. 221–227.
  6. Lee S. P. potenciālais koloidālā bismuta subcitrāta darbības mehānisms; difūzijas barjera sālsskābei // Scand J Gastroenterol. 1982. sēj. 17, Suppl. 80. lpp. 17–21.
  7. Turners N. C., Martin G. P., Marriott C. Dzimtā cūku kuņģa gļotu gela ietekme uz ūdeņraža jonu difūziju: potenciāli čūlas izraisošo līdzekļu ietekme // J Pharm Pharmacol. 1985. sēj. 37, Nr. 11. Lpp. 776–780.
  8. Tasman-Jones C., Maher C., Thomsen L. et al. Gļotādas aizsargspējas un gastroduodenālās slimības // Gremošana. 1987. sēj. 37, Suppl. 2. P. 1. – 7.
  9. Williams D. R. Koloidālā bismuta citrāta sistēmas analītiskie un datorsimulācijas pētījumi, ko izmanto kā čūlu ārstēšanu // J Inorg Nucl Chem. 1977. sēj. 39, Nr. 4. Lpp. 711–714.
  10. Soutar R. L, Coghill S. B. Trīs kālija dicitrato bismutāta mijiedarbība ar žurku makrofāgiem un in vitro // Gastroenteroloģija. 1986. sēj. 91, nr. 1. Lpp. 84–93.
  11. Coghill S. B., Hopwood D., McPherson S., Hislop S. De-Nol (koloidālā tripālija dicitrato-bismutāta - TDB) ultrastrukturālā lokalizācija cilvēka un grauzēju augšējā kuņģa-zarnu traktā pēc perorālas un instrumentālas ievadīšanas // J Pathol. 1983. sēj. 139, Nr. 2. Lpp. 105–114.
  12. Hollanders D., Morrissey S. M., Mehta J. Gļotu sekrēcija pacientiem ar kuņģa čūlu, kuri ārstēti ar tripotrija dicitrato bismutātu (De-Nol) // Br J Clin Pract. 1983. sēj. 37, Nr. 3. Lpp. 112-114.
  13. Roberts N. B., Taylor W. H., Westcott C. Cikloalkillaktamimīdu ietekme uz amilāzi, lipāzi, tripsīnu un himotripsīnu // J Pharm Pharmacol. 1982. sēj. 34, Nr. 6. Lpp. 397–400.
  14. Barons J. H., Barr J., Batten J. et al. Skābes, pepsīna un gļotu sekrēcija pacientiem ar kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu pirms un pēc koloidālā bismuta subcitrāta (De-Nol) // Zarnas. 1986. sēj. 27, Nr. 5. Lpp. 486–490.
  15. Wieriks J., Hespe W., Jaitly K. D. et al. Koloidālā bismuta subcitrāta (CBS, De-Nol) farmakoloģiskās īpašības // Scand J Gastroenterol. 1982. sēj. 17, papildinājums 80. 11. – 16. Lpp.
  16. Stiel D., Murray D. J., Peters T. J. Bismuta uzņemšana un subcellulāra lokalizācija žurku kuņģa-zarnu trakta gļotādās pēc īslaicīgas koloidālā bismuta subcitrāta ievadīšanas // Zarnas. 1985. sēj. 26, Nr. 4. Lpp. 364–368.
  17. Zāle D. W. R., van de Hoven W. E. Koloidālā bismuta subcitrāta aizsargājošās īpašības uz kuņģa gļotādas // Scand J Gastroenterol. 1986. sēj. 21, Suppl. 122. lpp. 11-13.
  18. Estela R., Feller A., ​​Backhouse C. et al. Koloidālā bismuta subcitrāta un alumīnija hidroksīda ietekme uz prostaglandīna E2 kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas līmeni // Rev Med Chil. 1984. sēj. 112, Nr. 10. P. 975–981.
  19. Konturek S. J., Bilski J., Kwiecien N. et al. De-Nol stimulē kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas sārma sekrēciju, izmantojot no prostaglandīniem atkarīgu mehānismu 1987. sēj. 28, Nr. 12. Lpp. 1557–1563.
  20. Crampton J. R., Gibbons L. C., Rees W. D. Dažu čūlu dziedinošo līdzekļu ietekme uz abinieku gastroduodenālo bikarbonātu sekrēciju // Scand J Gastroenterol. 1986. sēj. 21, Suppl. 125. lpp. 113–118.
  21. Moshal M. G., Gregory M. A., Pillay C., Spitaels J. M. Vai divpadsmitpirkstu zarnas šūna kādreiz normalizējas? Salīdzinājums starp ārstēšanu ar cimetidīnu un denolu // Scand J Gastroenterol. 1979. sēj. 14, Suppl. 54. lpp. 48–51.
  22. Gilster J., Bacon K., Marlink K. et al. Bismuta subsalicilāts palielina intracelulāro Ca2 +, MAP-kināzes aktivitāti un šūnu proliferāciju normālos cilvēka kuņģa gļotādas epitēlija šūnās // Dig Dis Sci. 2004. sēj. 49, Nr. 3. Lpp. 370–378.
  23. Kovac S., Loh S. W., Lachal S. et al. Bismuta joni in vivo inhibē nemidificētu gastrīnu bioloģisko aktivitāti // Biochem Pharmacol. 2012. sēj. 83, Nr. 4. Lpp. 524–530.
  24. Beil W., Bierbaum S., Sewing K. F. Pētījumi par koloidālā bismuta subcitrāta darbības mehānismu. I. Mijiedarbība ar sulfhidriliem // Farmakoloģija. 1993. sēj. 47, Nr. 2. Lpp. 135–140.
  25. Wagner S., Beil W., Mai U. E. et al. Helicobacter pylori un cilvēka kuņģa epitēlija šūnu mijiedarbība kultūrā: pretsāpju līdzekļu iedarbība // Farmakoloģija. 1994. sēj. 49, Nr. 4. Lpp. 226-237.
  26. Stratton C. W., Warner R. R., Coudron P. E., Lilly N. A. Helicobacter pylori glikokaliksa šūnas sienas bismuta izraisīts traucējums: ultravioletie pierādījumi bismuta sāļu darbības mehānismam // J Antimicrob Chemother. 1999. sēj. 43, Nr. 5. Lpp. 659–666.
  27. Ge R. G., Sun H. Z. Bismuta un antimona bioorganiskā ķīmija: metālapstrādes zāļu mērķa vietas // Acc Chem Res. 2007. sēj. 40, Nr. 4. Lpp. 267–274.
  28. Ge R. G., Sun X, Gu Q. et al. Proteomiskā pieeja bismutu saistošo olbaltumvielu identificēšanai Helicobacter pylori // J Biol Inorg Chem. 2007. sēj. 12, Nr. 6. Lpp. 831–842.
  29. Lambert J. R., Midolo P. Bismuta darbības Helicobacter pylori infekcijas ārstēšanā // Aliment Pharmacol Ther. 1997. sēj. 11, Suppl. 1. 27. – 33. Lpp.
  30. Stratton C. W., Warner R. R., Coudron P. E., Lilly N. A. Helicobacter pylori glikokaliksa šūnas sienas bismuta izraisīts traucējums: ultravioletie pierādījumi bismuta sāļu darbības mehānismam // J Antimicrob Chemother. 1999. sēj. 43, Nr. 5. Lpp. 659–666.
  31. Tsang C. N., Ho K. S., Sun H., Chan W. T. Bismuta pret čūlas zāļu uzņemšanas izsekošana atsevišķās Helicobacter pylori šūnās // J Am Chem Soc. 2011. sēj. 133, Nr. 19. Lpp. 7355–7357.
  32. Xia W., Li H., Sun H. HypB, Helicobacter pylori GTPāzes funkcionāls traucējums ar bismutu // Chem Commun (Camb). 2014. sēj. 50, Nr. 13. P. 1611-1614.
  33. Li H., Sun H. Jaunākie sasniegumi bismuta bioorganiskajā ķīmijā // Curr Opin Chem Biol. 2012. sēj. 16, 1. – 2. 74. – 83.
  34. Cun S, Sun H. Cinka saistīšanas vieta ar negatīvu atlasi izraisa uzņēmību pret metālapstrādes zālēm būtiskā šaperonīnā // Proc Natl Acad Sci USA. 2010. sēj. 107, Nr. 11. Lpp. 4943–4948.
  35. Baer W., Koopmann H., Wagner S. Vielu ietekme, kas inhibē vai atvieno Helicobacter pylori elpošanas ķēdes fosforilāciju // Zentralbl Bakteriol. 1993. sēj. 280, Nr. 1. Lpp. 253–258.
  36. Pitson S. M., Mendz G. L., Srinivasan S., Hazell S. L. Helicobacter pylori trikarboksilskābes cikls // Eur J Biochem. 1999. sēj. 260, Nr. 1. Lpp. 258–267.
  37. Jin L., Szeto K. Y., Zhang L. et al. Alkohola dehidrogenāzes inhibīcija ar bismutu // J Inorg Biochem. 2004. sēj. 98, Nr. 8. Lpp. 1331–1337.
  38. Ottlecz A., Romero J. J., Lichtenberger L. M. Ranididīna bismuta citrāta ietekme uz Naja naja indes un Helicobacter pylori fosfolipāzes A2 aktivitāti: bioķīmiskā analīze // Aliment Pharmacol Ther. 1999. sēj. 13, Nr. 7. Lpp. 875–881.
  39. Tsang C. N., Bianga J., Sun H. et al. Bismuta pretzāļu zāļu mērķu pārbaude H. pylori ar lāzera ablācijas induktīvi savienotu plazmas masu spektrometriju // Metallomics. 2012. sēj. 4, 3. nr. 277–283.
  40. Lamberts J. R., Yeomans N. D. Campylobacter pylori - gastroduodenāla patogēns vai oportūnistisks blakus esošais? // Aust N Z J Med. 1988. sēj. 18, Nr. 4. Lpp. 555–556.
  41. Coghill S. B., Hopwood D., McPherson S., Hislop S. De-Nol (koloidālā tripālija dicitrato-bismuthate-TDB) ultrastrukturālā lokalizācija cilvēka un grauzēju augšējā kuņģa-zarnu traktā pēc perorālas un instrumentālas ievadīšanas // J Pathol. 1983. sēj. 139, Nr. 2. Lpp. 105–114.
  42. Treibers G., Gladziwa U., Ittel T. H. et al. Tripālija dicitrato bismutāts: bismuta absorbcija un izdalīšanās ar urīnu pacientiem ar normālu un traucētu nieru darbību // Aliment Pharmacol Ther. 1991. sēj. 5, Nr. 491–502.
  43. Phillips R. H., Whitehead M. W., Lacey S. et al. Bismuta subnitrāta un koloidālā bismuta subcitrāta šķīdība, absorbcija un anti-Helicobacter pylori aktivitāte: In vitro dati neparedz efektivitāti in vivo // Helicobacter. 2000. sēj. 5, Nr. 3. Lpp. 176–182.
  44. Nwokolo C. U., Prewett E. J., Sawyerr A. M. et al. Histamīna H2 receptoru blokādes ietekme uz bismuta absorbciju no trim čūlas dziedinošiem savienojumiem // Gastroenteroloģija. 1991. sēj. 101, Nr. 4. Lpp. 889–894.
  45. Lee S. P. Pētījumi par tripotrija dicitrato-bismutāta absorbciju un izvadīšanu cilvēkā // Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1981. sēj. 34, 2. nr. 359. – 364.
  46. Hamiltons I., Worsley B. W., O'Connor H. J., Axon A. T. R. Trikālija dicitrato bismuta (TDB) tablešu vai cimetidīna ietekme divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanā // Zarnas. 1983. sēj. 24, Nr. 12. P. 1148-1151.
  47. Dekker W., Dal Monte P. R., Bianchi Porro G. et al. Starptautisks daudzklīniku pētījums, kurā salīdzināta koloidālo bismuta subcitrāta pārklājumu tablešu ar košļājamām tabletēm terapeitiskā efektivitāte divpadsmitpirkstu zarnas čūlu ārstēšanā // Scand J Gastroenterol. 1986. sēj. 21, papildinājums 122. 46-50.
  48. Nwokolo C. U., Gavey C. J., Smith J. T. et al. Bismuta uzsūkšanās no perorālajām kālija dicitrato bismutāta devām // Aliment Pharmacol Ther. 1989. sēj. 3, Nr. 1. Lpp. 29–39.
  49. Wieriks J., Hespe W., Jaitly K. et al. Koloidālā bismuta subcitrāta (CBS, DE-NOL) farmakoloģiskās īpašības // Scand J Gastroenterol. 1982. sēj. 17, papildinājums 80. 11. – 16. Lpp.
  50. Allains P., Chaleil D., Emile J. L'elevation des koncentrācijas de bismuta un les tissus des malades intoksikas // Terapija. 1980. sēj. 35, Nr. 3. Lpp. 303–304.
  51. Froomes P. R., Wan A. T., Keech A. C. un citi. Bismuta uzsūkšanās un eliminācija no perorālām trikālija dicitratobismutāta devām // Eur J Clin Pharmacol. 1989. sēj. 37, Nr. 5. Lpp. 533–536.
  52. Ivashkin VT, Maev IV, Lapina TL et al. Krievijas Gastroenteroloģijas asociācijas ieteikumi Helicobacter pylori infekcijas diagnosticēšanai un ārstēšanai pieaugušajiem // Ros. zhurn. gastroenteroloģija, hepatoloģija, koloproktoloģija. 2012. Nr. 1. Lpp. 87–89.
  53. Skābes atkarīgo un ar Helicobacter pylori saistīto slimību diagnostikas un ārstēšanas standarti (Piektais Maskavas nolīgums) // Eksperiments. Ķīlis. gastroenterols. 2013. Nr. 5. lpp. 3. – 11.
  54. Maevs IV, Samsonovs AA, Korovina TI et al. Bismuta trikālija dicitrāts palielina pirmās līnijas anti-Helicobacter pylori terapijas efektivitāti // Eksperiments. Ķīlis. gastroenterols. 2012. Nr. 8. Lpp. 92–97.
  55. Williamson R., Pipkin G. A. Vai bismuts novērš Helicobacter pylori pretmikrobu rezistenci? / Helicobacter pylori. Klīniskās ārstēšanas pamatmehānismi 1998 / Red. by R. H. Hunt, G. N. J. Tytgat. Dordrehts; Bostona; Londona: Kluwer Acad. Publ., 1998. Lpp. 416–425.
  56. Yoon J. H., Baik G. H., Kim Y. S. et al. Izskaušanas ātruma salīdzinājums starp 1. un 2. nedēļu bismutu saturošām četrkārtējām glābšanas terapijām Helicobacter pylori izskaušanai // Zarnu aknas. 2012. sēj. 6, Nr. 4. Lpp. 434–439.
  57. Sun Q., Liang X., Zheng Q. et al. Augsta 14-ay trīskāršās terapijas, bismutu saturošas četrkāršās terapijas efektivitāte sākotnējai Helicobacter pylori izskaušanai // Helicobacter. 2010. sēj. 15, Nr. 3. Lpp. 233–238.
  58. Uygun A., Ozel A. M., Sivri B. et al. Modificētas secīgas terapijas, tostarp bismuta subcitrāta kā pirmās izvēles terapijas efektivitāte Helicobacter pylori izskaušanai Turcijas populācijā // Helicobacter. 2012. sēj. 17, Nr. 6. Lpp. 486–490.
  59. Salvadors J. A., Figueiredo S. A., Pinto R. M., Silvestre S. M. Bismuta savienojumi medicīniskajā ķīmijā // Future Med Chem. 2012. sēj. 4, Nr. 11. P. 1495-1523.
  60. Ford A. C., Malfertheiner P., Giguere M. et al. Nevēlamās parādības ar bismuta sāļiem Helicobacter pylori izskaušanai: sistemātisks pārskats un metaanalīze // World J Gastroenterol. 2008. sēj. 14, Nr. 48. 7361–7370.
  61. Weller M. P. I. Neiropsihiatriskie simptomi pēc bismuta intoksikācijas // Pēcdiploma medicīnas žurnāls. 1988. sēj. 64, Nr. 750. Lpp. 308-310.
  62. Chen R., So M. H., Yang J. et al. Bismuta subkarbonāta nanocaurules bloku izgatavošana no bismuta citrāta // Chem Commun. 2006. sēj. 21. P. 2265-2267.
  63. Pelgrift R. Y., Friedman A. J. Nanotehnoloģija kā terapeitisks līdzeklis mikrobu rezistences apkarošanai // Adv Drug Deliv Rev. 2013. sēj. 65, 13.-14. P. 1803-1815.
  64. Hernandez-Delgadillo R, Velasco-Arias D, Diaz D et al. Zerovalentās bismuta nanodaļiņas kavē Streptococcus mutans augšanu un bioplēves veidošanos // Int J Nanomedicine. 2012. sēj. 7. P. 2109–2113.
  65. Hernandez-Delgadillo R., Velasco-Arias D., Martinez-Sanmiguel J. J. et al. Bismuta oksīda ūdens koloidālās nanodaļiņas kavē Candida albicans augšanu un bioplēves veidošanos // Int J Nanomedicine. 2013. sēj. 8. P. 1645-1652.
  66. Shaikh A. R., Giridhar R., Megraud F., Yadav M. R. Metalloantibiotics: bismuta-fluorhinolona kompleksu sintēze, raksturojums un antimikrobiāls novērtējums pret Helicobacter pylori. 2009. Acta Pharm. 59, 259-271.
  67. Salvadors J. A., Figueiredo S. A., Pinto R. M., Silvestre S. M. Bismuta savienojumi medicīniskajā ķīmijā // Future Med Chem. 2012. sēj. 4, Nr. 11. P. 1495-1523.

S. V. Okovity 1, medicīnas zinātņu doktors, profesors
D. Ju Ivkins, bioloģisko zinātņu kandidāts

GOU VPO SPHFA MZ RF, Sanktpēterburga

Raksti Par Holecistīts